製品名 ドパゾール錠200mg

一般名
Levodopa
薬効分類
パーキンソン病・認知症治療薬
 >L-ドパ含有製剤
価格
200mg1錠:17.5円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • パーキンソン氏病・パーキンソン症候群に伴う下記の諸症状の治療及び予防

    • 寡動~無動、筋強剛、振戦、日常生活動作障害、仮面様顔貌、歩行障害、言語障害、姿勢異常、突進現象、膏様顔、書字障害、精神症状、唾液分泌過剰

用法・用量

  • 通常成人初回量1日1~3錠(レボドパとして0.2~0.6g)を1~3回に分けて食後に経口投与し、2~3日毎に1日量1~2錠(レボドパとして0.2~0.4g)を漸増し、2~4週間後に維持量として1日10~18錠(レボドパとして2.0~3.6g)を経口投与する。
    年齢・症状に応じ適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 閉塞隅角緑内障の患者[眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 非選択的モノアミン酸化酵素阻害薬投与中の患者(「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照)
副作用
(頻度不明注1)
Syndrome malin(悪性症候群)
急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態等があらわれることがあるので、このような場合には、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等適切な処置を行うこと。
錯乱、幻覚、抑うつ
幻覚、抑うつ、錯乱があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化
胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
溶血性貧血、血小板減少
溶血性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査を実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
突発的睡眠
前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。
閉塞隅角緑内障
急激な眼圧上昇を伴う閉塞隅角緑内障を起こすことがあるので、霧視、眼痛、充血、頭痛、嘔気等が認められた場合には、投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。
注1)自発報告又は海外において認められている副作用のため頻度不明。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肝又は腎障害のある患者[副作用の発現が増加するおそれがある。]
胃潰瘍、十二指腸潰瘍のある患者又はその既往歴のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
糖尿病の患者[血糖値の上昇を誘発し、インスリン必要量を増大させるとの報告がある。]
重篤な心・肺疾患、気管支喘息又は内分泌系疾患のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
慢性開放隅角緑内障の患者[眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。]
自殺傾向等精神症状のある患者[精神症状が悪化するおそれがある。]

重要な基本的注意

閉塞隅角緑内障のおそれのある場合は、隅角検査あるいは眼圧検査を行うことが望ましい。
本剤の投与は、少量から開始し、観察を十分に行い慎重に維持量まで増量すること。また他剤から本剤に切りかえる場合には、他剤を徐々に減量しながら本剤を増量するのが原則である。
長期投与時
レボドパ製剤の長期投与により、次のような現象があらわれることがあるので、適切な処置を行うこと。
wearing off(up and down)現象があらわれた場合には、1日用量の範囲内で投与回数を増すなどの処置を行うこと。
on and off現象があらわれた場合には、維持量の漸減又は休薬を行う。症状悪化に際しては、その他の抗パーキンソン剤の併用等の処置を行うこと。
前兆のない突発的睡眠、傾眠、調節障害及び注意力・集中力・反射機能等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。
セレギリン塩酸塩(B型モノアミン酸化酵素阻害薬)との併用に際しては、使用前に必ずセレギリン塩酸塩の添付文書を参照すること。
レボドパ又はドパミン受容体作動薬の投与により、病的賭博(個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態)、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が報告されているので、このような症状が発現した場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。また、患者及び家族等にこのような衝動制御障害の症状について説明すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

高齢者への投与

高齢者では、生理機能の低下によりレボドパに対する忍容性が低下していることが多く、不安、不眠、幻覚、血圧低下等の副作用があらわれることがあるので注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。[動物実験(ラット)で初期発生への影響及び胎児毒性が認められている。]
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。[乳汁分泌が抑制されるおそれがあり、また動物実験(ラット)で乳汁移行が報告されている。]

薬物動態

血中濃度
患者5例にレボドパ1gを単回経口投与した時の血漿中濃度は、投与後60分以内に最高濃度(1.0~3.3μg/mL)に達し、その後急速に減少した。
分布
参考(動物実験)
ラットに14C-レボドパ4mg/kgを単回経口投与した時の各組織内濃度は副腎、腎>肝>肺、血液>心、脾、骨格筋、睾丸、胸腺>脂肪>脳の順に高く、経時的にみると、いずれの組織でも投与後1~2時間で最高に達し、その後は血中濃度と同様に急速に減少した。
また、ラットに14C-レボドパ5mg/kgを単回経口投与した結果、脳内でレボドパから生成されるカテコールアミンはすべて錐体外路系に貯えられることが確認された。
代謝・排泄
患者4例にレボドパ1gを単回経口投与し、24時間までの尿中代謝物を測定したところ、ほとんどが3,4-dihydroxy phenyl acetic acid(DOPAC)及びホモバニリン酸(HVA)として排泄された。また、この時の尿中排泄率は70~90%であった。