製品名 プロプラノロール塩酸塩徐放カプセル60mg「サワイ」

一般名
Propranolol Hydrochloride
薬効分類
降圧薬
 >β遮断薬(β1非選択性)
価格
60mg1カプセル:29.4円/カプセル

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 本態性高血圧症(軽症~中等症)
  • 狭心症

用法・用量

  • プロプラノロール塩酸塩として1日60mg未満の経口投与で効果が不十分な場合に、下記の用法・用量に基づき使用する。
    • 本態性高血圧症(軽症~中等症)に使用する場合は、通常成人1日1回1カプセル(プロプラノロール塩酸塩として60mg)を経口投与する。なお、症状により1日1回2カプセル(プロプラノロール塩酸塩として120mg)まで増量することができる。
    • 狭心症に使用する場合は、通常成人1日1回1カプセル(プロプラノロール塩酸塩として60mg)を経口投与する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者〔気管支を収縮し、喘息症状が誘発又は悪化するおそれがある。〕
  • 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者〔アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。〕
  • 高度又は症状を呈する徐脈、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者〔これらの症状が悪化するおそれがある。〕
  • 心原性ショックの患者〔心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕
  • 肺高血圧による右心不全のある患者〔心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕
  • うっ血性心不全のある患者〔心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕
  • 低血圧症の患者〔心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕
  • 長期間絶食状態の患者〔低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクし、発見を遅らせる危険性がある。〕
  • 重度の末梢循環障害のある患者(壊疽等)〔症状が悪化するおそれがある。〕
  • 未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
  • 異型狭心症の患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
  • 安息香酸リザトリプタンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
副作用
(頻度不明)
徐脈、心拡大、心不全(又はその悪化)、末梢性虚血(レイノー様症状等)、房室ブロック、失神を伴う起立性低血圧
このような症状があらわれた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。
無顆粒球症、血小板減少症、紫斑病
このような症状があらわれた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。
呼吸困難、気管支痙攣、喘鳴
このような症状があらわれた場合には、減量又は中止し、必要に応じてβ2作動薬を用いるなど適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

うっ血性心不全のおそれのある患者〔心機能を抑制し、うっ血性心不全が発現するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。〕
甲状腺中毒症の患者〔中毒症状をマスクするおそれがある。〕
特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、絶食状態(手術前後等)の患者〔低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。〕
重篤な肝、腎機能障害のある患者〔薬物の代謝・排泄が影響をうける可能性がある。〕
重度でない末梢循環障害のある患者(レイノー症候群、間欠性跛行症等)〔症状が悪化するおそれがある。〕
徐脈のある患者(「禁忌」の項参照)〔徐脈が悪化するおそれがある。〕
房室ブロック(I度)のある患者〔房室伝導時間が延長し、症状が悪化するおそれがある。〕
高齢者(「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

本剤は徐放剤であり、重度の狭心症には効果が得られない場合がある。
長期投与の場合は心機能検査(脈拍・血圧・心電図・X線等)を定期的に行うこと。特に徐脈になった場合及び低血圧を起こした場合には減量又は中止すること。また、必要に応じアトロピンなどを使用すること。
なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。
プロプラノロール塩酸塩使用中の狭心症の患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合はプロプラノロール塩酸塩錠等の投与に切り換えた後徐々に減量し、観察を十分に行うこと。
また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。狭心症以外の適用、例えば高血圧で投与する場合でも特に高齢者においては同様の注意をすること。
褐色細胞腫の手術時に使用する場合を除き、手術前48時間は投与しないことが望ましい。
めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者(特に投与初期)には、自動車の運転等危険を伴う機械の作業に注意させること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

用法・用量に関連する使用上の注意

褐色細胞腫の患者では、本剤投与により急激に血圧が上昇することがあるので本剤を単独で投与しないこと。褐色細胞腫の患者に投与する場合には、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている。〔脳梗塞等が起こるおそれがある。〕
休薬を要する場合は、徐々に減量する(「重要な基本的注意」の項参照)。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠中の投与により新生児の発育遅延、血糖値低下、呼吸抑制が認められたとの報告があり、また、動物実験で胎児に対して、母体より長時間β遮断作用を示すことが報告されているので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、緊急やむを得ない場合以外は投与しないことが望ましい。
母乳中へ移行することが報告されているので、投与中は授乳を避けさせること。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

薬物動態

生物学的同等性試験
プロプラノロール塩酸塩徐放カプセル60mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1カプセル(プロプラノロール塩酸塩として60mg)空腹時及び食後単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中プロプラノロール濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤1カプセル投与時の薬物動態パラメータ
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
AUC0-56hr
(ng・hr/mL)
空腹時投与プロプラノロール塩酸塩徐放カプセル60mg「サワイ」8.04±3.077.5±1.514.8±9.3150.0±50.2
標準製剤
(カプセル、60mg)
8.27±3.757.3±1.811.2±3.8146.4±50.8
食後投与プロプラノロール塩酸塩徐放カプセル60mg「サワイ」9.83±3.227.6±1.59.7±2.6176.0±65.2
標準製剤
(カプセル、60mg)
9.22±2.987.3±1.312.1±7.6170.7±55.6
(Mean±S.D.)
空腹時経口投与後の血中濃度曲線
食後経口投与後の血中濃度曲線
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
本製剤は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた規格に適合していることが確認されている。