メコバラミン注500μgシリンジ「NP」

• メコバラミンカプセル250μg「日新」
• メコバラミン注500μg「NP」
• メコバラミン錠250μg「JG」
  メコバラミン錠500μg「JG」
• メコバラミン錠500μg「杏林」

効能・効果

• ○末梢性神経障害

• ○ビタミンB₁₂欠乏による巨赤芽球性貧血

用法・用量

• ＜末梢性神経障害の場合＞

  • 通常、成人は1日1回1シリンジ（メコバラミンとして500μg）を週3回、筋肉内または静脈内に注射する。ただし、年齢及び症状により適宜増減する。

• ＜巨赤芽球性貧血の場合＞

  • 通常、成人は1日1回1シリンジ（メコバラミンとして500μg）を週3回、筋肉内または静脈内に注射する。約2カ月投与した後、維持療法として1～3カ月に1回1シリンジを投与する。

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

8.重要な基本的注意

本剤投与で効果が認められない場合、月余にわたって漫然と使用すべきでない。

14.適用上の注意

14.1　全般的な注意

使用時には、以下の点に注意すること。

・感染に対する配慮をすること。

・シリンジが破損するおそれがあるので、シリンジを鉗子等で叩くなど、強い衝撃を与えないこと。

・押子（プランジャー）が外れたり、ガスケットが変形し薬液が漏出したりするおそれがあるので押子のみを持たないこと。

・押子を反時計回りに回転させると接続にゆるみが生じ、ガスケットから押子が外れるおそれがあるので、押子を反時計回りに回転させないこと。

・押子を引かないこと。

14.2　薬剤投与時の注意

14.2.1　光分解を受けやすいので、使用直前に外箱より取り出し、直ちに使用するとともに、遮光に留意すること。

14.2.2　使用に際しては、ブリスター包装を開封口からゆっくり開け、外筒（バレル）を持って取り出すこと。

14.2.3　押子の緩みがないか確認すること。緩みが認められた場合は、押子を時計回りに回転させ締め直すこと。

14.2.4　筒先のキャップをゆっくり回転させながら外して、注射針等に確実に接続すること。キャップを外した後は、筒先に触れないこと。

14.2.5　注射針等を接続する場合は誤刺に注意し、しっかりと固定すること。

14.2.6　筋肉内注射時

組織・神経などへの影響を避けるため、以下の点に注意すること。

・筋肉内注射はやむを得ない場合にのみ、必要最小限に行うこと。なお、特に同一部位への反復注射は行わないこと。また、低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児 には特に注意すること。

・神経走行部位を避けるよう注意すること。

・注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位を変えて注射すること。

14.3　薬剤投与後の注意

開封後の使用は1回限りとし、使用後の残液はシリンジとともに速やかに廃棄すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

健康成人男子12名にメコバラミン500μgを単回筋肉内並びに静脈内投与した場合、最高血清中総ビタミンB₁₂（以下B₁₂）濃度到達時間（tmax）は、筋肉内投与時では0.9時間、静脈内投与時では投与終了直後～3分後であった。
投与後の血清中総B₁₂濃度から投与前の内因性血清総B₁₂濃度を引いた増加分の最高血清中総B₁₂濃度（ΔCmax）は、筋肉内、静脈内投与でそれぞれ22.4、85.0ng/mLであった。
また、投与後144時間までの実測値から算出した血清中総B₁₂濃度時間曲線下面積（ΔAUC）は、筋肉内、静脈内投与時それぞれ、204.1、358.6ng・hr/mLであった。
結合飽和率については、両投与群とも、投与後144時間までほぼ同等の増加が認められた。

メコバラミン注射液500μg単回投与時の薬物動態パラメータ
tmax（hr） ΔCmax（ng/mL） ΔAUC0-144（ng・hr/mL） t1/2（hr） 筋肉内投与 0.9±0.1 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0 静脈内投与 投与直後～3分 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1
Mean±S.E.，n＝12

16.1.2　反復投与

健康成人男子6名にメコバラミン500μgを10日間反復静脈内投与した。各投与直前の血清中総B₁₂濃度は、投与日数とともに徐々に増加し、初回投与24時間後値（3.9±1.2ng/mL）に比べ2日目投与後では約1.4倍（5.3±1.8ng/mL）、3日目投与後では約1.7倍（6.8±1.5ng/mL）となり、投与期間中はこの濃度で維持された。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　アナフィラキシー（頻度不明）

血圧降下、呼吸困難等のアナフィラキシーを起こすことがある。

注）発現頻度は製造販売後調査を含む。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1％未満	頻度不明
過敏症	発疹
その他	頭痛、発熱感	発汗、筋肉内注射部位の疼痛・硬結

注）発現頻度は製造販売後調査を含む。