製品名 セレジスト錠5mg

一般名
taltirelin hydrate
薬効分類
中枢神経薬(その他)
 >脊髄小脳変性症治療薬
価格
5mg1錠:973.5円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 脊髄小脳変性症における運動失調の改善

用法・用量

  • 通常、成人にはタルチレリン水和物として1回5mg、1日2回(朝、夕)食後に経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
副作用
痙攣(1%未満)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
発熱、無動緘黙、筋強剛、脱力、頻脈、血圧の変動等を症状とする悪性症候群(1%未満)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、体冷却、水分補給などの適切な処置を行うこと。また、本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇があらわれることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある。
AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害(1%未満)や黄疸(1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
一過性の血圧低下、意識喪失等のショック様症状があらわれることがある。
下垂体腺腫患者に投与した場合、頭痛、視力・視野障害等を伴う下垂体卒中があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には外科的治療など適切な処置を行うこと。
血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

腎機能障害のある患者〔重度の腎機能障害患者1名で血漿中濃度が約4.2倍上昇したことから、腎機能障害患者に対しては慎重に投与すること。〕
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

重要な基本的注意

内分泌異常のある患者については臨床症状を観察し、必要に応じて血中ホルモン濃度(TSH、プロラクチン等)を測定することが望ましい。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕

効能・効果に関連する使用上の注意

運動失調を呈する類似疾患が他にも知られていることから、病歴の聴取及び全身の理学的所見に基づいた確定診断のうえ投与を行うこと。

高齢者への投与

本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、用量に注意して投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
授乳中の婦人には治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。〔動物実験で乳汁中に移行することが報告されている。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(低出生体重児、新生児、乳児には使用経験がなく、幼児、小児には使用経験が少ない)。

薬物動態

血漿中濃度
健康成人男子にタルチレリン水和物錠0.5~40mgを単回経口投与した時の血漿タルチレリン濃度は投与後約3時間で最高血漿中濃度(0.15ng/mL~10.81ng/mL)に達し、消失半減期はおよそ2時間であった。Cmax及びAUCは用量に比例して増加し、Tmax及びt1/2は投与量にかかわらずほぼ一定値を示した。2.5mg1日2回あるいは5mg1日1回の2週間の反復投与によっても蓄積性は認められず、投与初日と14日目の血漿中濃度推移に差はみられなかった。また、タルチレリン水和物錠5mgを空腹時及び食後に単回投与した時の血漿タルチレリン濃度のCmaxは食後で空腹時のおよそ77%、AUCでも75%と食後で低下がみられた。
代謝排泄
血漿及び尿中に代謝物としてプロリンアミドから脱アミノしたアシド体が認められ、尿中排泄量はともに投与量の1~2%であった。
血漿蛋白結合率
健康成人男子に5mg錠を単回経口投与した場合、投与3及び6時間後の血漿蛋白へのタルチレリンの結合は認められなかった。