製品名 トラピジル錠50mg「日医工」
トラピジル錠100mg「日医工」

一般名
Trapidil
薬効分類
昇圧・心不全・冠動脈・末梢血管疾患薬
 >冠拡張薬
価格
50mg1錠:5.6円/錠
100mg1錠:5.6円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 狭心症

用法・用量

  • 通常,成人1回100mgを1日3回経口投与する。
    なお,症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 頭蓋内出血発作後,止血が完成していないと考えられる患者[本剤は血小板凝集抑制作用を有する。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
(頻度不明)
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)があらわれることがあるので,このような場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
肝機能障害,黄疸
AST(GOT)・ALT(GPT)・γ-GTP上昇等の肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,異常が認められた場合には直ちに投与を中止し,適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肝障害のある患者[副作用が発現しやすくなる。]

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。[動物実験(マウス)で,高用量において胎児の発育遅延が認められている。]
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが,やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で,乳汁中への移行が認められている。]

薬物動態

生物学的同等性試験
トラピジル錠50mg「日医工」及び標準製剤を,クロスオーバー法によりそれぞれ2錠(トラピジルとして100mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し,得られた薬物動態パラメータ(AUC,Cmax)について統計解析を行った結果,両剤の生物学的同等性が確認された。
また,トラピジル錠100mg「日医工」及び標準製剤をそれぞれ1錠(トラピジルとして100mg)投与した場合においても,同様に両剤の生物学的同等性が確認された。
<トラピジル錠50mg「日医工」>
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-8
(μg・hr/mL)
Cmax
(μg/mL)
Tmax
(hr)
t1/2
(hr)
トラピジル錠50mg「日医工」11.370±2.8922.855±0.4601.3±0.72.30±0.58
標準製剤
(錠剤,50mg)
11.676±3.0812.849±0.5161.5±0.52.19±0.91
(2錠投与,Mean±S.D.,n=8)
<トラピジル錠100mg「日医工」>
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-8
(μg・hr/mL)
Cmax
(μg/mL)
Tmax
(hr)
t1/2
(hr)
トラピジル錠100mg「日医工」11.503±2.9672.946±0.5031.5±0.72.24±0.67
標準製剤
(錠剤,100mg)
11.946±3.3672.935±0.4991.3±0.52.55±0.99
(1錠投与,Mean±S.D.,n=8)
血清中濃度並びにAUC,Cmax等のパラメータは,被験者の選択,体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
トラピジル錠50mg「日医工」及びトラピジル錠100mg「日医工」は,日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたトラピジル錠の溶出規格に適合していることが確認されている。