製品名 ルチアノンカプセルR100
ルチアノンカプセルR200

一般名
Diltiazem Hydrochloride
薬効分類
降圧薬
 >Ca拮抗薬(非ジヒドロピリジン系)
価格
100mg1カプセル:22.4円/カプセル
200mg1カプセル:24円/カプセル

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 狭心症、異型狭心症
  • 本態性高血圧症(軽症~中等症)

用法・用量

  • 狭心症、異型狭心症

    • 通常、成人にはジルチアゼム塩酸塩として1日1回100mgを経口投与する。効果不十分な場合には、1日1回200mgまで増量することができる。
  • 本態性高血圧症(軽症~中等症)

    • 通常、成人にはジルチアゼム塩酸塩として1日1回100~200mgを経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 重篤なうっ血性心不全の患者[心不全症状を悪化させるおそれがある。]
  • 2度以上の房室ブロック、洞不全症候群(持続性の洞性徐脈(50拍/分未満)、洞停止、洞房ブロック等)のある患者[本剤の心刺激生成抑制作用、心伝導抑制作用が過度にあらわれるおそれがある。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
副作用
完全房室ブロック、高度徐脈(初期症状:徐脈、めまい、ふらつき等)等があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物、イソプレナリン等の投与や必要に応じて心臓ペーシング等の適切な処置を行うこと(頻度不明)。
うっ血性心不全があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、強心剤の投与等の適切な処置を行うこと(頻度不明)。
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、紅皮症(剥脱性皮膚炎)、急性汎発性発疹性膿疱症があらわれることがあるので、紅斑、水疱、膿疱、そう痒、発熱、粘膜疹等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと(頻度不明)。
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと(頻度不明)。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

うっ血性心不全の患者[心不全症状を悪化させるおそれがある。]
高度の徐脈(50拍/分未満)又は1度の房室ブロックのある患者[本剤の心刺激生成抑制作用、心伝導抑制作用が過度にあらわれるおそれがある。]
過度に血圧の低い患者[血圧を更に低下させるおそれがある。]
重篤な肝・腎機能障害のある患者[薬物の代謝、排泄が遅延し、作用が増強するおそれがある。]

重要な基本的注意

カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。
また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。
降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
他の抗不整脈薬(リン酸ジソピラミド)でテルフェナジンとの併用によりQT延長、心室性不整脈を起こしたとの報告がある。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)。
服用時
本剤は、カプセルを開けず、また、かみ砕かずに服用させること。

高齢者への投与

一般に高齢者では過度の降圧は好ましくないとされていることから、高齢者に使用する場合は、低用量から投与を開始するなど患者の状態を十分観察しながら慎重に投与することが望ましい。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[動物実験で催奇形作用(マウス:骨格異常、外形異常)及び胎児毒性(マウス、ラット:致死)が報告されている。]
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。[母乳中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。

薬物動態

生物学的同等性試験
ルチアノンカプセルR100
ルチアノンカプセルR100と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1カプセル(ジルチアゼム塩酸塩として100mg)を健康成人男子に絶食及び食後単回経口投与して血清中のジルチアゼム濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax、MRT)について分散分析法にて統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
絶食投与
判定パラメータ参考パラメータ
AUC(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)MRT(hr)Tmax(hr)t1/2(hr)
ルチアノンカプセルR100609.8±77.240.22±5.6013.96±0.549.3±0.56.82±0.36
標準製剤(カプセル,100mg)623.1±69.441.33±5.5114.14±0.749.5±0.97.14±0.52
(Mean±S.E.,n=12)
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
食後投与
判定パラメータ参考パラメータ
AUC(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)MRT(hr)Tmax(hr)t1/2(hr)
ルチアノンカプセルR100916.7±120.249.94±5.5015.84±0.7010.7±0.87.38±0.59
標準製剤(カプセル,100mg)875.2±110.651.55±6.1815.44±0.7410.2±0.57.74±0.45
(Mean±S.E.,n=12)
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
ルチアノンカプセルR200
ルチアノンカプセルR200は「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号)」に基づき、ルチアノンカプセルR100を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
溶出挙動
ルチアノンカプセルR100及びルチアノンカプセルR200は、日本薬局方医薬品各条に定められたジルチアゼム塩酸塩徐放カプセルの溶出規格にそれぞれ適合していることが確認されている。