クロルマジノン酢酸エステル錠25mg「日医工」

• クロルマジノン酢酸エステル錠25mg「日新」

効能・効果

• 前立腺肥大症

• 前立腺癌
  • ただし，転移のある前立腺癌症例に対しては，他療法による治療の困難な場合に使用する。

用法・用量

• 前立腺肥大症

  • クロルマジノン酢酸エステルとして，1回25mg（1錠）を1日2回食後に経口投与する。

• 前立腺癌

  • クロルマジノン酢酸エステルとして，1回50mg（2錠）を1日2回食後に経口投与する。
    なお，症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 重篤な肝障害・肝疾患のある患者［代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため，症状が増悪することがある。］

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

心疾患，腎疾患又はその既往歴のある患者［ナトリウムや体液の貯留により，これらの症状が増悪することがある。］

糖尿病患者［耐糖能の低下があらわれることがある。］

重要な基本的注意

劇症肝炎等の重篤な肝機能障害による死亡例が報告されているので，投与開始後3ヵ月までは少なくとも1ヵ月に1回，それ以降も定期的に肝機能検査を行うこと。

前立腺肥大症に使用する場合は次の点に留意すること。

本剤による前立腺肥大症に対する治療は，根治療法ではないことに留意し，本剤投与により期待する効果が得られない場合には，手術療法等他の適切な処置を考慮すること。

投与期間は16週間を基準とし，期待する効果が得られない場合には，以後漫然と投与を継続しないこと。

ポテンツ低下等があらわれた場合，治療上の有益性を考慮の上，必要に応じ休薬又は他の療法への変更を行うこと。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

高齢者への投与

高齢者への投与の際には用量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。［一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いため，血中濃度が持続するおそれがある。］

薬物動態

生物学的同等性試験

クロルマジノン酢酸エステル錠25mg「日医工」及び標準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（クロルマジノン酢酸エステルとして25mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中クロルマジノン酢酸エステル濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について統計解析を行った結果，両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC∞（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） クロルマジノン酢酸エステル錠25mg「日医工」 186.02±56.27 11.55±7.17 3.1±1.6 19.3±8.4 標準製剤（錠剤，25mg） 168.80±69.05 11.17±6.83 3.1±1.6 20.6±11.7

（1錠投与，Mean±S.D.，n＝14）

血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

溶出挙動

クロルマジノン酢酸エステル錠25mg「日医工」は，日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたクロルマジノン酢酸エステル錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

（頻度不明）

うっ血性心不全

うっ血性心不全があらわれることがあるので，このような場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

血栓症

血栓症（脳，心，肺，四肢等）があらわれることがあるので，異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

劇症肝炎，肝機能障害，黄疸

本剤投与1～2ヵ月後に劇症肝炎，肝機能障害，黄疸があらわれ，死亡に至った症例が報告されているので，投与開始後3ヵ月間は少なくとも1ヵ月に1回，それ以降も定期的に肝機能検査を行い，悪心・嘔吐，食欲不振，全身倦怠感等の異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。

糖尿病，糖尿病の悪化，高血糖

糖尿病，糖尿病の悪化あるいは高血糖があらわれることがあり，昏睡，ケトアシドーシスを伴う重篤な症例も報告されているので，血糖値や尿糖に注意するなど観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	頻度不明
生殖器	インポテンス，性欲低下等
過敏症注1）	発疹，そう痒等
肝臓注2）	肝機能異常等
腎臓注3）	BUN上昇，クレアチニン上昇等
電解質代謝注4）	浮腫，体重増加等
循環器注3）	動悸，心悸亢進，胸内苦悶，息切れ等
血液	貧血
消化器	胃部不快感，悪心，便秘，下痢，食欲不振，口渇，嘔吐，腹痛等
精神神経系	頭痛，眠気等
泌尿器	頻尿，尿道不快感，下腹部痛等
脂質代謝	中性脂肪上昇
内分泌	女性型乳房，血中FSH，LH，テストステロン値の低下，プロラクチン値の上昇
皮膚	脱毛
その他	倦怠感，微熱，発汗，肥満

注1：発現した場合には投与を中止すること。

注2：肝機能検査値に注意するなど観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

注3：発現した場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

注4：観察を十分に行い，発現した場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。