製品名 (無効20180401)
マプロミール錠10mg
マプロミール錠25mg
マプロミール錠50mg

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一般名
Maprotiline Hydrochloride
薬効分類
四環系抗うつ剤
価格
10mg1錠:6.4円/錠
25mg1錠:11.4円/錠
50mg1錠:27.4円/錠
製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • うつ病・うつ状態

用法・用量

  • 通常成人にはマプロチリン塩酸塩として1日30~75mgを2~3回に分割経口投与する。また上記用量は1日1回夕食後あるいは就寝前に投与できる。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 緑内障のある患者[抗コリン作用により眼圧を上昇させるおそれがある。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 心筋梗塞の回復初期の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
  • てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣を起こすことがある。]
  • 尿閉(前立腺疾患等)のある患者[抗コリン作用により症状が悪化することがある。]
  • MAO阻害剤の投与を受けている患者[発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等があらわれるおそれがある。](「相互作用」の項参照)
副作用
(頻度不明)
悪性症候群(Syndrome malin)
無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行う。
本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、またミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、他の三環系及び四環系抗うつ剤の投与中、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
てんかん発作
てんかん発作があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症
筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)
皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症
無顆粒球症があらわれることがあるので、定期的に血液検査を実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
麻痺性イレウス
腸管麻痺(食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状)を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。なお、この悪心・嘔吐は、本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。
間質性肺炎、好酸球性肺炎
発熱、咳嗽、呼吸困難、肺音の異常(捻髪音)等が認められた場合には投与を中止し、速やかに胸部X線等の検査を実施し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
QT延長、心室頻拍(Torsades de pointesを含む)
定期的に心電図検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

排尿困難又は眼内圧亢進等のある患者[抗コリン作用により症状が悪化することがある。]
心不全・心筋梗塞・狭心症・不整脈(発作性頻拍・刺激伝導障害等)等の心疾患のある患者又は甲状腺機能亢進症(又は甲状腺ホルモン剤投与中)の患者[循環器系に影響を及ぼすことがある。]
躁うつ病患者[躁転、自殺企図があらわれることがある。]
脳の器質障害又は統合失調症の素因のある患者[精神症状を増悪させることがある。]
衝動性が高い併存障害を有する患者[精神症状を増悪させることがある。]
自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者[自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。]
副腎髄質腫瘍(褐色細胞腫、神経芽細胞腫等)のある患者[高血圧発作を引き起こすことがある。]
重篤な肝・腎障害のある患者[代謝・排泄障害により副作用があらわれやすい。]
低血圧のある患者[高度の血圧低下が起こることがある。]
高度な慢性の便秘のある患者[抗コリン作用により症状が悪化することがある。]
三環系抗うつ剤に対し過敏症の患者[交差過敏反応があらわれるおそれがある。]
小児又は高齢者(「小児等への投与」、「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような患者は投与開始早期ならびに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意深く観察すること。
不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア/精神運動不穏、軽躁、躁病等があらわれることが報告されている。また、因果関係は明らかではないが、これらの症状・行動を来した症例において、基礎疾患の悪化又は自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されている。患者の状態及び病態の変化を注意深く観察するとともに、これらの症状の増悪が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行うこと。
自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、1回分の処方日数を最小限にとどめること。
家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患悪化があらわれるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うよう指導すること。
投与量の急激な減少ないし投与の中止により、嘔気、頭痛、けん怠感、易刺激性、情動不安、睡眠障害、筋攣縮等の離脱症状があらわれることがある。投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
めまい、眠気等が起こることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

効能・効果に関連する使用上の注意

抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。

高齢者への投与

高齢者では、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。[起立性低血圧、ふらつき、抗コリン作用による口渇、排尿困難、便秘、眼内圧亢進等があらわれやすい。]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。[妊娠中の投与に関する安全性は確立されていない。三環系うつ剤で、新生児に呼吸困難、嗜眠、チアノーゼ、興奮性、低血圧、高血圧、痙攣、筋痙縮、振戦等の離脱症状を起こしたとの報告がある。]
授乳中の婦人に投与する場合には、授乳を避けさせること。[ヒト母乳中へ移行する。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

薬物動態

<生物学的同等性試験>
マプロミール錠10mg
マプロミール錠10mgと標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(マプロチリン塩酸塩10mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された(図、表)。
図 マプロチリン塩酸塩の血清中濃度推移
表 薬物動態パラメータ
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0→216hr
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
マプロミール錠10mg137.8±8.42.7±0.110.0±0.846.5±3.7
標準製剤
(錠剤、10mg)
135.9±11.92.8±0.19.4±0.543.1±4.1
(Mean±S.E.、n=14)
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
マプロミール錠25mg
マプロミール錠25mgは、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、マプロミール錠10mgを標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
マプロミール錠50mg
マプロミール錠50mgは、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、マプロミール錠10mgを標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
<溶出挙動>
マプロミール錠10mg、マプロミール錠25mg及びマプロミール錠50mgは、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。

エルゼビアは医療の最前線にいらっしゃる
すべての医療従事者の皆様に敬意を表します。
人々の健康を守っていただき、ありがとうございます。
Thank you for serving us!