製品名 アーゼラ点滴静注液100mg
アーゼラ点滴静注液1000mg

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一般名
Ofatumumab(Genetical Recombination)
薬効分類
抗癌薬・抗癌薬関連薬
 >分子標的薬(抗CD20抗体)
価格
100mg5mL1瓶:28904円/瓶
1,000mg50mL1瓶:280240円/瓶

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 再発又は難治性のCD20陽性の慢性リンパ性白血病

用法・用量

  • 通常、成人には週1回、オファツムマブ(遺伝子組換え)として、初回は300mg、2回目以降は2000mgを点滴静注し、8回目まで投与を繰り返す。8回目の投与4~5週後から、4週間に1回2000mgを点滴静注し、12回目まで投与を繰り返す。
禁忌

【警告】

  • 本剤の投与は、緊急時に十分に対応できる医療施設において、造血器悪性腫瘍の治療に対して、十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例のみに行うこと。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分に説明し、同意を得てから投与を開始すること。
  • アナフィラキシー、発熱、悪寒、発疹、疼痛、咳嗽、呼吸困難、気管支痙攣、血圧下降、徐脈、心筋梗塞、肺水腫等のinfusion reactionが認められている。Infusion reactionは投与回数にかかわらず投与開始後3時間以内に多く認められるが、それ以降でも発現が報告されている。また、infusion reactionにより本剤の投与を中断後に再開した場合にもinfusion reactionが再び認められているので、本剤投与中はバイタルサイン(血圧、脈拍、呼吸数等)のモニタリングや自他覚症状の観察を行うとともに、投与後も患者の状態を十分観察すること。
    Infusion reactionがあらわれた場合には、本剤の投与を直ちに中止し、適切な処置を行うこと。(<用法及び用量に関連する使用上の注意>、「2.重要な基本的注意」及び「4.副作用(1)重大な副作用」の項参照)
  • B型肝炎ウイルスの再活性化により肝不全に至り死亡した例が報告されている。本剤の治療期間中又は治療終了後は、肝炎の増悪、肝不全が発現するおそれがあるので、B型肝炎ウイルスの再活性化の徴候や症状の発現に注意すること。(「1.慎重投与」、「2.重要な基本的注意」及び「4.副作用(1)重大な副作用」の項参照)
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
Infusion reaction(49.8%)
アナフィラキシー、発熱、悪寒、発疹、疼痛、咳嗽、呼吸困難、気管支痙攣、血圧下降、徐脈、心筋梗塞、肺水腫等を含むinfusion reactionがあらわれることがあり、また海外では死亡に至った例も報告されている。患者の状態を十分に観察し、重篤なinfusion reactionが認められた場合には本剤の投与を直ちに中止し、適切な処置を行うこと。(【警告】、<用法及び用量に関連する使用上の注意>及び「2.重要な基本的注意」の項参照)
腫瘍崩壊症候群(0.4%)
腫瘍崩壊症候群があらわれることがあるので、血清中電解質濃度及び腎機能検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置(生理食塩液、高尿酸血症治療剤等の投与、透析等)を行うとともに、症状が回復するまで患者の状態を十分に観察すること。
進行性多巣性白質脳症(PML)(0.4%)
進行性多巣性白質脳症(PML)があらわれることがあるので、本剤の治療期間中及び治療終了後は患者の状態を十分に観察すること。意識障害、認知障害、麻痺症状(片麻痺、四肢麻痺)、言語障害等の症状があらわれた場合には、MRIによる画像診断及び脳脊髄液検査を行うとともに、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
B型肝炎ウイルスによる劇症肝炎、肝炎の増悪(頻度不明)
B型肝炎ウイルスの再活性化による劇症肝炎又は肝炎があらわれることがあるので、肝機能検査値や肝炎ウイルスマーカーのモニタリングを行うなど患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には、直ちに抗ウイルス剤を投与するなど適切な処置を行うこと。(【警告】、「1.慎重投与」及び「2.重要な基本的注意」の項参照)
肝機能障害、黄疸(0.9%)
AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
汎血球減少(頻度不明)、白血球減少(2.2%)、好中球減少(発熱性好中球減少症を含む)(15.2%)、貧血(5.8%)、血小板減少(1.8%)
重篤な血球減少があらわれることがあり、好中球減少については、本剤の最終投与から4週間以上経過して発現する例が報告されている。本剤の治療期間中及び治療終了後は定期的に血液検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には休薬等の適切な処置を行うこと。
感染症(19.7%)
細菌、真菌、あるいはウイルスによる重篤な感染症(敗血症、肺炎等)があらわれることがあるので、本剤の治療期間中及び治療終了後は患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性肺炎(頻度不明)
間質性肺炎があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心障害(頻度不明)
心不全、心筋梗塞、肺水腫、心筋症等があらわれることがあるので、これらの症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)(頻度不明)
中毒性表皮壊死融解症等の重篤な皮膚障害があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
腸閉塞(頻度不明)
腸閉塞があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重篤な腎障害(頻度不明)
腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察すること。尿量減少、血清クレアチニンやBUNの上昇が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血圧下降(頻度不明)
一過性の血圧下降があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
消化管穿孔
抗CD20モノクローナル抗体製剤を投与された患者で消化管穿孔が報告されている。観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
可逆性後白質脳症症候群等の脳神経症状
抗CD20モノクローナル抗体製剤を投与された患者で可逆性後白質脳症症候群(症状:痙攣発作、頭痛、精神症状、視覚障害、高血圧等)が報告されている。また、治療終了後6ヵ月までの間に、失明、難聴等の視聴覚障害、感覚障害、顔面神経麻痺等の脳神経障害が報告されている。患者の状態を十分に観察し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

次の患者には慎重に投与すること

肺機能障害のある患者又はその既往歴のある患者〔投与中又は投与直後に気管支痙攣や低酸素症を伴う急性の呼吸器障害があらわれ、肺機能を悪化させるおそれがある。〕
肝炎ウイルスの感染又は既往を有する患者〔B型肝炎ウイルスの再活性化により肝炎があらわれるおそれがある。(【警告】、「2.重要な基本的注意」及び「4.副作用(1)重大な副作用」の項参照)〕
心機能障害のある患者又はその既往歴のある患者〔投与中又は投与後に不整脈、狭心症等を悪化又は再発させるおそれがある。〕
感染症(敗血症、肺炎、ウイルス感染等)を合併している患者〔免疫抑制作用により病態を悪化させるおそれがある。〕
重篤な骨髄機能低下のある患者〔好中球減少及び血小板減少を増悪させ重篤化させるおそれがある。〕
降圧剤による治療中の患者〔本剤投与中に一過性の血圧下降があらわれることがある。〕
本剤点滴静注時のinfusion reactionとして、発熱、発疹、疼痛、咳嗽等が高頻度に報告されており、約半数の患者で複数回のinfusion reactionが報告されている。また、2回目以降の投与時に初めてinfusion reactionが発現したとの報告がある。患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には適切な処置(抗ヒスタミン剤、解熱鎮痛剤、副腎皮質ホルモン剤の投与等)を行うとともに、症状が回復するまで患者の状態を十分に観察すること。(【警告】、<用法及び用量に関連する使用上の注意>及び「4.副作用(1)重大な副作用」の項参照)
抗ヒスタミン剤、解熱鎮痛剤及び副腎皮質ホルモン剤の前投与を行った患者においても重篤なinfusion reactionが発現したとの報告があるので、患者の状態を十分に観察すること。(【警告】、<用法及び用量に関連する使用上の注意>及び「4.副作用(1)重大な副作用」の項参照)
B型肝炎ウイルスキャリアの患者又は既往感染者(HBs抗原陰性、かつHBc抗体又はHBs抗体陽性)において、本剤の投与によりB型肝炎ウイルスの再活性化による肝炎があらわれることがあるので、本剤投与に先立って肝炎ウイルス感染の有無を確認し、本剤投与前に適切な処置を行うこと。本剤の治療開始後及び治療終了後は、継続して肝機能検査や肝炎ウイルスマーカーのモニタリングを行うなど、B型肝炎ウイルスの再活性化の徴候や症状の発現に注意すること。(【警告】、「1.慎重投与」及び「4.副作用(1)重大な副作用」の項参照)
不整脈や狭心症等の心機能障害を合併する患者又はその既往歴のある患者に投与する場合には、投与中又は投与直後に心電図、心エコー等によるモニタリングを行うなど、患者の状態を十分に観察すること。
咽頭扁桃、口蓋扁桃部位に病巣のある患者で、抗CD20モノクローナル抗体製剤の投与により、炎症反応に起因する病巣の一過性の腫脹がみられ、病巣腫脹により呼吸困難をきたしたとの報告がある。このような症状が発現した場合には、副腎皮質ホルモン剤を投与するなど、適切な処置を行うこと。
本剤の治療中より末梢血リンパ球の減少があらわれ、治療終了後も持続すること、また免疫グロブリンが減少した例が報告されていることなど、免疫抑制作用により細菌やウイルスによる感染症が生じる又は悪化する可能性があるので、患者の状態を十分観察すること。感染症が生じた場合には適切な治療を行うこと。
調製時
目視による確認を行い、変色している場合は使用しないこと。
希釈液として生理食塩液以外は使用しないこと。
本剤はたん白製剤であるため、振盪しないこと。
希釈後の液は速やかに使用すること。また、使用後の残液は、細菌汚染のおそれがあるので使用しないこと。
投与時
本剤の投与は点滴静注のみとし、急速静注、静脈内大量投与はしないこと。
他剤との混注はしないこと。
投与速度
初回投与時
<用法及び用量に関連する使用上の注意>の記載に従って、4.5時間以上かけて投与すること。
2回目以降の投与時
直近の投与時に重度の副作用が発現しなかった場合には、<用法及び用量に関連する使用上の注意>の記載に従って、4時間以上かけて投与すること。
本剤投与時に発現するinfusion reaction(発熱、発疹、疼痛、咳嗽等)を軽減させるために、本剤投与の30分から2時間前に、抗ヒスタミン剤、解熱鎮痛剤及び副腎皮質ホルモン剤の前投与を行うこと。なお、3回目以降の投与において、副腎皮質ホルモン剤の前投与は、患者の状態により適宜実施すること。(【警告】、「2.重要な基本的注意」及び「4.副作用(1)重大な副作用」の項参照)
本剤は生理食塩液を用い希釈後の総量として1000mLとなるよう、下記のとおり、用時希釈調製して使用すること。(「8.適用上の注意」の項参照)
初回投与時
300mg/1000mL
2回目以降の投与時
2000mg/1000mL
本剤は下記の投与速度で投与すること。
初回投与時
12mL/時の投与速度で点滴静注を開始し、患者の状態を十分に観察しながら、投与速度を30分毎に上げることができるが、投与速度の上限は400mL/時とする。
時間投与速度(mL/時)
0~30分12
31~60分25
61~90分50
91~120分100
121~150分200
151~180分300
181分~400
2回目以降の投与時
直近の投与時に重度のinfusion reactionが発現しなかった場合には、25mL/時の投与速度で点滴静注を開始することができる。その後、患者の状態を十分に観察しながら、投与速度を30分毎に上げることができるが、投与速度の上限は400mL/時とする。
時間投与速度(mL/時)
0~30分25
31~60分50
61~90分100
91~120分200
121分~400
Infusion reactionが発現した場合には、直ちに投与を中断すること。投与を再開する場合には、患者の状態が安定した後に、下記のとおり、投与速度を変更すること。
軽度又は中等度のinfusion reactionが発現した場合
中断時の半分の投与速度で投与を再開し、患者の状態を十分に観察しながら、前項の投与速度の規定に従い投与速度を上げることができる。なお、中断時の投与速度が12mL/時の場合には、12mL/時の速度で投与を再開する。
重度のinfusion reactionが発現した場合
12mL/時の速度で投与を再開し、患者の状態を十分に観察しながら、前項の投与速度の規定に従い投与速度を上げることができる。
他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
フローサイトメトリー法等により検査を行い、CD20抗原が陽性であることが確認された患者に使用すること。
一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。
本剤の妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことを原則とするが、やむを得ず投与する場合には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。〔本剤を用いた動物での出生前及び出生後の発生並びに母体の機能に関する試験は実施されていないが、サルを用いた胚胎児発生に関する試験においてオファツムマブは胎盤を通過することが確認されており、胎児で末梢血B細胞数の減少及び脾臓重量の減少が認められている。〕
授乳中の投与に関する安全性は確立していないので、授乳婦に投与する場合には授乳を中止させること。〔ヒトIgGは母乳中に移行することが知られている。〕
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
血中濃度<日本人及び韓国人での成績>
既治療の慢性リンパ性白血病患者を対象に日本及び韓国で実施した臨床第I/II相試験でのオファツムマブの薬物動態パラメータ及び血漿中濃度推移は以下のとおりであった。なお、本治験では初回投与時に300mgを点滴静注後に1週間間隔で2000mgを7回点滴静注(第1~8回投与)した。さらに、その5週後から4週間間隔で2000mgを4回点滴静注(第9~12回投与)した。オファツムマブの血漿中濃度の投与前値は1週間間隔の投与(第2~8回投与)により上昇したが、4週間間隔で投与(第9~12回投与)した場合には投与回数の増加に伴う上昇は認められず、分布容積はヒト血漿容量(体重70kg:3000mL)と同程度の値を示した。
投与回数
投与量
nCmax(μg/mL)t1/2(hr)AUC0-∞(μg・hr/mL)CL(mL/hr)Vss(mL)
1回目
(Day1)
300mg
8a69(62)10(90)1506(157)199.2(156.6)3667.9(58.9)
8回目
(Week7)
2000mg
8a1670(28)331(50)716925(91)10.0(45.5)1333.8(45.4)
12回目
(Week24)
2000mg
7b865(30)300(58)302327(126)9.2(78.4)3069.2(41.5)
幾何平均値[変動係数(%)]a.日本人n=7、韓国人n=1b.日本人n=6、韓国人n=1
投与回数第2回a第3回第8回第9回第12回
Cmin(μg/mL)2.2,1.8150±109931±460313±254238±181
平均値±標準偏差(Cmin、投与前値)a.定量下限(0.1μg/mL)未満の6例を除外
既治療の日本人及び韓国人慢性リンパ性白血病患者に反復点滴静注したときのオファツムマブの血漿中濃度推移(平均値+標準偏差)
(日本人n=7、韓国人n=1)

エルゼビアは医療の最前線にいらっしゃる
すべての医療従事者の皆様に敬意を表します。
人々の健康を守っていただき、ありがとうございます。
Thank you for serving us!