トラピジル錠50mg「日医工」、他

効能・効果

• 狭心症

用法・用量

• 通常、成人1回100mgを1日3回経口投与する。
  なお、症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　頭蓋内出血発作後、止血が完成していないと考えられる患者［本剤は血小板凝集抑制作用を有する。］

• 2.2　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.3　肝機能障害患者

副作用が発現しやすくなる。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験（マウス）で、高用量において胎児の発育遅延が認められている。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で、乳汁中への移行が認められている。

9.7　小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　生物学的同等性試験

(1)トラピジル錠50mg「日医工」

トラピジル錠50mg「日医工」及びロコルナール錠50mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（トラピジルとして100mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

薬物動態パラメータ
判定パラメータ 参考パラメータ AUC0→8（μg・hr/mL） Cmax（μg/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） トラピジル錠50mg「日医工」 11.370±2.892 2.855±0.460 1.3±0.7 2.30±0.58 ロコルナール錠50mg 11.676±3.081 2.849±0.516 1.5±0.5 2.19±0.91
（2錠投与，Mean±S.D.，n＝8）

血清中薬物濃度推移

血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

(2)トラピジル錠100mg「日医工」

トラピジル錠100mg「日医工」及びロコルナール錠100mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（トラピジルとして100mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

薬物動態パラメータ
判定パラメータ 参考パラメータ AUC0→8（μg・hr/mL） Cmax（μg/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） トラピジル錠100mg「日医工」 11.503±2.967 2.946±0.503 1.5±0.7 2.24±0.67 ロコルナール錠100mg 11.946±3.367 2.935±0.499 1.3±0.5 2.55±0.99
（1錠投与，Mean±S.D.，n＝8）

血清中薬物濃度推移

血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）

11.1.2　肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）

AST・ALT・γ-GTP上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	1％以上	1％未満	頻度不明
過敏症			発疹・発赤、そう痒感等
肝臓			AST・ALTの上昇、総ビリルビンの上昇等
消化器	嘔気、食欲不振	胃重感、胃部不快感、便秘	胃部膨満感、嘔吐、腹痛、下痢、口渇、口内炎等
精神神経系		頭痛、めまい、頭部不快感	眠気、しびれ感、不眠、筋肉・関節痛等
循環器			胸部圧迫感、心悸亢進、頻脈、徐脈、血圧低下、胸部不快感、不整脈等
血液			白血球減少、赤血球減少、血小板減少、好酸球増多、出血傾向等
その他			味覚異常、顔面潮紅、発熱、悪寒・戦慄、倦怠感、気分不良、発汗、女性化乳房、呼吸困難、リンパ節腫脹、疼痛、浮腫