製品名 アスファネート配合錠A81

一般名
Aspirin
Magnesium Carbonate
Dihydroxyaluminum Aminoacetate
薬効分類
凝固・抗血栓薬
 >抗血小板薬(アスピリン)
価格
81mg1錠:5.6円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 下記疾患における血栓・塞栓形成の抑制

    • 狭心症(慢性安定狭心症、不安定狭心症)
    • 心筋梗塞
    • 虚血性脳血管障害(一過性脳虚血発作(TIA)、脳梗塞)
  • 冠動脈バイパス術(CABG)あるいは経皮経管冠動脈形成術(PTCA)施行後における血栓・塞栓形成の抑制
  • 川崎病(川崎病による心血管後遺症を含む)

用法・用量

  • 狭心症(慢性安定狭心症、不安定狭心症)、心筋梗塞、虚血性脳血管障害(一過性脳虚血発作(TIA)、脳梗塞)における血栓・塞栓形成の抑制、冠動脈バイパス術(CABG)あるいは経皮経管冠動脈形成術(PTCA)施行後における血栓・塞栓形成の抑制に使用する場合

    • 通常、成人には1錠(アスピリンとして81mg)を1回量として、1日1回経口投与する。なお、症状により1回4錠(アスピリンとして324mg)まで増量できる。
  • 川崎病(川崎病による心血管後遺症を含む)に使用する場合

    • 急性期有熱期間は、アスピリンとして1日体重1kgあたり30~50mgを3回に分けて経口投与する。解熱後の回復期から慢性期は、アスピリンとして1日体重1kgあたり3~5mgを1回経口投与する。なお、症状に応じて適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤及び本剤の成分又はサリチル酸系製剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 消化性潰瘍のある患者(ただし、「1.慎重投与」の項参照)[胃出血の発現又は消化性潰瘍が悪化するおそれがある。]
  • 出血傾向のある患者[出血を増強するおそれがある。]
  • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[重症喘息発作を誘発するおそれがある。]
  • 出産予定日12週以内の妊婦[「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
  • 低出生体重児、新生児又は乳児[錠剤である本剤の嚥下が不能である。]
副作用
(いずれも頻度不明)
ショック、アナフィラキシー
ショックやアナフィラキシー(呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
出血
脳出血等の頭蓋内出血
脳出血等の頭蓋内出血(初期症状:頭痛、悪心・嘔吐、意識障害、片麻痺等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肺出血、消化管出血、鼻出血、眼底出血等
肺出血、消化管出血、鼻出血、眼底出血等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、剥脱性皮膚炎
皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死融解症、剥脱性皮膚炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血、血小板減少、白血球減少
再生不良性貧血、血小板減少、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
喘息発作の誘発
喘息発作を誘発することがある。
肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP等の著しい上昇を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
消化性潰瘍、小腸・大腸潰瘍
下血(メレナ)を伴う胃潰瘍・十二指腸潰瘍等の消化性潰瘍があらわれることがある。また、消化管出血、腸管穿孔を伴う小腸・大腸潰瘍があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

消化性潰瘍の既往歴のある患者[消化性潰瘍が再発するおそれがある。]
血液の異常又はその既往歴のある患者[副作用が強くあらわれることがある。]
出血傾向の素因のある患者[出血を増強するおそれがある。]
肝障害又はその既往歴のある患者[副作用が強くあらわれることがある。]
腎障害又はその既往歴のある患者[副作用が強くあらわれることがある。]
高血圧の患者[血管や内臓等の障害箇所に出血が起こることがある。]
過敏症の既往歴のある患者
気管支喘息のある患者[喘息発作が誘発されるおそれがある。]
アルコール飲料の常用者[胃出血の危険性が増加することがある。(「3.相互作用」の項参照)]
高齢者[「5.高齢者への投与」の項参照]
妊婦(ただし、出産予定日12週以内の妊婦は禁忌)又は妊娠している可能性のある婦人[「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
小児[「2.重要な基本的注意」の項、「7.小児等への投与」の項参照]
手術、心臓カテーテル検査又は抜歯前1週間以内の患者[失血量を増加させるおそれがある。]
非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者[ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。]
月経過多の患者[月経血が増加するおそれがある。]

重要な基本的注意

サリチル酸系製剤の使用実態は我が国と異なるものの、米国においてサリチル酸系製剤とライ症候群との関連性を示す疫学調査報告があるので、本剤を15歳未満の水痘、インフルエンザの患者に投与しないことを原則とするが、やむを得ず投与する場合には、慎重に投与し、投与後の患者の状態を十分に観察すること。[ライ症候群:小児において極めてまれに水痘、インフルエンザ等のウイルス性疾患の先行後、激しい嘔吐、意識障害、痙攣(急性脳浮腫)と肝臓ほか諸臓器の脂肪沈着、ミトコンドリア変形、AST(GOT)・ALT(GPT)・LDH・CK(CPK)の急激な上昇、高アンモニア血症、低プロトロンビン血症、低血糖等の症状が短期間に発現する高死亡率の病態である。]
脳梗塞患者への投与にあたっては、他の血小板凝集を抑制する薬剤等との相互作用に注意するとともに、高血圧が持続する患者への投与は慎重に行い、投与中は十分な血圧のコントロールを行うこと。(「1.慎重投与」の項及び「3.相互作用」の項参照)
長期投与する場合には定期的に臨床検査(尿検査、血液検査及び肝機能検査等)を行うこと。また、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な措置を講ずること。
川崎病の急性期に対して投与する場合には、適宜、肝機能検査を行い異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な措置を講ずること。
他の消炎鎮痛剤との併用は避けさせることが望ましい。[「3.相互作用」の項参照]

用法・用量に関連する使用上の注意

空腹時の投与は避けることが望ましい。
心筋梗塞及び経皮経管冠動脈形成術に対する投与に際しては、初期投与量として維持量の数倍が必要とされていることに留意すること。
原則として川崎病の診断がつき次第、投与を開始することが望ましい。
川崎病では発症後数ヵ月間、血小板凝集能が亢進しているので、川崎病の回復期において、本剤を発症後2~3ヵ月間投与し、その後断層心エコー図等の冠動脈検査で冠動脈障害が認められない場合には、本剤の投与を中止すること。冠動脈瘤を形成した症例では、冠動脈瘤の退縮が確認される時期まで投与を継続することが望ましい。
川崎病の治療において、低用量では十分な血小板機能の抑制が認められない場合もあるため、適宜、血小板凝集能の測定等を考慮すること。

高齢者への投与

高齢者では腎機能、肝機能などの生理機能が低下しているため、副作用があらわれやすいので、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

出産予定日12週以内の妊婦には投与しないこと。[妊娠期間の延長、動脈管の早期閉鎖、子宮収縮の抑制、分娩時出血の増加につながるおそれがある。海外での大規模な疫学調査では、妊娠中のアスピリン服用と先天異常児出産の因果関係は否定的であるが、長期連用した場合は、母体の貧血、産前産後の出血、分娩時間の延長、難産、死産、新生児の体重減少・死亡などの危険が高くなるおそれを否定できないとの報告がある。また、ヒトで妊娠末期に投与された患者及びその新生児に出血異常があらわれたとの報告がある。さらに、妊娠末期のラットに投与した実験で、弱い胎児の動脈管収縮が報告されている。]
妊婦(ただし、出産予定日12週以内の妊婦は除く)又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験(ラット)で催奇形性作用があらわれたとの報告がある。妊娠期間の延長、過期産につながるおそれがある。]
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。[母乳中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児又は乳児では、錠剤である本剤の嚥下が不能であることから、投与しないこと。
幼児には本剤の嚥下が可能なことを確認して、慎重に投与すること。
小児等では、副作用があらわれやすいので、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。腎障害またはその既往歴のある川崎病の患者ならびに低出生体重児の川崎病の患者に注意すること。川崎病の治療において肝機能障害の報告があるので適宜肝機能検査を行い、注意すること。[「2.重要な基本的注意」の項参照]
15歳未満の水痘、インフルエンザの患者に投与しないことを原則とするが、やむを得ず投与する場合には、慎重に投与し、投与後の患者の状態を十分に観察すること。[「2.重要な基本的注意」の項参照]
本剤投与中の15歳未満の川崎病の患者が水痘、インフルエンザを発症した場合には、投与を中断することを原則とするが、やむを得ず投与を継続する場合には、慎重に投与し、投与後の患者の状態を十分に観察すること。[「2.重要な基本的注意」の項参照]

薬物動態

生物学的同等性試験
アスファネート配合錠A81と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(アスピリンとして81mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中アスピリン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータ(平均±標準偏差、n=14)
投与量
(mg)
AUC0-4
(μg・hr/mL)
Cmax
(μg/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
アスファネート配合錠A81811.25±0.271.39±0.210.37±0.120.599±0.159
標準製剤
(錠剤、81mg)
811.16±0.221.43±0.240.36±0.110.698±0.566
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出性
本剤の溶出性は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた規格に適合していることが確認されている。