製品名 グリベンクラミド錠1.25mg「EMEC」
グリベンクラミド錠2.5mg「EMEC」

一般名
Glibenclamide
薬効分類
糖尿病治療薬
 >スルホニル尿素薬
価格
1.25mg1錠:5.6円/錠
2.5mg1錠:5.6円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • インスリン非依存型糖尿病(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。)

用法・用量

  • 通常、1日量グリベンクラミドとして1.25mg~2.5mgを経口投与し、必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし、1日最高投与量は10mgとする。
    投与方法は、原則として1回投与の場合は朝食前又は後、2回投与の場合は朝夕それぞれ食前又は後に経口投与する。
禁忌

【警告】

  • 重篤かつ遷延性の低血糖症を起こすことがある。用法・用量、使用上の注意に特に留意すること。
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリン依存型糖尿病(若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等)の患者〔インスリンの適用である。〕
  • 重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者〔低血糖を起こすおそれがある。〕
  • 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者〔インスリンの適用である。〕
  • 下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者〔低血糖を起こすおそれがある。〕
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
  • 本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • ボセンタン水和物を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
副作用
以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
(頻度不明)
低血糖
低血糖(初期症状:脱力感、高度の空腹感、発汗等)があらわれることがある。なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。
また、本剤の投与により低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
また、低血糖は投与中止後、臨床的にいったん回復したと思われる場合でも数日間は再発することがある。
無顆粒球症、溶血性貧血
無顆粒球症、溶血性貧血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝炎、肝機能障害、黄疸
AST(GOT)・ALT(GPT)・γ-GTPの上昇等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肝機能障害又は腎機能障害のある患者
次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者又は状態
肝機能障害又は腎機能障害
脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
激しい筋肉運動
過度のアルコール摂取者
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
「相互作用」(2)の1)に示す血糖降下作用を増強するおそれのある薬剤との併用

重要な基本的注意

糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。
糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等、糖尿病類似の症状(腎性糖尿、甲状腺機能異常等)を有する疾患があることに留意すること。
適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。
投与する場合には、少量より開始し、血糖、尿糖を定期的に検査し、薬剤の効果を確かめ、効果が不十分な場合には、速やかに他の治療法への切り替えを行うこと。
投与の継続中に、投与の必要がなくなる場合や、減量する必要がある場合があり、また、患者の不養生、感染症の合併等により効果がなくなったり、不十分となる場合があるので、食事摂取量、体重の推移、血糖値、感染症の有無等に留意のうえ、常に投与継続の可否、投与量、薬剤の選択等に注意すること。
重篤かつ遷延性の低血糖を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。また、低血糖に関する注意について、患者及びその家族に十分徹底させること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

高齢者への投与

高齢者では、少量から投与を開始し定期的に検査を行うなど慎重に投与すること。〔生理機能が低下していることが多く、低血糖があらわれやすい。〕

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔スルホニルウレア系薬剤は胎盤を通過することが報告されており、新生児の低血糖、巨大児が認められている。また、動物実験(ラット)で催奇形作用が報告されている。〕
授乳婦に投与する場合には授乳を避けさせること。〔他のスルホニルウレア系薬剤(トルブタミド)で母乳へ移行することが報告されている。〕

薬物動態

生物学的同等性試験
グリベンクラミド錠1.25mg「EMEC」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(グリベンクラミドとして1.25mg)健康成人男性に空腹時単回経口投与して血漿中のグリベンクラミド濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
また、グリベンクラミド錠2.5mg「EMEC」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号)」に基づき、グリベンクラミド錠1.25mg「EMEC」を標準製剤とした時、溶出挙動が同等と判定され、生物学的に同等とみなされた。
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-16hr(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
グリベンクラミド錠1.25mg「EMEC」267.1±61.863.0±15.61.6±0.44.93±2.61
標準製剤284.0±58.760.2±16.53.1±0.93.40±1.45
(Mean±S.D.,n=14)
1.25mg錠1錠投与時の平均血漿中薬物濃度推移
溶出挙動
グリベンクラミド錠1.25mg「EMEC」及びグリベンクラミド錠2.5mg「EMEC」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたグリベンクラミド錠の溶出規格に適合していることが確認されている。