エキセメスタン錠25mg「テバ」

• エキセメスタン錠25mg「VTRS」

効能・効果

• 閉経後乳癌

用法・用量

• 通常、成人にはエキセメスタンとして1日1回25mg（本剤1錠）を食後に経口投与する。

次の患者には投与しないこと

• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

• 授乳婦（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

重度の肝障害のある患者［本剤の重度の肝障害患者における長期安全性は確立していない］

重度の腎障害のある患者［本剤の重度の腎障害患者における長期安全性は確立していない］

重要な基本的注意

本剤はホルモン療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。

本剤は末梢アロマターゼを阻害することにより治療効果を発揮するものであり、活発な卵巣機能を有する閉経前の患者ではアロマターゼを阻害する効果は不十分であると予想されること、ならびに閉経前の患者では使用経験がないことを考慮して、閉経前患者に対し使用しないこと。

本剤の投与によって、骨粗鬆症、骨折が起こりやすくなるので、骨密度等の骨状態を定期的に観察することが望ましい。

本剤の使用による嗜眠、傾眠、無力（症）及びめまいが報告されており、このような症状がある場合、機械操作や自動車の運転はさせないよう十分注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

本剤は、閉経後の患者を対象とするため、妊婦、授乳婦に対する投与は想定されていないが、妊婦、授乳婦への投与の安全性については次の知見がある。

妊婦等

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人に対する安全性は確立していない。［動物実験（ラット）で、分娩障害、妊娠期間の延長、吸収胚数の増加及び生存胎児数の減少が認められている。また動物実験（ウサギ）で、流産、吸収胚数の増加及び胎児体重の低下が認められている。しかし両種による動物実験で、催奇形性は認められてはいない。本剤の妊婦又は妊娠している可能性のある婦人における臨床使用経験はない。］

授乳婦

授乳中の婦人に対する安全性は確立していない。［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が認められている。本剤の授乳中の婦人における臨床使用経験はない。］

薬物動態

生物学的同等性試験

エキセメスタン錠25mg「テバ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エキセメスタンとして25mg）閉経後健康成人女性に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

薬物動態パラメータ （平均±標準偏差、n＝16）
投与量 （mg） AUC0-72 （ng・hr/mL） Cmax （ng/mL） Tmax （hr） T1/2 （hr） エキセメスタン錠25mg「テバ」 25 69.458±21.296 27.913±17.043 1.13±0.83 16.4±6.7 標準製剤（錠剤、25mg） 25 72.234±21.956 26.219±14.062 1.16±0.93 15.4±6.8

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
エストロゲン含有製剤	本剤の効果を減弱させる可能性がある。	本剤の薬理作用はエストロゲン合成阻害によるものであるため。

（頻度不明）

肝炎、肝機能障害、黄疸

肝炎、AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、γ-GTP等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

	頻度不明
精神神経系	多汗、めまい、しびれ（感）、頭痛、知覚障害、ふらつき（感）、不眠（症）、抑うつ、不安、手根管症候群、傾眠
消化器	悪心、食欲不振、腹痛、嘔吐、腸管閉塞、のどの通過障害感、胃もたれ感、心窩部痛（心窩部の疼痛）、下痢
肝臓	肝機能異常、Al-P上昇
皮膚	発疹、脱毛（症）、爪の変化、蕁麻疹、そう痒症
筋骨格系	関節痛、筋骨格痛、骨折、骨粗鬆症、弾発指、狭窄性腱鞘炎
循環器	高血圧、動悸、低血圧
呼吸器	鼻出血、かぜ症候群、肺炎
泌尿器	膀胱炎、尿検査異常
生殖器	不正（子宮）出血注）、帯下
その他	ほてり、疲労、疼痛、体重減少、倦怠（感）、体臭、浮腫、味覚異常、嗅覚障害、過敏症

注）異常が認められた場合には直ちに検査を行うなど適切な処置を行うこと。