製品名 セラピナ配合顆粒

一般名
Salicylamide
Acetaminophen
Anhydrous Caffeine
Promethazine Methylenedisalicylate
薬効分類
鎮痛・解熱薬
 >アニリン系総合感冒薬
価格
1g:6.2円/g

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 感冒もしくは上気道炎に伴う下記症状の改善及び緩和

    • 鼻汁、鼻閉、咽・喉頭痛、頭痛、関節痛、筋肉痛、発熱

用法・用量

  • 通常、成人には1回1gを1日4回経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌

【警告】

  • 本剤中のアセトアミノフェンにより重篤な肝障害が発現するおそれがあるので注意すること。
  • 本剤とアセトアミノフェンを含む他の薬剤(一般用医薬品を含む)との併用により、アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがあることから、これらの薬剤との併用を避けること。[「8.過量投与」の項参照]
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分、サリチル酸製剤(アスピリン等)、フェノチアジン系化合物又はその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 消化性潰瘍のある患者[本剤中のサリチルアミドは消化性潰瘍を悪化させるおそれがある。]
  • アスピリン喘息又はその既往歴のある患者[本剤中のサリチルアミドはアスピリン喘息を誘発するおそれがある。]
  • 昏睡状態の患者又はバルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者[本剤中のプロメタジンメチレンジサリチル酸塩は、昏睡状態の増強・持続、中枢神経抑制作用の増強や麻酔剤の作用時間の延長を来すおそれがある。]
  • 緑内障の患者[本剤中のプロメタジンメチレンジサリチル酸塩は抗コリン作用を有し、緑内障を悪化させるおそれがある。]
  • 前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者[本剤中のプロメタジンメチレンジサリチル酸塩は抗コリン作用を有し、排尿困難を悪化させるおそれがある。]
  • 2歳未満の乳幼児[「7.小児等への投与」の項参照]
  • 重篤な肝障害のある患者[本剤中のアセトアミノフェンにより肝障害が悪化するおそれがある。]
副作用
ショック、アナフィラキシー様症状(0.1%未満)
ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(0.1%未満)、急性汎発性発疹性膿疱症(頻度不明)、剥脱性皮膚炎(0.1%未満)
このような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血(0.1%未満)、汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少(頻度不明)
再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
喘息発作の誘発(頻度不明)
喘息発作を誘発することがある。
間質性肺炎(0.1%未満)、好酸球性肺炎(頻度不明)
間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施すること。異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸(頻度不明)
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
乳児突然死症候群(SIDS)、乳児睡眠時無呼吸発作(頻度不明)
プロメタジン製剤を小児(特に2歳未満)に投与した場合、乳児突然死症候群(SIDS)及び乳児睡眠時無呼吸発作があらわれたとの報告がある。
間質性腎炎、急性腎不全(頻度不明)
間質性腎炎、急性腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症(頻度不明)
筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
緑内障(頻度不明)
緑内障発作があらわれることがあるので、視力低下、眼痛等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肝障害、腎障害のある患者[本剤中のアセトアミノフェンの代謝が遅延し、肝障害、腎障害を悪化させるおそれがある。]
出血傾向のある患者[本剤中のサリチルアミドにより血小板機能異常を起こすおそれがある。]
気管支喘息のある患者[本剤中のサリチルアミドにより喘息を悪化させるおそれがある。]
アルコール多量常飲者[肝障害があらわれやすくなる。(「3.相互作用」の項参照)]
絶食・低栄養状態・摂食障害等によるグルタチオン欠乏、脱水症状のある患者[肝障害があらわれやすくなる。]

重要な基本的注意

サリチル酸系製剤の使用実態は我が国と異なるものの、米国においてサリチル酸系製剤とライ症候群との関連性を示す疫学調査報告があるので、本剤を15歳未満の水痘、インフルエンザの患者に投与しないことを原則とするが、やむを得ず投与する場合には、慎重に投与し、投与後の患者の状態を十分に観察すること。
[ライ症候群:小児において極めてまれに水痘、インフルエンザ等のウイルス性疾患の先行後、激しい嘔吐、意識障害、痙攣(急性脳浮腫)と肝臓ほか諸臓器の脂肪沈着、ミトコンドリア変形、AST(GOT)・ALT(GPT)・LDH・CK(CPK)の急激な上昇、高アンモニア血症、低プロトロンビン血症、低血糖等の症状が短期間に発現する高死亡率の病態である。]
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように十分注意すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦(12週以内あるいは妊娠後期)又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[サリチル酸製剤(アスピリン等)では動物試験(ラット)で催奇形作用が、また、ヒトで、妊娠後期にアスピリンを投与された患者及びその新生児に出血異常があらわれたとの報告がある。]
妊娠後期の婦人へのアセトアミノフェンの投与により胎児に動脈管収縮を起こすことがある。
妊娠後期のラットにアセトアミノフェンを投与した試験で、弱い胎児の動脈管収縮が報告されている。
授乳婦には長期連用を避けること。[本剤中のカフェインは母乳中に容易に移行する。]

小児等への投与

2歳未満の乳幼児には投与しないこと。[外国で、2歳未満の乳幼児へのプロメタジン製剤の投与により致死的な呼吸抑制が起こったとの報告がある。]
2歳以上の幼児、小児に対しては、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[小児等に対する安全性は確立していない。]

薬物動態

生物学的同等性試験
セラピナ配合顆粒と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1g(サリチルアミド270mg、アセトアミノフェン150mg、無水カフェイン60mg、プロメタジンメチレンジサリチル酸塩13.5mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中サリチルアミド濃度、血清中アセトアミノフェン濃度、血清中カフェイン濃度、血清中プロメタジン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
サリチルアミド
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-6
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
t1/2
(hr)
セラピナ配合顆粒308.4±13.7278.9±12.70.4±0.00.5±0.0
標準製剤
(顆粒剤、1g)
305.0±13.1282.0±14.40.4±0.00.6±0.0
(Mean±S.E.,n=14)
アセトアミノフェン
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-24
(μg・hr/mL)
Cmax
(μg/mL)
Tmax
(hr)
t1/2
(hr)
セラピナ配合顆粒10.6±0.32.2±0.11.0±0.02.5±0.1
標準製剤
(顆粒剤、1g)
10.6±0.22.2±0.01.0±0.02.5±0.1
(Mean±S.E.,n=14)
無水カフェイン
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-24
(μg・hr/mL)
Cmax
(μg/mL)
Tmax
(hr)
t1/2
(hr)
セラピナ配合顆粒9.2±0.21.5±0.00.5±0.04.4±0.1
標準製剤
(顆粒剤、1g)
9.7±0.21.5±0.10.5±0.04.3±0.1
(Mean±S.E.,n=14)
プロメタジンメチレンジサリチル酸塩
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-48
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
t1/2
(hr)
セラピナ配合顆粒79.6±3.54.9±0.34.9±0.313.2±0.5
標準製剤
(顆粒剤、1g)
82.1±4.25.3±0.24.7±0.312.4±0.9
(Mean±S.E.,n=14)
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
セラピナ配合顆粒は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたサリチルアミド270mg/g・アセトアミノフェン150mg/g・無水カフェイン60mg/g・プロメタジンメチレンジサリチル酸塩13.5mg/g顆粒の溶出規格に適合していることが確認されている。