製品名 ベラチン錠1mg
ベラチンドライシロップ小児用0.1%

一般名
Tulobuterol Hydrochloride
薬効分類
喘息・COPD治療薬
 >β刺激薬
価格
1mg1錠:13.6円/錠
0.1%1g:16.9円/g

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 下記疾患の気道閉塞性障害にもとづく呼吸困難など諸症状の緩解

    • 気管支喘息,急性気管支炎,慢性気管支炎,喘息性気管支炎,肺気腫,珪肺症,塵肺症

用法・用量

  • <ベラチン錠1mg>

    • 通常,成人1回1錠(ツロブテロール塩酸塩として1mg),1日2回経口投与する.
      ただし,年齢,症状により適宜増減する.
  • <ベラチンドライシロップ小児用0.1%>

    • 通常,小児に対し,ドライシロップとして,1日40mg/kg(ツロブテロール塩酸塩として0.04mg/kg)を2回に分け,用時溶解して経口投与する.
      ただし,年齢,症状により適宜増減する.なお,標準投与量は,通常,下記の用量を1日2回に分け,用時溶解して経口投与する.
      年齢ドライシロップとして1日量
      (ツロブテロール塩酸塩として1日量)
      0.5~3歳未満0.25~0.5g(0.25~0.5mg)
      3~9歳未満0.5~1g(0.5~1mg)
      9~15歳1~2g(1~2mg)
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
重篤な血清カリウム値の低下(頻度不明)
β2刺激薬により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている.また,β2刺激薬による血清カリウム値の低下作用は,キサンチン誘導体,ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので重症喘息患者では特に注意すること.更に,低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある.このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい.
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

甲状腺機能亢進症の患者〔交感神経刺激作用により症状が増悪するおそれがある.〕
高血圧症の患者〔交感神経刺激作用により血圧が上昇することがある.〕
心疾患のある患者〔交感神経刺激作用により心悸亢進,不整脈等があらわれることがある.〕
糖尿病の患者〔交感神経刺激作用により糖代謝が亢進し,血中グルコースが増加するおそれがある.〕
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

気管支喘息治療における長期管理の基本は,吸入ステロイド剤等の抗炎症剤の使用であり,吸入ステロイド剤等により症状の改善が得られない場合,あるいは患者の重症度から吸入ステロイド剤等との併用による治療が適切と判断された場合にのみ,本剤と吸入ステロイド剤等を併用して使用すること.
本剤は吸入ステロイド剤等の抗炎症剤の代替薬ではないため,患者が本剤の使用により症状改善を感じた場合であっても,医師の指示なく吸入ステロイド剤等を減量又は中止し,本剤を単独で用いることのないよう,患者,保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること.
気管支喘息治療の長期管理において,本剤の投与期間中に発現する急性の発作に対しては,短時間作動型吸入β2刺激薬等の他の適切な薬剤を使用するよう患者,保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること.
また,その薬剤の使用量が増加したり,効果が十分でなくなってきた場合には,喘息の管理が十分でないことが考えられるので,可及的速やかに医療機関を受診し治療を受けるよう患者,保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えると共に,そのような状態がみられた場合には,生命を脅かす可能性があるので,吸入ステロイド剤等の増量等の抗炎症療法の強化を行うこと.
用法・用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合は,本剤が適当でないと考えられるので,投与を中止すること.なお,小児に投与する場合には,使用法を正しく指導し,経過の観察を十分に行うこと.
過度に使用を続けた場合,不整脈,場合によっては心停止を起こすおそれがあるので,使用が過度にならないように注意すること.

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること.〔PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている.〕

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので,低用量から投与を開始するなど慎重に投与すること.

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には,治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること.〔安全性は確立していない.〕
授乳中の婦人には,本剤投与中は授乳を避けさせること.〔動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている.〕

薬物動態

血中濃度
成人(錠剤)
健康成人10名にツロブテロール塩酸塩1mg錠,2錠を単回経口投与したときの,血清中濃度の推移及びパラメータを図1,表1に示す.
(注)本剤の承認された1回用量は1mgである.
図1 経口投与時の血清中濃度推移
表1 血清中濃度パラメータ
投与量
(mg)
Cmax
(ng/mL)
tmax
(h)
AUC
(ng・h/mL)
t1/2
(h)
26330.53.19
小児(ドライシロップ剤)
気管支喘息児5名(6~11歳)にツロブテロール塩酸塩20μg/kgを空腹時単回経口投与したときの,血中濃度の推移及びパラメータを図2,表2に示す.
図2 経口投与時の血中濃度推移
表2 血中濃度パラメータ
投与量
(μg/kg)
Cmax
(ng/mL)
tmax
(h)
t1/2
(h)
204.4613.56
代謝・排泄
健康成人3名にツロブテロール塩酸塩1mgを経口投与し,尿中代謝産物について検討したところ,未変化体の他,3-hydroxy体,4-hydroxy体,5-hydroxy体などの芳香環の水酸化体が検出された.これらの尿中排泄は,投与後32時間までに41.2%であった.
血清蛋白結合率
ヒト血清を用いたin vitroでの血清蛋白結合率は28.1%であった.

エルゼビアは医療の最前線にいらっしゃる
すべての医療従事者の皆様に敬意を表します。
人々の健康を守っていただき、ありがとうございます。
Thank you for serving us!