オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「EE」、他

• オロパタジン塩酸塩ドライシロップ1％「日本臓器」
• オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「サンド」
  オロパタジン塩酸塩錠5mg「サンド」
• オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「明治」
  オロパタジン塩酸塩錠5mg「明治」
  オロパタジン塩酸塩OD錠2.5mg「明治」
  オロパタジン塩酸塩OD錠5mg「明治」
• オロパタジン塩酸塩顆粒0.5％「トーワ」

効能・効果

• 成人

  • アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑）

• 小児

  • アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

用法・用量

• 成人

  • 通常、成人には1回オロパタジン塩酸塩として5mgを朝及び就寝前の1日2回経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

• 小児

  • 通常、7歳以上の小児には1回オロパタジン塩酸塩として5mgを朝及び就寝前の1日2回経口投与する。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

次の患者には慎重に投与すること

腎機能低下患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。〕

高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕

肝機能障害のある患者〔肝機能障害が悪化するおそれがある。〕

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。

長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイド減量を図る場合には十分な管理下で徐々に行うこと。

本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）

薬剤分割時

分割したときは遮光下に保存すること。

高齢者では生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすいので、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。〔動物実験（ラット）で乳汁中への移行及び出生児の体重増加抑制が報告されている。〕

低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

生物学的同等性試験

オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「EE」

オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「EE」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、オロパタジン塩酸塩錠5mg「EE」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判定され、生物学的に同等とみなされた。

オロパタジン塩酸塩錠5mg「EE」

オロパタジン塩酸塩錠5mg「EE」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（オロパタジン塩酸塩として5mg）健康成人男性に絶食下単回経口投与して血漿中のオロパタジン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-48hr（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） オロパタジン塩酸塩錠5mg「EE」 236.37±35.60 100.37±21.02 0.8±0.3 2.5±0.6 標準製剤 236.38±29.61 93.83±28.76 1.1±0.9 2.3±0.3

（Mean±S.D.，n＝20）

5mg錠1錠投与時の平均血漿中薬物濃度推移

溶出挙動

オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「EE」及びオロパタジン塩酸塩錠5mg「EE」は、日本薬局方医薬品各条に定められたオロパタジン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

（頻度不明）

劇症肝炎、肝機能障害、黄疸

劇症肝炎、AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

下記のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量・休薬等の適切な処置を行うこと。

	頻度不明
過敏症注）	紅斑等の発疹、浮腫（顔面・四肢等）、そう痒、呼吸困難
精神神経系	不随意運動（顔面・四肢等）、眠気、倦怠感、口渇、頭痛・頭重感、めまい、集中力低下、しびれ感
消化器	嘔吐、腹部不快感、腹痛、下痢、嘔気、便秘、口内炎・口角炎・舌痛、胸やけ、食欲亢進
肝臓	肝機能異常〔ALT（GPT）、AST（GOT）、LDH、γ-GTP、Al-P、総ビリルビン上昇〕
血液	白血球増多、好酸球増多、リンパ球減少、白血球減少、血小板減少
腎臓・泌尿器	尿潜血、BUN上昇、尿蛋白陽性、血中クレアチニン上昇、頻尿、排尿困難
循環器	動悸、血圧上昇
その他	月経異常、筋肉痛、関節痛、血清コレステロール上昇、尿糖陽性、胸部不快感、味覚異常、体重増加、ほてり

注）このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。