製品名 カイトリル注1mg
カイトリル注3mg
カイトリル点滴静注バッグ3mg/50mL
カイトリル点滴静注バッグ3mg/100mL

一般名
Granisetron Hydrochloride
薬効分類
胃腸薬・止痢薬・整腸薬・下剤
 >セロトニン(5-HT3)受容体拮抗型制吐薬
価格
1mg1mL1管:1090円/管
3mg3mL1管:2543円/管
3mg50mL1袋:2527円/袋
3mg100mL1袋:2527円/袋

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)投与及び放射線照射に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)

用法・用量

  • 抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)

    • 成人

      • 通常、成人にはグラニセトロンとして40μg/kgを1日1回静注又は点滴静注する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、症状が改善されない場合には、40μg/kgを1回追加投与できる。
    • 小児

      • 通常、小児にはグラニセトロンとして40μg/kgを1日1回点滴静注する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、症状が改善されない場合には、40μg/kgを1回追加投与できる。
  • 放射線照射に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)

    • 通常、成人にはグラニセトロンとして1回40μg/kgを点滴静注する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、1日2回投与までとする。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
ショック、アナフィラキシー(以上頻度不明)
ショック、アナフィラキシー(そう痒感、発赤、胸部苦悶感、呼吸困難、血圧低下等)があらわれるとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

次の患者には慎重に投与すること

バッグ品(生理食塩液に関する注意)
心臓、循環器系機能障害のある患者[循環血液量を増すことから心臓に負担をかけ、症状が悪化するおそれがある。]
腎障害のある患者[水分、塩化ナトリウムの過剰投与に陥りやすく、症状が悪化するおそれがある。]

重要な基本的注意

本剤の投与により消化管運動の低下があらわれることがあるので、消化管通過障害の症状のある患者は、本剤投与後観察を十分に行うこと。

適用上の注意

アンプル品及びバッグ品共通(調製時)
フロセミド注の原液及びジアゼパム注との配合は沈殿が生じる場合があるので、避けること。
アンプル品(調製時)
アンプルカット時には、異物の混入を避けるため、エタノール綿等で清拭することが望ましい。
バッグ品(投与時)
患者の体重による適正な用量を遵守すること。
本剤を静注する場合は、緩徐に投与すること。
放射線照射に伴う消化器症状に対して使用する場合は、放射線照射前に点滴静注する。なお、造血幹細胞移植前処置時の放射線全身照射(TBI:Total Body Irradiation)に伴う消化器症状に対して使用する場合は、投与期間は4日間を目安とする。
バッグ品は、静脈内に点滴注射する。
本剤を抗悪性腫瘍剤の投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)に対して使用する場合は、強い悪心、嘔吐が生じる抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)の投与に限り使用すること。
本剤を放射線照射に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)に対して使用する場合は、強い悪心、嘔吐が生じる全身照射や上腹部照射等に限り使用すること。

高齢者への投与

高齢者には副作用の発現に注意し、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。
ラットにおいて乳汁への移行がみられたとの報告があるので、授乳中の婦人に投与する場合には、授乳を中止させること。

小児等への投与

抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)
低出生体重児、新生児、乳児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
放射線照射に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)
小児等に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

薬物動態

<日本人における成績>
血中濃度
単回静脈内点滴投与
健康成人男子6例にグラニセトロンとして40μg/kgを30分かけて静脈内点滴投与した。血漿中濃度は点滴終了時に最高値を示し、以後2相性に消失した。
図 単回静脈内点滴投与後の血漿中濃度
投与量
(μg/kg)
Cmax
(ng/mL)
t1/2β
(hr)
AUC
(ng・hr/mL)
Vd
(L/kg)
4019.48±6.053.14±1.2063.06±36.543.30±1.22
mean±SD
単回静脈内投与
健康成人男子11例にグラニセトロンとして40μg/kgを2分間かけて静脈内投与した。血漿中濃度は投与後5分で最高値に達し、以後2相性に消失した。
図 単回静脈内投与後の血漿中濃度
投与量
(μg/kg)
Cmax
(ng/mL)
t1/2
(hr)
AUC
(ng・hr/mL)
Vd
(L/kg)
4042.77±22.333.18±1.5764.99±39.602.18±0.60
mean±SD
代謝
代謝部位及び代謝経路
代謝部位
肝臓
本剤は水酸化及び脱メチル化の代謝を受け、主な代謝は芳香環7位の水酸化(代謝物D)であり、グラニセトロン40及び80μg/kg投与時の血漿中代謝物Dの最高濃度(Cmax)は未変化グラニセトロンのCmaxの1/6~1/8であった。尿中代謝物排泄量は、いずれの投与量においても代謝物Dの遊離型及び抱合型が主要であり、40μg/kg投与時でそれぞれ投与量の14.5%及び6.4%であった。代謝物A及びBも認められたが、いずれも投与量の4%以下であった。尿中代謝物の存在比は各投与量間で差は認められなかった。
ヒト肝ミクロゾームを用いて行なったin vitro試験の結果では、グラニセトロンの芳香環7位の水酸化及びN-脱メチル化の代謝にはP450(CYP3A)の関与が報告されている。
代謝物D
代謝物A
代謝物B
代謝物の活性の有無
本剤の代謝物について、5-HT3受容体に対する作用の有無をin vitro及びin vivoで検討したところ、代謝物D及びBは、本剤とほぼ同程度の5-HT3受容体拮抗作用を示し、抗悪性腫瘍剤誘発嘔吐に対しても制吐作用を示したが、他の代謝物では認められなかった。これらの代謝物は、ヒト血中での濃度が低いことから、本剤の制吐作用にはほとんど影響しないと考えられた。
排泄
排泄部位
主な排泄経路は腎臓。
排泄率
単回静脈内点滴投与
健康成人男子6例に、グラニセトロンとして40μg/kgを30分かけて静脈内点滴投与した際の尿中排泄を検討した。その結果、未変化体の平均排泄率は以下のとおりであった。
時間(hr)0~22~44~66~1212~2424~48
排泄率7.6%2.1%1.9%2.1%1.8%1.0%
単回静脈内投与
健康成人男子11例にグラニセトロンとして40μg/kgを約2分間かけて静脈内投与した際の48時間後までの尿中未変化体排泄率は11.04%であった。
<外国人における成績(参考)>
血中濃度
欧米人小児癌患者(2~16歳、36例)にグラニセトロンとして40μg/kgを30分かけて静脈内点滴投与した。血漿中濃度は点滴終了時に最高値を示し、以後速やかに消失した(各患者の採血時間が異なるため、血中濃度推移は個々の患者ごとに示し、薬物動態学的パラメータも中央値と最小-最大で示した)。
図 単回静脈内点滴投与後の血漿中濃度
投与量
(μg/kg)
Cmax
(ng/mL)
t1/2
(hr)
AUC
(ng・hr/mL)
Vd
(L/kg)
4043.1
(14.3-276)
n=36
5.63
(0.9-21.1)
n=27
185
(43.7-781)
n=22
1.34
(0.541-2.71)
n=22
中央値(最小-最大)

エルゼビアは医療の最前線にいらっしゃる
すべての医療従事者の皆様に敬意を表します。
人々の健康を守っていただき、ありがとうございます。
Thank you for serving us!