製品名 グリメピリドOD錠0.5mg「テバ」
グリメピリドOD錠1mg「テバ」
グリメピリドOD錠3mg「テバ」

一般名
Glimepiride
薬効分類
糖尿病治療薬
 >スルホニル尿素薬
価格
0.5mg1錠:9.6円/錠
1mg1錠:9.9円/錠
3mg1錠:15.2円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 2型糖尿病(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。)

用法・用量

  • 通常、グリメピリドとして1日0.5~1mgより開始し、1日1~2回朝または朝夕、食前または食後に経口投与する。維持量は通常1日1~4mgで、必要に応じて適宜増減する。なお、1日最高投与量は6mgまでとする。
禁忌

【警告】

  • 重篤かつ遷延性の低血糖症を起こすことがある。用法・用量、使用上の注意に特に留意すること。
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリン依存型糖尿病(若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等)の患者[インスリンの適用である]
  • 重篤な肝又は腎機能障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある]
  • 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリンの適用である]
  • 下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
  • 本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
(頻度不明)
低血糖
低血糖(初期症状:脱力感、高度の空腹感、発汗等)があらわれることがある。なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。
また、グリメピリドの投与により低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
また、低血糖は投与中止後、臨床的にいったん回復したと思われる場合でも数日間は再発することがある。
汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少
汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血
再生不良性貧血があらわれることが他のスルホニルウレア系薬剤で報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者又は状態
肝又は腎機能障害
脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
激しい筋肉運動
過度のアルコール摂取者
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
相互作用」の(1)に示す血糖降下作用を増強する薬剤との併用
小児(「重要な基本的注意」及び「小児等への投与」の項参照)

重要な基本的注意

糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等、糖尿病類似の症状(腎性糖尿、甲状腺機能異常等)を有する疾患があることに留意すること。
適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。
投与する場合には、少量より開始し、血糖、尿糖を定期的に検査し、薬剤の効果を確かめ、効果が不十分な場合には、速やかに他の治療法への切り替えを行うこと。
投与の継続中に、投与の必要がなくなる場合や、減量する必要がある場合があり、また、患者の不養生、感染症の合併等により効果がなくなったり、不十分となる場合があるので、食事摂取量、体重の推移、血糖値、感染症の有無等に留意のうえ、常に投与継続の可否、投与量、薬剤の選択等に注意すること。
重篤かつ遷延性の低血糖を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。また、低血糖に関する注意について、患者及びその家族に十分徹底させること。
小児に投与する際には、低血糖症状及びその対処方法について保護者等にも十分説明すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
服用時
本剤は舌の上にのせ唾液を浸潤させ舌で軽くつぶし、崩壊後唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜からの吸収により効果発現を期待する製剤ではないため、唾液又は水で飲み込むこと。(「適用上の注意」の項参照)

高齢者への投与

高齢者では、生理機能が低下していることが多く、低血糖があらわれやすいので、少量から投与を開始し定期的に検査を行うなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[スルホニルウレア系薬剤は胎盤を通過することが報告されており、新生児の低血糖、巨大児が認められている。また、グリメピリドの動物実験(ラット、ウサギ)で催奇形性作用が報告されている。]
授乳中の婦人には投与しないことが望ましい。[他のスルホニルウレア系薬剤で母乳へ移行することが報告されている]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は9歳未満の小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。(小児については「重要な基本的注意」の項参照)

薬物動態

生物学的同等性試験
グリメピリドOD錠0.5mg「テバ」
グリメピリドOD錠0.5mg「テバ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号)」に基づき、グリメピリドOD錠1mg「テバ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
グリメピリドOD錠1mg「テバ」
水で服用時
グリメピリドOD錠1mg「テバ」と標準製剤(普通錠)を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(グリメピリドとして1mg)健康成人男子に水150mLと共に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータ
(平均±標準偏差、n=16)
投与量
(mg)
AUC0-24
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
グリメピリドOD錠1mg「テバ」1443.6±105.097.2±23.42.3±0.91.86±0.22
標準製剤
(普通錠、1mg)
1484.8±148.5103.0±29.42.6±0.71.96±0.48
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
水なしで服用時
グリメピリドOD錠1mg「テバ」を水なしで、標準製剤(普通錠)を水150mLと共に、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(グリメピリドとして1mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータ
(平均±標準偏差、n=15)
投与量
(mg)
AUC0-24
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
グリメピリドOD錠1mg「テバ」1574.3±146.4124.5±23.82.9±0.81.76±0.34
標準製剤
(普通錠、1mg)
1526.5±177.2116.7±37.22.4±0.81.77±0.47
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
グリメピリドOD錠3mg「テバ」
水で服用時
グリメピリドOD錠3mg「テバ」と標準製剤(普通錠)を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(グリメピリドとして3mg)健康成人男子に水150mLと共に食後単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータ
(平均±標準偏差、n=15)
投与量
(mg)
AUC0-24
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
グリメピリドOD錠3mg「テバ」31801.7±356.7311.4±46.53.1±0.94.05±1.44
標準製剤
(普通錠、3mg)
31789.4±442.4307.2±75.43.1±1.04.07±1.62
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
水なしで服用時
グリメピリドOD錠3mg「テバ」を水なしで、標準製剤(普通錠)を水150mLと共に、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(グリメピリドとして3mg)健康成人男子に食後単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータ
(平均±標準偏差、n=16)
投与量
(mg)
AUC0-24
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
グリメピリドOD錠3mg「テバ」31756.7±473.7294.7±69.83.8±0.83.82±1.53
標準製剤
(普通錠、3mg)
31846.3±502.8312.3±66.13.4±0.94.36±1.73
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。