アメジニウムメチル硫酸塩錠10mg「フソー」

効能・効果

• 本態性低血圧、起立性低血圧、透析施行時の血圧低下の改善

用法・用量

• ＜本態性低血圧、起立性低血圧＞

  • 通常、成人にはアメジニウムメチル硫酸塩として、1日20mgを1日2回に分割経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

• ＜透析施行時の血圧低下の改善＞

  • 通常、成人にはアメジニウムメチル硫酸塩として、透析開始時に1回10mgを経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　高血圧症の患者［高血圧症を悪化させる。］

• 2.2　甲状腺機能亢進症の患者［甲状腺機能亢進症を悪化させる。］

• 2.3　褐色細胞腫又はパラガングリオーマのある患者［急激な昇圧発作を起こすおそれがある。］

• 2.4　閉塞隅角緑内障の患者［急激な眼圧上昇をきたすおそれがある。］

• 2.5　残尿を伴う前立腺肥大のある患者［尿閉をきたすおそれがある。］

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　重篤な心臓障害のある患者

本剤の交感神経機能亢進作用を介する心臓刺激作用により、心臓障害が悪化するおそれがある。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）において乳汁中への移行が報告されている。

9.7　小児等

乳児及び幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

投与に際しては少量から開始するなど用量に留意すること。生理機能（腎機能、肝機能）が低下していることが多い。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

5.効能・効果に関連する注意

＜透析施行時の血圧低下の改善＞

透析中に血圧が低下したために透析の継続が困難となることが確認されている慢性腎不全患者のみを対象とすること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

（健康成人6例、空腹時10mg 1回経口投与後の血漿中未変化体の薬物動態パラメータ）
tmax（hr） Cmax（ng/mL） t1/2β（hr） 2.7±0.4 25.3±1.4 13.6±2.5
平均値±標準誤差

（透析患者5例、20mg 1回注）経口投与後の血漿中未変化体の薬物動態パラメータ）
測定日 tmax（hr） Cmax（ng/mL） t1/2（hr） 非透析日 4.4±0.7 82.0±4.9 25.9±3.9 透析日※） 3.6±0.7 70.7±5.7 ＼
平均値±標準誤差※）透析日は透析直前投与

16.1.2　効果発現時間

投与後約2時間（健康成人）

16.1.3　生物学的同等性試験

アメジニウムメチル硫酸塩錠10mg「フソー」とリズミック錠10mgをクロスオーバー法によりそれぞれ2錠（アメジニウムメチル硫酸塩として20mg^注））健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中アメジニウムメチル硫酸塩濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-48hr（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） tmax（hr） t1/2（hr） アメジニウムメチル硫酸塩錠10mg「フソー」 455.9（123.7） 54.8（17.2） 2.3（0.9） 5.7（0.8） リズミック錠10mg 435.8（106.0） 48.1（12.0） 2.4（0.8） 6.4（1.8）

Mean（S.D.） ,n＝20

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.2　吸収

16.2.1　吸収率

53％（外国人データ）

16.5　排泄

16.5.1　排泄経路

主として尿中

16.5.2　排泄率

投与後48時間までの尿中には、投与量の33～40％が未変化体として、1～2％が代謝物として排泄された（健康成人、空腹時10～20mg 1回^注）投与）。

注）本剤の承認された用法及び用量は、本態性低血圧、起立性低血圧は1日20mgを1日2回分割経口投与、透析施行時の血圧低下の改善は透析開始時に1回10mg経口投与である。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
ドロキシドパ	血圧の異常上昇をきたすことがある。	ドロキシドパから変換したノルアドレナリンの末梢神経終末における再取り込みと不活性化が、本剤により抑制される。
ノルアドレナリン	血圧の異常上昇をきたすおそれがある。	ノルアドレナリンの末梢神経終末における再取り込みと不活性化が、本剤により抑制される。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～5％未満	0.1％未満	頻度不明
過敏症		発疹、湿疹、じん麻疹
循環器	動悸、頻脈、血圧変動、不整脈（期外収縮、心房細動等）、ほてり感、のぼせた感じ	胸部不快感、息苦しさ、浮腫、胸内苦悶感	四肢冷感
精神神経系	めまい、立ちくらみ、頭痛、頭重、気分不良	ふらつき、全身倦怠感、焦燥感、情緒不安定、不眠、眠気、全身のしびれ、耳鳴
消化器	嘔気・嘔吐、腹痛	胸やけ、食欲不振、腹部膨満、下痢、便秘、口渇感
肝臓	AST、ALTの上昇等の肝機能異常
その他	排尿障害	白血球減少、発熱、全身熱感、頸部痛、下肢痛、視力障害、歩行障害の悪化、構語障害の悪化

注）発現頻度は市販後の調査を含む。