製品名 オピスタン原末

一般名
Pethidine Hydrochloride
薬効分類
鎮痛・解熱薬
 >麻薬性鎮痛薬
価格
1g:3736.8円/g

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 激しい疼痛時における鎮痛・鎮静・鎮痙

用法・用量

  • 通常、成人には、1回50mg、1日150mgを経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 重篤な呼吸抑制のある患者〔呼吸抑制を増強する。〕
  • 重篤な肝障害のある患者〔昏睡に陥ることがある。〕
  • 慢性肺疾患に続発する心不全のある患者〔呼吸抑制や循環不全を増強する。〕
  • 痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者〔脊髄の刺激効果があらわれる。〕
  • 急性アルコール中毒の患者〔呼吸抑制を増強する。〕
  • 既往に本剤に対する過敏症のある患者
  • MAO阻害剤を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
副作用
連用により薬物依存(頻度不明)を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。
呼吸抑制(頻度不明)があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤(ナロキソン塩酸塩、レバロルファン等)が拮抗する。
錯乱、せん妄(いずれも頻度不明)があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
痙攣(頻度不明)があらわれるとの報告がある。
無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫(いずれも頻度不明)があらわれるとの報告がある。
炎症性腸疾患の患者に投与した場合、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸(いずれも頻度不明)があらわれるとの報告がある。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

心筋梗塞、心房粗動、上室性頻脈のある患者〔病態が増悪するおそれがある。〕
手術後の患者及び血圧保持の困難な患者〔著しい血圧降下が生じることがある。〕
呼吸機能障害のある患者〔呼吸抑制を増強するおそれがある。〕
気管支喘息発作中の患者〔気管支平滑筋を収縮させる。〕
肝・腎障害のある患者〔代謝・排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。〕
頭部外傷、脳に器質的障害のある患者及び頭蓋内圧亢進のある患者〔呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を増強するおそれがある。〕
ショック状態にある患者〔循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。〕
代謝性アシドーシスのある患者〔呼吸抑制を起こすおそれがある。〕
甲状腺機能低下症(粘液水腫等)の患者〔呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。〕
副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者〔呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。〕
薬物依存の既往歴のある患者〔依存性を生じやすい。〕
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
新生児、乳児〔「小児等への投与」の項参照〕
衰弱者〔呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。〕
前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿管手術術後の患者〔排尿障害を増悪することがある。〕
急性腹症のある患者〔急性腹症の経過及び診断を混乱させるおそれがある。〕
器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者〔消化管運動を抑制する。〕
痙攣の既往歴のある患者〔痙攣を誘発するおそれがある。〕
胆のう障害及び胆石のある患者〔胆道痙攣を起こすことがある。〕
重篤な炎症性腸疾患のある患者〔連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。〕

重要な基本的注意

連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。〔「副作用」の項参照〕
眠気、眩暈が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
患者等に対する指導
本剤が不要となった場合には、病院又は薬局へ返却(または返納)する等の処置について適切に指導すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しており、特に呼吸抑制の感受性が高いため、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。〔類似化合物(モルヒネ)の動物実験(マウス、ラット)で催奇形作用(骨格異常)が報告されている。〕
分娩前に投与した場合、出産後新生児に退薬症候(多動、神経過敏、不眠、振戦等)があらわれることがある。
分娩時の投与により、新生児に呼吸抑制があらわれることがある。
授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせること。〔ヒト母乳中へ移行することがある。〕

小児等への投与

新生児、乳児では呼吸抑制の感受性が高いため、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。

薬物動態

(参考)
健康成人6例にペチジン塩酸塩50mgを経口投与した場合、血中濃度は投与2時間後に最高(約0.14μg/mL serum)に達し、以後約3.5時間の半減期で減少する。
主として肝臓で代謝され、吸収量の約50%が初回通過効果を受ける。加水分解及びN-脱メチル化が主要代謝経路であるが、投与量の約1/3はN-脱メチル化された誘導体として尿中へ排泄される。未変化体の尿中排泄は極めて少ない。