製品名 ジゴキシン錠0.125mg「NP」
ジゴキシン錠0.25mg「NP」

一般名
Digoxin
薬効分類
昇圧・心不全・冠動脈・末梢血管疾患薬
 >ジギタリス製剤
価格
0.125mg1錠:9.6円/錠
0.25mg1錠:9.6円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 次の疾患にもとづくうっ血性心不全(肺水腫、心臓喘息などを含む)

    • 先天性心疾患、弁膜疾患、高血圧症、虚血性心疾患(心筋梗塞、狭心症など)、肺性心(肺血栓・塞栓症、肺気腫、肺線維症などによるもの)、その他の心疾患(心膜炎、心筋疾患など)、腎疾患、甲状腺機能亢進症ならびに低下症など
  • 心房細動・粗動による頻脈
  • 発作性上室性頻拍
  • 次の際における心不全及び各種頻脈の予防と治療

    • 手術、急性熱性疾患、出産、ショック、急性中毒

用法・用量

  • ジゴキシンとして通常成人に対して

    • 急速飽和療法(飽和量:1.0~4.0mg)

      • 初回0.5~1.0mg、以後0.5mgを6~8時間毎に経口投与し、十分効果のあらわれるまで続ける。
    • 比較的急速飽和療法を行うことができる。
    • 緩徐飽和療法を行うことができる。
    • 維持療法

      • 1日0.25~0.5mgを経口投与する。
  • ジゴキシンとして通常小児に対して

    • 急速飽和療法

      • 2歳以下

        1日0.06~0.08mg/kgを3~4回に分割経口投与する。
      • 2歳以上

        1日0.04~0.06mg/kgを3~4回に分割経口投与する。
    • 維持療法

      • 飽和量の1/5~1/3量を経口投与する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 房室ブロック、洞房ブロックのある患者[刺激伝導系を抑制し、これらを悪化させることがある。]
  • ジギタリス中毒の患者[中毒症状が悪化する。]
  • 閉塞性心筋疾患(特発性肥大性大動脈弁下狭窄等)のある患者[心筋収縮力を増強し、左室流出路の閉塞を悪化させることがある。]
  • 本剤の成分又はジギタリス製剤に対し過敏症の既往歴のある患者
原則禁忌

次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与すること

  • 本剤投与中の患者にカルシウム注射剤を投与すること。(「3.相互作用」の項参照)
  • 本剤投与中の患者にスキサメトニウム塩化物水和物を投与すること。(「3.相互作用」の項参照)
副作用
(頻度不明)
ジギタリス中毒
高度の徐脈、二段脈、多源性心室性期外収縮、発作性心房性頻拍等の不整脈があらわれることがある。また、更に重篤な房室ブロック、心室性頻拍症あるいは心室細動に移行することがある。初期症状として消化器、眼、精神神経系症状(「その他の副作用」の項参照)があらわれることが多いが、それらの症状に先行して不整脈が出現することもある。このような症状があらわれた場合には、減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。(処置法は「8.過量投与」の項参照)
非閉塞性腸間膜虚血
非閉塞性腸間膜虚血があらわれることがあり、腸管壊死に至った例も報告されているので、観察を十分に行い、激しい腹痛、血便等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

急性心筋梗塞のある患者[心筋収縮力増強により、心筋虚血を悪化させるおそれがある。]
心室性期外収縮のある患者[中毒が発現した場合、鑑別ができないおそれがある。]
心膜炎、肺性心のある患者[少量で中毒を起こすおそれがある。]
WPW症候群のある患者[副伝導路の伝導速度を速め、不整脈が悪化するおそれがある。]
電解質異常(低カリウム血症、高カルシウム血症、低マグネシウム血症等)のある患者[少量で中毒を起こすおそれがある。]
腎疾患のある患者[本剤の排泄が遅延し、中毒を起こすおそれがある。]
血液透析を受けている患者[本剤の排泄が遅延する。また、透析により血清カリウム値が低下する可能性があるため、中毒を起こすおそれがある。]
甲状腺機能低下症のある患者[本剤の血中濃度が高くなり、作用が増強し、中毒を起こすおそれがある。]
甲状腺機能亢進症のある患者[本剤の血中濃度が低くなり、作用が減弱し、大量投与を要することがある。]
高齢者(「5.高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

本剤を投与する場合には観察を十分に行い、過去2~3週間以内にジギタリス剤又はその他の強心配糖体が投与されているか否かを確認した後、慎重に投与量を決定すること。
本剤の至適投与量は患者により個人差があるので、少量から投与を開始し、観察を十分に行い投与量を調節すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤は、PTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]
飽和療法は過量になりやすいので、緊急を要さない患者には治療開始初期から維持療法による投与も考慮すること。

高齢者への投与

高齢者に投与する場合にはジギタリス中毒があらわれやすいので、少量から投与を開始し、血中濃度等を監視するなど、観察を十分に行い、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

小児等への投与

小児に投与する場合にはジギタリス中毒があらわれやすいので、少量から投与を開始し、血中濃度や心電図等を監視するなど、観察を十分に行い、慎重に投与すること。

薬物動態

生物学的同等性試験
ジゴキシン錠0.125mg「NP」
ジゴキシン錠0.125mg「NP」を2錠と標準製剤1錠(ジゴキシンとして0.25mg)を、クロスオーバー法により健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC0→96hr、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0→96hr(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2(hr)
ジゴキシン錠0.125mg「NP」(2錠)15.92±3.941.52±0.511.0±0.046.1±17.5
標準製剤(錠剤、0.25mg)14.11±4.131.37±0.511.2±0.537.8±19.7
(Mean±S.D.,n=19)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
ジゴキシン錠0.25mg「NP」
ジゴキシン錠0.25mg「NP」と標準製剤のそれぞれ1錠(ジゴキシンとして0.25mg)を、クロスオーバー法により健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC0→96hr、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0→96hr(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2(hr)
ジゴキシン錠0.25mg「NP」15.34±4.421.39±0.501.2±0.542.1±20.4
標準製剤(錠剤、0.25mg)15.41±3.821.38±0.561.0±0.540.0±20.4
(Mean±S.D.,n=20)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
ジゴキシン錠0.125mg「NP」及びジゴキシン錠0.25mg「NP」は、日本薬局方医薬品各条に定められたジゴキシン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。