製品名 サルポグレラート塩酸塩錠50mg「ファイザー」
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「ファイザー」

一般名
Sarpogrelate Hydrochloride
薬効分類
凝固・抗血栓薬
 >抗血小板薬(セロトニン受容体拮抗薬)
価格
50mg1錠:32.7円/錠
100mg1錠:54.5円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛および冷感等の虚血性諸症状の改善

用法・用量

  • サルポグレラート塩酸塩として、通常成人1回100mgを1日3回食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 出血している患者(血友病、毛細血管脆弱症、消化管潰瘍、尿路出血、喀血、硝子体出血等)[出血を更に増強する可能性がある。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
副作用
(頻度不明)
脳出血、消化管出血
脳出血、吐血や下血等の消化管出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少
血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症
無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

次の患者には慎重に投与すること

月経期間中の患者[出血を増強するおそれがある。]
出血傾向並びにその素因のある患者[出血傾向を増強するおそれがある。]
抗凝血剤(ワルファリン等)あるいは血小板凝集抑制作用を有する薬剤(アスピリン、チクロピジン、シロスタゾール等)を投与中の患者[出血傾向を増強するおそれがある。]
重篤な腎障害のある患者[排泄に影響するおそれがある。]
本剤投与中は定期的に血液検査を行うことが望ましい。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤は、PTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]
高齢者では低用量(例えば150mg/日)より投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。[一般に高齢者では腎、肝等の生理機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。]
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[動物試験(ラット)で胚胎児死亡率増加及び新生児生存率低下が報告されている。]
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。[動物試験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。]
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
生物学的同等性試験
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「ファイザー」
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「ファイザー」は「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成12年2月14日医薬審第64号、平成18年11月24日一部改正)」に基づき、サルポグレラート塩酸塩錠100mg「ファイザー」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「ファイザー」
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「ファイザー」と標準製剤それぞれ1錠(サルポグレラート塩酸塩として100mg)を、クロスオーバー法により健康成人男子に絶食時に経口投与して血漿中サルポグレラート濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC0→6、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0→6
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「ファイザー」708.6±260.2983.4±393.30.5±0.10.5±0.3
標準製剤
(錠剤、100mg)
768.0±400.1973.8±493.20.5±0.10.5±0.2
(平均値±標準偏差、n=20)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「ファイザー」及びサルポグレラート塩酸塩錠100mg「ファイザー」は、日本薬局方医薬品各条に定められたサルポグレラート塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。