製品名 トラピジル錠50mg「タカタ」
トラピジル錠100mg「タカタ」

一般名
Trapidil
薬効分類
昇圧・心不全・冠動脈・末梢血管疾患薬
 >冠拡張薬
価格
50mg1錠:5.6円/錠
100mg1錠:11円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 狭心症

用法・用量

  • トラピジルとして、通常成人1回100mgを1日3回経口投与する。
    なお、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 頭蓋内出血発作後、止血が完成していないと考えられる患者[本剤は血小板凝集抑制作用を有する。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
(頻度不明)
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)
皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、このような場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
AST(GOT)・ALT(GPT)・γ-GTP上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肝障害のある患者[副作用が発現しやすくなる。]

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

高齢者への投与

一般に高齢者では、生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しないことが望ましい。[動物試験(マウス)で、高用量において胎児の発育遅延が認められている。]
授乳中の婦人には、投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には、授乳を避けさせること。[動物試験(ラット)で、乳汁中への移行が認められている。]

薬物動態

生物学的同等性試験
トラピジル錠50mg「タカタ」
本剤と標準製剤(錠剤、50mg)をクロスオーバー法により、健康成人男子10名にそれぞれ2錠(トラピジルとして100mg)を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、3、5及び8時間に前腕静脈から採血した。液体クロマトグラフィーにより測定したトラピジルの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、AUC及びCmaxについて統計的評価を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ参考パラメータ
AUCt
(μg・hr/mL)
Cmax
(μg/mL)
tmax
(hr)
t1/2
(hr)
トラピジル錠50mg「タカタ」11.77±0.743.27±0.141.2±0.12.1±0.3
標準製剤(錠剤、50mg)12.59±0.703.28±0.131.1±0.12.1±0.2
(mean±S.E.)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
トラピジル錠100mg「タカタ」
本剤と標準製剤(錠剤、100mg)をクロスオーバー法により、健康成人男子10名にそれぞれ1錠(トラピジルとして100mg)を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、3、5及び8時間に前腕静脈から採血した。液体クロマトグラフィーにより測定したトラピジルの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、AUC及びCmaxについて統計的評価を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ参考パラメータ
AUCt
(μg・hr/mL)
Cmax
(μg/mL)
tmax
(hr)
t1/2
(hr)
トラピジル錠100mg「タカタ」12.71±0.963.43±0.171.1±0.11.9±0.3
標準製剤(錠剤、100mg)12.52±1.103.22±0.141.2±0.12.7±0.7
(mean±S.E.)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
本剤は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたトラピジル錠の溶出規格に適合していることが確認されている。