製品名 アロチノロール塩酸塩錠5mg「テバ」
アロチノロール塩酸塩錠10mg「テバ」

一般名
Arotinolol Hydrochloride
薬効分類
降圧薬
 >αβ遮断薬
価格
5mg1錠:6.5円/錠
10mg1錠:9.7円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 本態性高血圧症(軽症~中等症)
  • 狭心症
  • 頻脈性不整脈
  • 本態性振戦

用法・用量

  • 本態性高血圧症(軽症~中等症)、狭心症、頻脈性不整脈の場合

    • 通常、成人にはアロチノロール塩酸塩として、1日20mgを2回に分けて経口投与する。なお、年齢・症状等により適宜増減することとするが、効果不十分な場合は、1日30mgまで増量することができる。
  • 本態性振戦の場合

    • 通常、成人にはアロチノロール塩酸塩として、1日量10mgから開始し、効果不十分な場合は、1日20mgを維持量として2回に分けて経口投与する。なお、年齢・症状等により適宜増減するが1日30mgを超えないこととする。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者〔これらの症状が悪化するおそれがある。〕
  • 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者〔アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。〕
  • 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者〔気管支を収縮させ喘息症状の誘発、悪化を起こすおそれがある。〕
  • 心原性ショックのある患者〔心機能を抑制し症状が悪化するおそれがある。〕
  • 肺高血圧による右心不全のある患者〔心機能を抑制し症状が悪化するおそれがある。〕
  • うっ血性心不全のある患者〔心機能を抑制し症状が悪化するおそれがある。〕
  • 未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
(頻度不明)
心不全、房室ブロック、洞房ブロック、洞不全症候群、徐脈
心機能検査を定期的に行い、このような副作用が発現した場合には減量又は中止するなどの適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

うっ血性心不全のおそれのある患者(観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。)〔心機能を抑制しうっ血性心不全の症状が悪化するおそれがある。〕
特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者〔低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので血糖値に注意すること。〕
低血圧、徐脈、房室ブロック(I度)のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
重篤な肝・腎機能障害のある患者〔薬物の代謝、排泄が影響をうける可能性がある。〕
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
末梢循環障害(レイノー症候群、間欠性跛行症等)を有する患者〔末梢血管の拡張を抑制し症状が悪化するおそれがある。〕

重要な基本的注意

投与が長期間にわたる場合は、心機能検査(脈拍、血圧、心電図、X線等)を定期的に行うこと。特に徐脈になったとき及び低血圧を起こした場合には減量又は中止すること。また、必要に応じアトロピンを使用すること。
なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。
類似化合物(プロプラノロール)使用中の狭心症の患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。
また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。狭心症以外の適用、例えば不整脈で投与する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をすること。
手術前48時間は投与しないことが望ましい。
本態性振戦への使用にあたっては、十分な観察、診断により類似の振戦を生ずる他の疾患との区別を行い、本態性振戦と鑑別された症例のみに投与すること。
本態性振戦に投与した場合は徐脈、めまい、低血圧等が高血圧患者に投与した時にくらべ、多くみられることがあるので観察を十分に行い症状が認められた場合は減量又は中止するなどの適切な処置を行うこと。
めまい・ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者(特に投与初期)には、自動車の運転等危険を伴う機械の作業に注意させること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)
褐色細胞腫の患者では、本剤投与により急激に血圧が上昇するおそれがあるので本剤を単独で投与しないこと。褐色細胞腫の患者に投与する場合には、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、少量(例えば5mg)から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こるおそれがある)。
高齢者では心機能等が低下していることが多く、過度の血圧低下や徐脈等が起こりやすい。
休薬を要する場合は、徐々に減量する(「重要な基本的注意」の項参照)。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔ラット(Wistar系)における器官形成期投与試験において、臨床用量の250倍(100mg/kg)以上で腎盂拡大が、また600倍(250mg/kg)以上で視神経欠損の自然発生頻度の増加が報告されている。〕
投与中は授乳を避けさせること。〔動物実験で母乳中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

薬物動態

生物学的同等性試験
アロチノロール塩酸塩錠5mg「テバ」
アロチノロール塩酸塩錠5mg「テバ」と標準製剤をクロスオーバー法により、それぞれ1錠(アロチノロール塩酸塩として5mg)を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中アロチノロール塩酸塩濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0~48
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
tmax
(hr)
アロチノロール塩酸塩錠5mg「テバ」575.6±22.360.45±2.632.3±0.1
標準製剤
(錠剤、5mg)
573.7±23.261.98±2.052.1±0.1
(Mean±S.E.,n=12)
アロチノロール塩酸塩錠5mg「テバ」投与後の血漿中濃度の推移
アロチノロール塩酸塩錠10mg「テバ」
アロチノロール塩酸塩錠10mg「テバ」と標準製剤をクロスオーバー法により、それぞれ1錠(アロチノロール塩酸塩として10mg)を健康成人に空腹時単回経口投与して血漿中R(-)-アロチノロール濃度及び異性体である血漿中S(+)-アロチノロール濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
R(-)-アロチノロール濃度
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0~48
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
tmax
(hr)
t1/2
(hr)
アロチノロール塩酸塩錠10mg「テバ」529.65±76.6377.14±8.721.75±0.2611.92±2.51
標準製剤
(錠剤、10mg)
499.68±69.7078.67±7.171.63±0.2311.35±3.14
(Mean±S.D.,n=12)
アロチノロール塩酸塩錠10mg「テバ」投与後の血漿中濃度の推移
S(+)-アロチノロール濃度
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0~48
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
tmax
(hr)
t1/2
(hr)
アロチノロール塩酸塩錠10mg「テバ」21.02±3.903.25±0.591.58±0.1920.51±13.48
標準製剤
(錠剤、10mg)
20.70±3.013.14±0.591.63±0.5320.76±7.96
(Mean±S.D.,n=12)
アロチノロール塩酸塩錠10mg「テバ」投与後の血漿中濃度の推移
血漿中濃度並びにAUC,Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
アロチノロール塩酸塩錠5mg「テバ」及びアロチノロール塩酸塩錠10mg「テバ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたアロチノロール塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。