製品名 メンドンカプセル7.5mg

一般名

クロラゼプ酸二カリウム

Clorazepate Dipotassium

薬効分類

鎮静薬(麻酔薬含む）

 ＞ベンゾジアゼピン系薬(長時間型)

価格

7.5mg1カプセル：10.4円／カプセル

製薬会社

• 製造販売元：マイランEPD合同会社

効能・効果
用法・容量

効能・効果

• 神経症における不安・緊張・焦躁・抑うつ

用法・用量

• 通常，成人にはクロラゼプ酸二カリウムとして，1日9～30mgを2～4回に分けて経口投与する．
  本剤の場合，1日2～4カプセル（クロラゼプ酸二カリウムとして15～30mg）を2～4回に分けて経口投与する．
  なお，年齢，症状に応じ適宜増減する．

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

• 急性閉塞隅角緑内障の患者〔抗コリン作用により眼圧が上昇し，症状を悪化させることがある．〕

• 重症筋無力症のある患者〔本剤の筋弛緩作用により症状が悪化するおそれがある．〕

• リトナビルを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕

副作用

依存性

連用により薬物依存を生じることがあるので，観察を十分に行い，用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること．
また，連用中における投与量の急激な減少ないし中止により，痙攣発作，せん妄，振戦，不眠，不安，幻覚，妄想等の離脱症状があらわれることがあるので，投与を中止する場合には，徐々に減量するなど慎重に行うこと．

刺激興奮，錯乱

刺激興奮，錯乱等があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと．

注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

心障害のある患者〔症状が悪化するおそれがある．〕

肝障害，腎障害のある患者〔排泄が遅延し，高い血中濃度が持続するおそれがある．〕

脳に器質的障害のある患者，衰弱患者〔作用が強くあらわれ，副作用が起こりやすい．〕

乳・幼児〔「小児等への投与」の項参照〕

高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕

中等度又は重篤な呼吸不全のある患者〔症状が悪化するおそれがある．〕

重要な基本的注意

眠気，注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので，本剤投与中の患者には，自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること．

連用により薬物依存を生じることがあるので，漫然とした継続投与による長期使用を避けること．本剤の投与を継続する場合には，治療上の必要性を十分に検討すること（「重大な副作用」の項参照）．

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること．〔PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている．〕

高齢者への投与

少量から投与を開始するなど慎重に投与すること．〔高齢者では，運動失調等の副作用が発現しやすい．〕

妊婦，産婦，授乳婦等への投与

妊婦（3カ月以内）又は妊娠している可能性のある婦人には，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること．〔妊娠中に他のベンゾジアゼピン系薬剤（ジアゼパム）の投与を受けた患者の中に奇形を有する児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある．〕

妊娠後期の婦人には，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること．〔ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に哺乳困難，嘔吐，活動低下，筋緊張低下，過緊張，嗜眠，傾眠，呼吸抑制・無呼吸，チアノーゼ，易刺激性，神経過敏，振戦，低体温，頻脈等を起こすことが報告されている．なお，これらの症状は，離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある．また，ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に黄疸の増強を起こすことが報告されている．〕

分娩前に連用した場合，出産後新生児に離脱症状があらわれることが，ベンゾジアゼピン系薬剤で報告されている．

授乳婦への投与は避けることが望ましいが，やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること．〔ヒト母乳中へ移行し，新生児に嗜眠，体重減少等を起こすことが他のベンゾジアゼピン系薬剤（ジアゼパム）で報告されており，また黄疸を増強する可能性がある．〕

小児等への投与

本剤の小児等に対する安全性は確立していない．小児，特に乳・幼児には，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ，慎重に投与すること．〔乳・幼児では本剤の作用が強くあらわれるおそれがある．〕

薬物動態

血漿中濃度

〔健康成人，15mg1回経口投与，血漿中主代謝物ノルジアゼパム濃度〕
Tmax（h） Cmax（μg/mL） t1/2 0.5～1.0 0.38 データなし

投与24時間後もピーク時の1/2の濃度を維持した．
また，健康成人（外国人）に15mgを14日間連続経口投与したところ，投与開始7日後には血漿中濃度は平衡状態に達し，7日後から15日後にわたり0.41～0.48μg/mLの濃度を保持した．

血漿蛋白結合率

98％（in vitro，ヒト血漿，15μg/mL，限外ろ過法）

主な代謝産物及び代謝経路

主な代謝産物

ノルジアゼパム（活性あり）

代謝経路

血漿中では，ほとんど主代謝物であるノルジアゼパムとして認められる．ノルジアゼパムは，さらにオキサゼパム及びパラヒドロキシノルジアゼパムあるいはその抱合体に代謝される．

排泄経路及び排泄率

排泄経路

尿中及び糞便中

排泄率

投与後10日間までの尿中及び糞便中には，それぞれ投与量の62～67％，15～19％が排泄された．〔健康成人（外国人），［¹⁴C］クロラゼプ酸二カリウム15mg1回経口投与〕