製品名 ニセルゴリン細粒1%「サワイ」
ニセルゴリン錠5mg「サワイ」

一般名
Nicergoline
薬効分類
中枢神経薬(その他)
 >脳梗塞治療薬
価格
1%1g:16円/g
5mg1錠:9.6円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 脳梗塞後遺症に伴う慢性脳循環障害による意欲低下の改善

用法・用量

  • ニセルゴリンとして、通常成人1日量15mgを3回に分けて経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 頭蓋内出血後、止血が完成していないと考えられる患者〔出血を助長するおそれがある。〕
副作用
注意

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
本剤の投与期間は、臨床効果及び副作用の程度を考慮しながら慎重に決定するが、投与12週で効果が認められない場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔動物実験(ラット)で次世代の発育抑制が報告されている。〕
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

薬物動態

生物学的同等性試験
ニセルゴリン細粒1%「サワイ」
ニセルゴリン細粒1%「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1.5g(ニセルゴリンとして15mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、ニセルゴリンの代謝物である1-MMDLの血漿中濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤1.5g投与時の薬物動態パラメータ
Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)AUC0-24hr(ng・hr/mL)
ニセルゴリン細粒1%「サワイ」6.1±4.01.1±0.94.8±5.025.7±15.3
標準製剤(散、1%)5.9±3.00.9±0.55.5±5.725.8±15.5
(Mean±S.D.)
ニセルゴリン錠5mg「サワイ」
ニセルゴリン錠5mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ3錠(ニセルゴリンとして15mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、ニセルゴリンの代謝物である1-MMDLの血漿中濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤3錠投与時の薬物動態パラメータ
Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)AUC0-24hr(ng・hr/mL)
ニセルゴリン錠5mg「サワイ」6.8±4.61.1±0.53.2±1.126.7±15.6
標準製剤(錠剤、5mg)6.6±3.51.1±0.53.3±1.727.0±17.7
(Mean±S.D.)
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
細粒1%は日本薬局方に、錠5mgは日本薬局方外医薬品規格第3部に、それぞれ定められた溶出規格に適合していることが確認されている。