製品名 イーシー・ドパール配合錠

一般名
Levodopa
Benserazide Hydrochloride
薬効分類
パーキンソン病・認知症治療薬
 >L-ドパ含有製剤
価格
1錠:27.8円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • パーキンソン病、パーキンソン症候群

用法・用量

  • レボドパ未投与例の場合

    • 通常成人は初回1日量1~3錠を1~3回に分けて、食後に経口投与し、2~3日毎に1日量1~2錠ずつ漸増し、維持量として1日3~6錠を経口投与する。
  • レボドパ投与例の場合

    • 通常成人初回1日量は投与中のレボドパ量の約1/5に相当するレボドパ量(本剤1錠中レボドパ100mg含有)に切り換え、1~3回に分けて、食後に経口投与し、漸増もしくは漸減し、維持量として1日量3~6錠を経口投与する。
  • なお、年令、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 閉塞隅角緑内障の患者[眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤投与中の患者[「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照]
副作用
急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態等を症状とするSyndrome malin(悪性症候群)があらわれることがあるので、このような場合には、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等適切な処置を行うこと。
幻覚(1.4%)、抑うつ(0.1%)、錯乱(0.06%)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化(0.03%)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止すること。
溶血性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査を実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。
急激な眼圧上昇を伴う閉塞隅角緑内障を起こすことがあるので、霧視、眼痛、充血、頭痛、嘔気等が認められた場合には、投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肝障害又は腎障害のある患者[副作用が強くあらわれるおそれがある。]
胃潰瘍、十二指腸潰瘍のある患者又はその既往歴のある患者[潰瘍が悪化するおそれがある。]
糖尿病患者[血糖値の上昇を誘発し、インスリン必要量を増大させるとの報告がある。]
重篤な心・肺疾患、気管支喘息又は内分泌系疾患のある患者[これらの症状が悪化するおそれがある。]
慢性開放隅角緑内障の患者[眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。]
自殺傾向等精神症状のある患者[精神症状が悪化するおそれがある。]
骨軟化症の患者[「その他の注意」の項1)参照]
25歳以下の患者[「その他の注意」の項1)参照]

重要な基本的注意

閉塞隅角緑内障のおそれのある場合は、隅角検査あるいは眼圧検査を行うことが望ましい。
既にレボドパ単味製剤の投与を受けている患者に対して本剤を投与する場合には、レボドパ服用後少なくとも8時間の間隔をおいてから本剤を投与すること。ただし、その他の抗パーキンソン剤の投与を中止する必要はない。
レボドパ単味製剤の投与を受けていない患者に対して本剤を投与する場合には少量から開始し、観察を十分に行い、慎重に維持量まで増量すること。
長期投与時
レボドパ製剤の長期投与により、下記のような現象があらわれることがあるので、適切な処置を行うこと。
wearing-off(up and down)現象があらわれた場合には、1日用量の範囲内で投与回数を増すなどの処置を行うこと。
on and off現象があらわれた場合には、維持量の漸減又は休薬を行う。症状悪化に際しては、その他の抗パーキンソン剤の併用等の処置を行うこと。
前兆のない突発的睡眠、傾眠、調節障害及び注意力・集中力・反射機能等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。
セレギリン塩酸塩(B型モノアミン酸化酵素阻害剤)との併用に際しては、使用前に必ずセレギリン塩酸塩の添付文書を参照すること。
レボドパ又はドパミン受容体作動薬の投与により、病的賭博(個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態)、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が報告されているので、このような症状が発現した場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。また、患者及び家族等にこのような衝動制御障害の症状について説明すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、不安、不眠、幻覚、血圧低下等の副作用があらわれるおそれがあるので注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。[動物実験(ウサギ)で胸骨核の癒合、過剰頸椎骨の催奇形作用が報告されている。]
授乳中の婦人に投与する場合には授乳を避けさせること。[乳汁分泌が抑制されるおそれがあり、また動物実験(ラット)でレボドパの乳汁移行が知られている。]

薬物動態

吸収
パーキンソン病患者3名にレボドパ300mgとベンセラジド75mgの配合剤を経口投与した場合のレボドパの血中濃度推移は下図のとおりであり、投与後2時間で最高1.5~4μg/mLを示した。(3時間までのAUCは4.69±1.1μg・hr/mL)
分布(参考:ラットでのデータ)
14C-レボドパ50mg/kgとベンセラジド12.5mg/kgをラットに併用経口投与したところ、30分後の体組織への放射能分布は、胃>膵臓>甲状腺>腸>副腎>腎臓>脾臓>肺>肝臓の順であった。
代謝・排泄
パーキンソン病患者にレボドパ200mgとベンセラジド50mgの配合剤を経口投与した場合、投与後3時間の血漿中レボドパ及び3-O-メチルドパ(3-OM-DOPA)濃度はレボドパ1g単剤投与時より高値を示した。また、投与後3時間までの尿中排泄は血中濃度がよく反映され、レボドパ排泄量はレボドパ1g単剤投与時で約0.7%であるのに対し配合剤では20~25%と増加した。