製品名 クエストラン粉末44.4%

一般名
Colestyramine
薬効分類
脂質代謝異常治療薬
 >レジン
価格
44.4%1g:10.5円/g

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 高コレステロール血症
  • レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去

用法・用量

  • <高コレステロール血症>

    • 通常成人にはコレスチラミン無水物として1回4gを水約100mLに懸濁し、1日2~3回服用する。
  • <レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去>

    • 通常成人にはコレスチラミン無水物として1回4gを水約100mLに懸濁し、1日3回服用する。レフルノミド製剤投与による重篤な副作用発現時にはコレスチラミン無水物として1回8gを水約200mLに懸濁し、1日3回服用する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 完全な胆道の閉塞により胆汁が腸管に排泄されない患者[本剤は、腸管内で胆汁酸と結合してその糞中排泄量を増大させることにより、コレステロールを低下させる薬剤であるため効果がない。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
腸閉塞(頻度不明)
腸閉塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、高度の便秘、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

便秘を起こしやすい患者又は痔疾患の患者[症状を増悪させるおそれがある。]
消化管潰瘍又はその既往歴のある患者[物理的な刺激により症状を増悪させるおそれがある。]
出血傾向のある患者[ビタミンKの吸収を阻害するおそれがある。]
肝疾患・肝機能障害又はその既往歴のある患者[AST(GOT)、ALT(GPT)上昇等の肝機能検査値異常の発現頻度が高くなるおそれがある。]
高齢者[「5.高齢者への投与」の項参照]

重要な基本的注意

本剤の適用にあたっては次の点に十分留意すること。
<高コレステロール血症>
適用の前に、十分な検査を実施し、高コレステロール血症であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること。なお、Fredrickson分類のいずれに属するかを診断することが望ましい。
家族性高コレステロール血症のヘテロ接合体例は本剤に比較的よく反応し、ホモ接合体例でも単独あるいは他剤との併用により反応することがある。
あらかじめ高コレステロール血症治療の基本である食事療法を行い、更に運動療法や、高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分に考慮すること。
投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止すること。また、血中トリグリセライド値を定期的に検査し、異常上昇例に対しては、適当な処置を講ずること。
脂溶性ビタミン(A、D、E、K)あるいは葉酸塩の吸収阻害が起こる可能性があるので、長期間投与の際にはこれらの補給を考慮すること。
長期間の大量投与により高クロール性アシドーシスを起こすとの報告があるので、十分留意すること。
<レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去>
本剤は陰イオン交換樹脂であり、本剤に結合する可能性のある薬剤を併用している場合には、本剤によるレフルノミドの活性代謝物の体内からの除去効果が減弱するおそれがあるので注意すること。(「3.相互作用」の項参照)
<高コレステロール血症、レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去>
服用時には水に懸濁し、粉末のまま服用しないこと。
レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去の場合
通常、本剤1回9g(コレスチラミン無水物として4g)を1日3回服用する場合、服用期間は17日間を目安とする。
レフルノミド製剤投与による重篤な副作用発現時には、本剤1回18g(コレスチラミン無水物として8g)を1日3回服用し、服用期間は11日間を目安とすること。
なお、患者の臨床症状及び検査所見の推移により服用期間を調節すること。
レフルノミド製剤投与中止後に妊娠を希望する女性には、本剤による薬物除去法施行後少なくとも2回、血漿中レフルノミドの活性代謝物であるA771726濃度を測定し、2回の測定値が胎児へのリスクが極めて低いと考えられる0.02μg/mL未満であることを確認する。血漿中A771726濃度の測定間隔は14日以上とする。血漿中A771726濃度が0.02μg/mL以上であった場合、本剤の投与を継続すること。

高齢者への投与

高齢者では、肝・腎機能が低下している場合が多く、また、体重が少ない傾向があるなど副作用が発現しやすいので慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。[使用経験が少ない。]

薬物動態

ヒトの薬物動態に関する検討を実施していないため、ラットに14C標識化合物を投与して検討を行った動物実験の成績を記載する。
動物(ラット)における吸収(参考)
ラットに14C-コレスチラミン200mg(56~77μCi)/kgを水に懸濁してゾンデにより経口投与し、その吸収について検討した。その結果、投与後0.5、1、2、4、8、12、24及び48時間のいずれの時点においても血中に有意な放射能は検出されなかった。また、コレスチラミン200mg(25μCi)/kg/日を連日7日間ゾンデにより経口投与した結果、血液中には毎回投与後1時間、最終投与後24、48、72及び96時間のいずれの時点においても有意な放射能は検出されなかった。
動物(ラット)における分布(参考)
ラットに14C-コレスチラミン200mg(56~77μCi)/kgをゾンデにより経口投与し、投与後1、4、12、24及び96時間の全身オートラジオグラムを作製した。その結果、96時間を除くいずれの時点においても放射能は、消化管内容物にのみみられ、組織内には認められなかった。また、投与後96時間では、いずれの消化管においても認められなくなった。
動物(ラット)における排泄(参考)
ラットに14C-コレスチラミン200mg(56~77μCi)/kgをゾンデにより経口投与し、投与後96時間までの尿、糞中排泄について検討した。その結果、投与後24時間で尿中へ0.037%、糞中へ96.5%、48時間までにはそれぞれ0.045%、98.1%が排泄され、以後排泄量の増大はほとんどみられなかった。また、連日投与における累積排泄率の変化は認められず、消化管内蓄積あるいは排泄速度の遅延はみられなかった。