レボフロキサシン点眼液0.5％「わかもと」

• レボフロキサシン内用液250mg「トーワ」
• レボフロキサシン点滴静注バッグ500mg／100mL「DSEP」
  レボフロキサシン点滴静注500mg／20mL「DSEP」
• レボフロキサシン点滴静注バッグ500mg「VTRS」
• レボフロキサシン点眼液0.5％「VTRS」
• レボフロキサシン点眼液1.5％「VTRS」
• レボフロキサシン粒状錠250mg「モチダ」
  レボフロキサシン粒状錠500mg「モチダ」
• レボフロキサシン錠250mg「DSEP」
  レボフロキサシン錠500mg「DSEP」
  レボフロキサシン細粒10％「DSEP」
• レボフロキサシン錠250mg「サンド」
  レボフロキサシン錠500mg「サンド」
• レボフロキサシン錠250mg「トーワ」
  レボフロキサシン錠500mg「トーワ」
  レボフロキサシンOD錠250mg「トーワ」
  レボフロキサシンOD錠500mg「トーワ」

効能・効果

• ＜適応菌種＞

  • 本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロコッカス属、モラクセラ属、コリネバクテリウム属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）、シュードモナス属、緑膿菌、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、アシネトバクター属、アクネ菌

• ＜適応症＞

  • 眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、眼科周術期の無菌化療法

用法・用量

• 通常、1回1滴、1日3回点眼する。なお、症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分、オフロキサシン及びキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

8.重要な基本的注意

8.1　本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。

・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

・遮光して保存すること。

5.効能又は効果に関連する注意

本剤におけるメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）に対する有効性は証明されていないので、MRSAによる感染症が明らかであり、臨床症状の改善が認められない場合、速やかに抗MRSA作用の強い薬剤を投与すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

健康成人男性（10例）の片眼に0.5％レボフロキサシン点眼液を1回2滴、1日4回、2週間連続点眼したとき、最終日の点眼1時間後の血中濃度は定量下限値（0.01μg/mL）未満であった。

16.3　分布

・有色ウサギに0.5％¹⁴C-標識レボフロキサシン点眼液を1回50μL点眼したとき、眼球結膜及び眼瞼結膜では点眼後15分で各々最高濃度（Cmax）1433.8、1058.8ng eq./gを示し、角膜及び房水では点眼後30分で各々Cmax 6839.5ng eq./g、842.8ng eq./mLを示した後、経時的に減少した。メラニン含有組織である虹彩・毛様体及び網膜色素上皮・脈絡膜では点眼後2時間で各々Cmax 11514.4、3269.6ng eq./gを示し、その後緩慢に消失した。

・有色ラットに0.5％¹⁴C-標識レボフロキサシン点眼液を1回1μL、1日3回、1週間点眼したとき、最終点眼1時間後の角膜、房水及び硝子体における眼組織中濃度はそれぞれ2270.8、267.1、372.0ng eq./gを示し、その後経時的に減少した。一方、虹彩・毛様体及び網膜色素上皮・脈絡膜では最終点眼1時間後でそれぞれ185047.6、36549.6ng eq./gを示し、その後緩慢に消失した。

・ビーグル犬に0.3％レボフロキサシン点眼液を1回1滴、1日4回、2週間連続点眼したとき、最終点眼24時間後の眼組織内濃度は、虹彩・毛様体で39.4μg/g、脈絡膜・網膜色素上皮で12.3μg/gであり、眼組織のうちメラニン色素を含む組織には高度に分布することが認められた。一方、色素上皮を除く網膜への移行はわずかであった。

16.8　その他

16.8.1　生物学的同等性試験

白色ウサギに本剤又はクラビット点眼液0.5％を30μL/眼単回点眼し、最高房水中濃度を示す1時間後のレボフロキサシン濃度を測定した。その結果、対数変換した房水中レボフロキサシン濃度の平均値の差が、判定基準log(0.90)～log(1.11)の範囲内であったことから、両剤の生物学的同等性が確認された。

房水中レボフロキサシン濃度（μg/mL） レボフロキサシン点眼液0.5％「わかもと」 0.919±0.507 クラビット点眼液0.5％ 0.910±0.439

（平均値±標準偏差、n＝33）

眼組織中濃度並びにCmax等のパラメータは、被験個体の選択、検体の採取時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

紅斑、発疹、呼吸困難、血圧低下、眼瞼浮腫等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	1％未満	頻度不明
眼	眼刺激、結膜炎、眼のそう痒感	びまん性表層角膜炎等の角膜障害、眼痛、眼瞼炎
皮膚		蕁麻疹、発疹、そう痒