製品名 ニカルジピン塩酸塩徐放カプセル20mg「日医工」
ニカルジピン塩酸塩徐放カプセル40mg「日医工」

一般名
Nicardipine Hydrochloride
薬効分類
降圧薬
 >Ca拮抗薬(ジヒドロピリジン系)
価格
20mg1カプセル:5.6円/カプセル
40mg1カプセル:5.9円/カプセル

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 本態性高血圧症

用法・用量

  • 通常成人には,本剤を1回ニカルジピン塩酸塩として20~40mgを1日2回経口投与する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 頭蓋内出血で止血が完成していないと推定される患者[出血が促進する可能性がある。]
  • 脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している患者[頭蓋内圧が高まるおそれがある。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)
副作用
(頻度不明)
血小板減少
血小板減少があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害,黄疸
AST(GOT)・ALT(GPT)・γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注意

次の患者には慎重に投与すること

肝・腎機能障害のある患者[本剤は肝臓で代謝される。また,一般に重篤な腎機能障害のある患者では,降圧に伴い腎機能が低下する可能性がある。]
低血圧症の患者[血圧がさらに低下する可能性がある。]
緑内障の患者[血管拡張作用により眼圧の上昇を招くおそれがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき,症状が悪化した症例が報告されているので,本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し,観察を十分に行うこと。また,患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。
降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので,高所作業,自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)
高齢者に使用する場合は,低用量から投与を開始し,経過を十分に観察しながら慎重に投与することが望ましい。[一般的に高齢者では,過度の降圧は好ましくないとされている。]

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦等
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与を避けること。[動物実験で,妊娠末期に投与すると出生児の体重が少なく,その後の体重増加も抑制された。]
授乳婦
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが,やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。[動物実験で乳汁中へ移行することが報告されている。]
低出生体重児,新生児,乳児,幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
生物学的同等性試験
ニカルジピン塩酸塩徐放カプセル20mg「日医工」
ニカルジピン塩酸塩徐放カプセル20mg「日医工」及び標準製剤を,クロスオーバー法によりそれぞれ2カプセル(ニカルジピン塩酸塩として40mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し,得られた薬物動態パラメータ(AUC,Cmax)について統計解析を行った結果,両剤の生物学的同等性が確認された。
また,それぞれ2カプセルを食後単回経口投与した場合においても,同様に両剤の生物学的同等性が確認された。
<絶食時投与>
判定パラメータ参考パラメータ
AUC∞(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2(hr)
ニカルジピン塩酸塩徐放カプセル20mg「日医工」109.2±59.111.5±5.82.25±2.2210.0±4.3
標準製剤(徐放カプセル,20mg)114.4±46.412.2±5.63.32±2.6810.3±3.2
(2カプセル投与,Mean±S.D.,n=14)
<食後投与>
判定パラメータ参考パラメータ
AUC∞(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2(hr)
ニカルジピン塩酸塩徐放カプセル20mg「日医工」105.6±32.910.1±3.14.54±2.179.6±5.7
標準製剤(徐放カプセル,20mg)107.7±32.910.6±3.64.79±2.1210.1±5.4
(2カプセル投与,Mean±S.D.,n=14)
血漿中濃度並びにAUC,Cmax等のパラメータは,被験者の選択,体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
ニカルジピン塩酸塩徐放カプセル40mg「日医工」
ニカルジピン塩酸塩徐放カプセル40mg「日医工」及び標準製剤を,クロスオーバー法によりそれぞれ1カプセル(ニカルジピン塩酸塩として40mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し,得られた薬物動態パラメータ(AUC,Cmax)について統計解析を行った結果,両剤の生物学的同等性が確認された。
また,それぞれ1カプセルを食後単回経口投与した場合においても,同様に両剤の生物学的同等性が確認された。
<絶食時投与>
判定パラメータ参考パラメータ
AUC∞(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2(hr)
ニカルジピン塩酸塩徐放カプセル40mg「日医工」150.1±40.916.7±8.53.04±2.5810.3±3.2
標準製剤(徐放カプセル,40mg)140.4±41.516.2±7.03.46±2.6610.6±3.7
(1カプセル投与,Mean±S.D.,n=14)
<食後投与>
判定パラメータ参考パラメータ
AUC∞(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2(hr)
ニカルジピン塩酸塩徐放カプセル40mg「日医工」121.7±24.515.4±5.05.86±2.749.2±4.1
標準製剤(徐放カプセル,40mg)130.5±20.816.2±4.55.57±2.069.4±2.5
(1カプセル投与,Mean±S.D.,n=14)
血漿中濃度並びにAUC,Cmax等のパラメータは,被験者の選択,体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
ニカルジピン塩酸塩徐放カプセル20mg「日医工」及びニカルジピン塩酸塩徐放カプセル40mg「日医工」は,日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたニカルジピン塩酸塩徐放カプセルの溶出規格に適合していることが確認されている。