製品名 カソデックス錠80mg
カソデックスOD錠80mg

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一般名
Bicalutamide
薬効分類
抗癌薬・抗癌薬関連薬
 >抗アンドロゲン薬
価格
80mg1錠:594.8円/錠
80mg1錠:594.8円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 前立腺癌

用法・用量

  • 通常、成人にはビカルタミドとして1回80mgを1日1回、経口投与する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 小児[本薬の薬理作用に基づき、男子小児の生殖器官の正常発育に影響を及ぼす恐れがある。また、本薬の毒性試験(ラット)において、雌性ラットで子宮の腫瘍性変化が認められている。]
  • 女性[本薬の毒性試験(ラット)において、子宮の腫瘍性変化及び雄児の雌性化が報告されている。]
副作用
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸(0.5%未満)
劇症肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDHの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的な肝機能検査の実施を考慮するとともに、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
白血球減少、血小板減少(0.5%未満)
白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
間質性肺炎(0.1%未満)
間質性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
心不全、心筋梗塞(0.1%未満)
心不全、心筋梗塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肝障害のある患者[本剤は肝臓でほぼ完全に代謝を受けるため、定常状態時の血中濃度が高くなる可能性がある。]

重要な基本的注意

外国の臨床試験において、本剤投与例で本剤との関連性が否定できなかった前立腺癌以外の死亡例が報告されている。そのうち心・循環器系疾患による死亡は9%未満であり、その主な死因は心不全、心筋梗塞、脳血管障害等であった。これら外国の臨床試験で報告された心・循環器系疾患による死亡率は、対照の去勢術群(16%未満)より低く、高齢者で一般に予期される死亡率の範囲内であったが、本剤を投与する場合は十分に観察を行い、慎重に投与すること。
本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。

適用上の注意

服用時(OD錠のみ)
OD錠は舌の上にのせて唾液を浸潤させ舌で軽くつぶすことにより崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
OD錠は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]
(OD錠のみ)
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔の粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。(「適用上の注意」の項参照)
本剤による治療は、根治療法ではないことに留意し、本剤投与12週後を抗腫瘍効果観察のめどとして、本剤投与により期待する効果が得られない場合、あるいは病勢の進行が認められた場合には、手術療法等他の適切な処置を考慮すること。
本剤投与により、安全性の面から容認し難いと考えられる副作用が発現した場合は、治療上の有益性を考慮の上、必要に応じ、休薬又は集学的治療法などの治療法に変更すること。

高齢者への投与

本剤の臨床試験成績から、高齢者と非高齢者において血漿中濃度及び副作用の発現に差はみられていない。しかし、一般に高齢者では、心・循環器系の機能が低下していることが多く、心・循環器系の有害事象の発現頻度が若年層より高いため、高齢者への投与の際には患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

薬物動態

血漿中濃度
健康成人における血漿中濃度
健康成人男子にカソデックス錠80mg又はカソデックスOD錠80mgをクロスオーバー法にて空腹時に単回経口投与した。R-ビカルタミド(活性体)の血漿中濃度は、投与後36時間に最高値を示し、消失半減期は4.9~5.2日であった。また、カソデックス錠とOD錠は生物学的に同等であった。
表 カソデックス錠80mg及びカソデックスOD錠80mg(水なし)を単回経口投与したときのR-ビカルタミドの薬物動態パラメータ
nCmax
(μg/mL)
tmax
(h)
AUC
(μg・h/mL)
t1/2
(日)
カソデックス錠80mg231.21±0.2336.0(24.0~72.0)280±805.2±1.4
カソデックスOD錠80mg211.26±0.2136.0(15.0~72.0)286±694.9±1.1
平均値±標準偏差[tmaxは中央値(範囲)]
図 カソデックス錠80mg及びカソデックスOD錠80mg(水なし)を単回経口投与したときの血漿中R-ビカルタミド濃度推移
OD錠を水とともに投与したときの血漿中濃度
健康成人男子にカソデックスOD錠80mgを水とともに空腹時単回経口投与し、クロスオーバー法にてカソデックス錠80mgと比較したところ、両製剤は生物学的に同等であった。
表 カソデックス錠80mg及びカソデックスOD錠80mg(水と服用)を単回経口投与したときのR-ビカルタミドの薬物動態パラメータ
nCmax
(μg/mL)
tmax
(h)
AUC
(μg・h/mL)
t1/2
(日)
カソデックス錠80mg221.25±0.2736.0(9.0~72.0)262±784.6±0.7
カソデックスOD錠80mg221.29±0.2536.0(5.0~72.0)277±864.8±1.2
平均値±標準偏差[tmaxは中央値(範囲)]
図 カソデックス錠80mg及びカソデックスOD錠80mg(水と服用)を単回経口投与したときの血漿中R-ビカルタミド濃度推移
前立腺癌患者における血漿中濃度
前立腺癌患者にビカルタミド80mgを単回経口投与したとき、投与後6、12、24時間の血漿中R-ビカルタミド(活性体)濃度はほぼ一定(1.5-1.7μg/mL,n=3)であった。また、80mgの用量で1日1回反復経口投与したとき、血漿中R-ビカルタミド濃度は約8週で定常状態(18μg/mL,n=37)に達した。さらに、反復投与時の血漿中濃度推移から推定したみかけの消失半減期は8.4日であった。なお、定常状態における血漿中S-ビカルタミド(非活性体)濃度はR-ビカルタミド濃度の1%以下であった。
年齢及び腎機能の影響(外国人によるデータ)
反復投与時の血漿中濃度は、年齢あるいはクレアチニンクリアランスとの間に相関関係を示さなかった。
肝機能の影響(外国人によるデータ)
肝機能障害患者では、R-ビカルタミドの消失半減期が長くなる傾向が認められている。
代謝及び排泄(外国人によるデータ)
ヒトにおけるビカルタミドの代謝は、水酸化及びグルクロン酸抱合であった。血漿中には未変化体が、尿中には未変化体のグルクロン酸抱合体及び水酸化体のグルクロン酸抱合体が、糞中には未変化体及び水酸化体が認められた。ビカルタミド50mg経口投与後9日目までの累積尿中及び糞中排泄率は、それぞれ36%及び43%であった。
蛋白結合率
in vitroにおけるヒト血漿蛋白結合率(ラセミ体)は96%であった。
チトクロームP450に及ぼす影響
本薬はin vitro試験で、チトクロームP450酵素(CYP3A4)を阻害し、またそれより程度は低いが、他のチトクロームP450酵素(CYP2C9、2C19、2D6)に対しても阻害作用を示すとの報告がある。海外臨床試験において、ビカルタミド150mgまで投与された患者で、アンチピリン代謝に関与するチトクロームP450酵素に対しほとんど影響は認められていない。ビカルタミドは臨床の場で通常併用される薬剤とは相互作用を示す可能性は低いと考えられる。

エルゼビアは医療の最前線にいらっしゃる
すべての医療従事者の皆様に敬意を表します。
人々の健康を守っていただき、ありがとうございます。
Thank you for serving us!