製品名 アゼルニジピン錠8mg「タナベ」
アゼルニジピン錠16mg「タナベ」
- 一般名
- Azelnidipine
- 薬効分類
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降圧薬＞Ca拮抗薬(ジヒドロピリジン系)
- 価格
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8mg1錠：12.1円／錠
16mg1錠：21.3円／錠
- 製薬会社
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- 製造販売 ： ニプロESファーマ株式会社
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効能・効果
用法・容量 -
効能・効果
- 高血圧症
用法・用量
- 通常，成人にはアゼルニジピンとして8～16mgを1日1回朝食後経口投与する．なお，1回8mgあるいは更に低用量から投与を開始し，症状により適宜増減するが，1日最大16mgまでとする．
- 禁忌
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【禁忌】
次の患者には投与しないこと
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照）
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- アゾール系抗真菌剤（外用剤を除く）（イトラコナゾール，ミコナゾール，フルコナゾール，ホスフルコナゾール，ボリコナゾール），HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビル含有製剤，サキナビル，インジナビル，ネルフィナビル，アタザナビル，ホスアンプレナビル，ダルナビル含有製剤），コビシスタット含有製剤，オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビルを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- 副作用
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- （頻度不明）
- 肝機能障害，黄疸
- AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTPの上昇等の肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
- 房室ブロック，洞停止，徐脈
- 房室ブロック，洞停止，徐脈があらわれることがあるので，めまい，ふらつき等の異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
- 注意
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次の患者には慎重に投与すること
- 重篤な肝・腎機能障害のある患者〔本剤は肝臓で代謝される．また一般に重篤な腎機能障害のある患者では，降圧に伴い腎機能が低下する可能性がある．〕
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき，症状が悪化した症例が報告されているので，本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し，観察を十分に行うこと．また，患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること．
- 本剤の投与により，まれに過度の血圧低下を起こすおそれがあるので，そのような場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと．
- 降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので，高所作業，自動車の運転等，危険を伴う機械を操作する際には注意させること．
- 薬剤交付時
- PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること．〔PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている．〕
- 高齢者に使用する場合は，8mgあるいは更に低用量から投与を開始し，経過を十分に観察しながら慎重に投与することが望ましい．〔一般に高齢者では，過度の降圧は好ましくないとされている（脳梗塞が起こるおそれがある）．〕
妊婦，産婦，授乳婦等への投与
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと．〔動物実験（ラット）で妊娠前～初期の投与において着床前及び着床後胚死亡率の増加，出生児の体重低下，妊娠期間及び分娩時間の延長が認められている．また，妊娠末期の投与において妊娠期間及び分娩時間の延長が認められている．〕
- 授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが，やむを得ず投与する場合は授乳を中止させること．〔動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている．〕
- 低出生体重児，新生児，乳児，幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）．
- 生物学的同等性試験
- アゼルニジピン錠8mg「タナベ」又はアゼルニジピン錠16mg「タナベ」と標準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アゼルニジピンとして8mg又は16mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中アゼルニジピン濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり，両剤の生物学的同等性が確認された．
- ＜アゼルニジピン錠8mg「タナベ」＞
判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-48（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） アゼルニジピン錠8mg「タナベ」 40.935±12.250 5.515±2.460 2.67±0.73 9.82±2.49 標準製剤（錠剤，8mg） 37.558±11.166 4.852±1.793 2.81±0.55 9.87±3.45 （Mean±S.D.，n＝18）
- ＜アゼルニジピン錠16mg「タナベ」＞
判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-48（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） アゼルニジピン錠16mg「タナベ」 91.341±24.391 11.510±4.654 3.15±0.89 10.38±2.69 標準製剤（錠剤，16mg） 84.421±22.292 10.196±4.160 3.05±0.63 10.86±3.19 （Mean±S.D.，n＝20）
- 血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある．
- アゼルニジピン錠8mg「タナベ」又はアゼルニジピン錠16mg「タナベ」と標準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アゼルニジピンとして8mg又は16mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中アゼルニジピン濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり，両剤の生物学的同等性が確認された．
- 溶出挙動
- アゼルニジピン錠8mg「タナベ」及びアゼルニジピン錠16mg「タナベ」は，日本薬局方医薬品各条に定められたアゼルニジピン錠の溶出規格に適合していることが確認されている．
