製品名 イスキア配合錠A330

一般名

アスピリン
炭酸マグネシウム
ジヒドロキシアルミニウム　アミノアセテート

Aspirin
Magnesium Carbonate
Dihydroxyaluminum aminoacetate

薬効分類

鎮痛･解熱薬

 ＞NSAIDs(サリチル酸系)

価格

330mg1錠：5.7円／錠

製薬会社

• 製造販売元：シオノケミカル株式会社

効能・効果
用法・容量

効能・効果

• 感冒の解熱、関節リウマチ、リウマチ熱、歯痛、頭痛、月経痛、症候性神経痛

用法・用量

• 感冒の解熱、頭痛、月経痛及び歯痛には通常成人1回2錠を1日2回経口投与する。
  関節リウマチ、リウマチ熱及び症候性神経痛には通常成人1回2～4錠を1日2～3回経口投与する。
  なお、いずれの場合も年齢、症状により適宜増減する。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

• 本剤及び本剤の成分又はサリチル酸系製剤に対し過敏症の既往歴のある患者

• 消化性潰瘍のある患者（ただし、「1.慎重投与」の項参照）［胃出血の発現又は消化性潰瘍が悪化するおそれがある。］

• 重篤な血液の異常のある患者［血液の異常をさらに悪化させ、重篤な副作用が発現するおそれがある。］

• 重篤な肝障害のある患者［血中濃度が上昇し、重篤な副作用が発現するおそれがある。］

• 重篤な腎障害のある患者［血中濃度が上昇し、重篤な副作用が発現するおそれがある。］

• 重篤な心機能不全のある患者［血中濃度が上昇し、重篤な副作用が発現するおそれがある。］

• アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［重症喘息発作を誘発するおそれがある。］

• 出産予定日12週以内の妊婦［「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］

副作用

（頻度不明）

ショック、アナフィラキシー

ショックやアナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

出血

脳出血等の頭蓋内出血

脳出血等の頭蓋内出血（初期症状：頭痛、悪心・嘔吐、意識障害、片麻痺等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肺出血、消化管出血、鼻出血、眼底出血等

肺出血、消化管出血、鼻出血、眼底出血等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis:TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、はく脱性皮膚炎

中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、はく脱性皮膚炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

再生不良性貧血、血小板減少、白血球減少

再生不良性貧血、血小板減少、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

喘息発作の誘発

喘息発作を誘発することがある。

肝機能障害、黄疸

AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP等の著しい上昇を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

消化性潰瘍、小腸・大腸潰瘍

下血（メレナ）を伴う胃潰瘍・十二指腸潰瘍等の消化性潰瘍があらわれることがある。また、消化管出血、腸管穿孔を伴う小腸・大腸潰瘍があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

消化性潰瘍の既往歴のある患者［消化性潰瘍が再発するおそれがある。］

血液の異常又はその既往歴のある患者［副作用が強くあらわれることがある。］

出血傾向のある患者［血小板機能異常が起こることがある。］

肝障害又はその既往歴のある患者［副作用が強くあらわれることがある。］

腎障害又はその既往歴のある患者［副作用が強くあらわれることがある。］

心機能異常のある患者［副作用が強くあらわれることがある。］

過敏症の既往歴のある患者

気管支喘息のある患者［喘息発作が誘発されるおそれがある。］

高齢者［「5.高齢者への投与」の項参照］

妊婦（ただし、出産予定日12週以内の妊婦は禁忌）又は妊娠している可能性のある婦人［「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］

小児［「2.重要な基本的注意」の項、「7.小児等への投与」の項参照］

手術、心臓カテーテル検査又は抜歯前1週間以内の患者［失血量を増加させるおそれがある。］

非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者（ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。）

アルコール飲料の常用者［胃出血の危険性が増加することがある。（「3.相互作用」の項参照）］

重要な基本的注意

サリチル酸系製剤の使用実態は我が国と異なるものの、米国においてサリチル酸系製剤とライ症候群との関連性を示す疫学調査報告があるので、本剤を15歳未満の水痘、インフルエンザの患者に投与しないことを原則とするが、やむを得ず投与する場合には、慎重に投与し、投与後の患者の状態を十分に観察すること。［ライ症候群：小児において極めてまれに水痘、インフルエンザ等のウイルス性疾患の先行後、激しい嘔吐、意識障害、痙攣（急性脳浮腫）と肝臓ほか諸臓器の脂肪沈着、ミトコンドリア変形、AST（GOT）・ALT（GPT）・LDH・CK（CPK）の急激な上昇、高アンモニア血症、低プロトロンビン血症、低血糖等の症状が短期間に発現する高死亡率の病態である。］

解熱鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。

慢性疾患（関節リウマチ、変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。

長期投与する場合には定期的に臨床検査（尿検査、血液検査及び肝機能検査等）を行うこと。また、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な措置を講ずること。

薬物療法以外の療法も考慮すること。

急性疾患に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。

疼痛、発熱の程度を考慮し投与すること。

原則として同一の薬剤の長期投与を避けること。

原因療法があればこれを行うこと。

患者の状態を十分観察し、副作用の発現に留意すること。
過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれることがあるので、特に高熱を伴う小児及び高齢者又は消耗性疾患の患者においては、投与後の患者の状態に十分注意すること。

感染症を不顕性化するおそれがあるので、感染による炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に投与すること。

他の消炎鎮痛剤との併用は避けさせることが望ましい。［「3.相互作用」の項参照］

高齢者及び小児には副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること。

手術前1週間以内にアスピリンを投与した例で失血量が有意に増加したとの報告があるので、術前の投与は慎重に行うこと。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

高齢者への投与

高齢者では腎機能、肝機能などの生理機能が低下しているため、副作用があらわれやすいので、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。［「2.重要な基本的注意」の項参照］

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

出産予定日12週以内の妊婦には投与しないこと。［妊娠期間の延長、動脈管の早期閉鎖、子宮収縮の抑制、分娩時出血の増加につながるおそれがある。海外での大規模な疫学調査では、妊娠中のアスピリン服用と先天異常児出産の因果関係は否定的であるが、長期連用した場合は、母体の貧血、産前産後の出血、分娩時間の延長、難産、死産、新生児の体重減少・死亡などの危険が高くなるおそれを否定できないとの報告がある。また、ヒトで妊娠末期に投与された患者及びその新生児に出血異常があらわれたとの報告がある。さらに、妊娠末期のラットに投与した実験で、弱い胎児の動脈管収縮が報告されている。］

妊婦（ただし、出産予定日12週以内の妊婦は除く）又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［動物実験（ラット）で催奇形性作用があらわれたとの報告がある。妊娠期間の延長、過期産につながるおそれがある。］

授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。［母乳中へ移行することが報告されている。］

小児等への投与

小児等では、副作用があらわれやすいので、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。［「2.重要な基本的注意」の項参照］

15歳未満の水痘、インフルエンザの患者に投与しないことを原則とするが、やむを得ず投与する場合には、慎重に投与し、投与後の患者の状態を十分に観察すること。［「2.重要な基本的注意」の項参照］

薬物動態

生物学的同等性試験

イスキア配合錠A330と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アスピリン330mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中アスピリン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について、統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-4 （μg・hr/mL） Cmax （μg/mL） Tmax （hr） t1/2 （hr） イスキア配合錠A330 4.6±0.2 5.0±0.2 0.3±0.0 0.8±0.0 標準製剤 （錠剤、330mg） 4.5±0.2 5.1±0.3 0.4±0.0 0.9±0.1

（Mean±S.E.，n＝14）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

溶出挙動

イスキア配合錠A330は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたアスピリン・ダイアルミネート（アスピリン330mg・炭酸マグネシウム100mg・ジヒドロキシアルミニウム　アミノアセテート50mg）錠の溶出規格に適合していることが確認されている。