製品名 ピモベンダン錠0.625mg「TE」
ピモベンダン錠1.25mg「TE」
ピモベンダン錠2.5mg「TE」

一般名
Pimobendan
薬効分類
昇圧・心不全・冠動脈・末梢血管疾患薬
 >PDE3阻害薬
価格
0.625mg1錠:33.6円/錠
1.25mg1錠:57.4円/錠
2.5mg1錠:102.6円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 下記の状態で、利尿剤等を投与しても十分な心機能改善が得られない場合

    • 急性心不全
  • 下記の状態で、ジギタリス製剤、利尿剤等の基礎治療剤を投与しても十分な効果が得られない場合

    • 慢性心不全(軽症~中等症)

用法・用量

  • 急性心不全

    • 成人にはピモベンダンとして1回2.5mgを経口投与する。なお、患者の病態に応じ、1日2回経口投与することができる。
      また、必要に応じて、ジギタリス製剤等と併用する。
  • 慢性心不全(軽症~中等症)

    • 通常、成人にはピモベンダンとして1回2.5mgを1日2回食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
      ただし、ジギタリス製剤、利尿剤等と併用する。
禁忌
副作用
心室細動(頻度不明)
心室細動があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、除細動等の適切な処置を行うこと。
心室頻拍、心室性期外収縮(頻度不明)
心室頻拍(torsades de pointesを含む)、心室性期外収縮等の不整脈があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肥大型閉塞性心筋症、閉塞性弁疾患の患者
急性心筋梗塞の患者[不整脈があらわれることがある。]
重篤な不整脈のある患者及び高度の房室ブロックのある患者[不整脈を助長することがある。]
重篤な脳血管障害のある患者
重篤な肝・腎障害のある患者

重要な基本的注意

本剤の投与中は血圧、心拍数、心電図、尿量等、患者の状態を定期的に観察すること。特に心室性期外収縮、心室頻拍等の不整脈が発現した場合には、減量(例えば1回1.25mg)又は休薬するなど適切な処置を行うこと。他の強心剤と併用する場合には、副作用が増強するおそれがあるので低用量(例えば1回1.25mg)から投与開始するなど注意して投与すること。
腎障害のある患者で本剤と利尿剤を併用する場合には、本剤による循環動態の改善により利尿が促進され、脱水傾向となることがある。そのような場合に腎障害が悪化するおそれがあるので、利尿剤を減量するなど適切な処置を行うこと。
急性心不全の場合
心原性ショック状態においては、必要に応じ最初に輸液、輸血、呼吸管理、ステロイド投与等の処置を考慮する。
上記に準じた処置を施し、経口投与が可能となった時点で本剤を投与すること。
また、必要に応じ、ジギタリス製剤等と併用する。
慢性心不全の場合
本剤は開発時に軽症~中等症の慢性心不全で臨床試験を行っており、重症の慢性心不全には試験を行っていないので、重症の慢性心不全に対する有用性は確立していない。
慢性心不全においては、ジギタリス製剤、利尿剤等の基礎治療剤で十分な効果が認められていない症例にのみ、本剤を投与すること。なお、本剤の単独投与での有用性は確立していない(使用経験が少ない)。
慢性心不全患者での長期生命予後に対する本剤の安全性は確立されていない。本剤の長期使用にあたっては、患者の症状に応じて低用量(例えば1回1.25mg)から開始するなど適切な処置を行うこと。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

高齢者への投与

一般に高齢者では肝・腎機能が低下していることが多く、また、体重が少ない傾向があるなど副作用が発現しやすいと推定されるので、低用量(例えば1回1.25mg)から投与を開始するなど注意すること。なお、増量する場合は患者の副作用・臨床症状を十分観察しながら行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物(ラット)で次のことが認められている。]
妊娠前及び妊娠初期投与試験(経口300mg/kg)で胚死亡率の増加が認められている。
周産期及び授乳期投与試験(経口100mg/kg)で出生児体重の低下が認められている。
本剤投与中は授乳を避けること。[動物(ラット)で乳汁中への移行が認められている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

薬物動態

生物学的同等性試験
ピモベンダン錠0.625mg「TE」、1.25mg「TE」
ピモベンダン錠1.25mg「TE」と標準製剤1.25mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠又は1カプセル、健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中ピモベンダン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
また、ピモベンダン錠0.625mg「TE」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日薬食審査発第1124004号)」に基づき、ピモベンダン錠1.25mg「TE」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
AUC0-8
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
ピモベンダン錠1.25mg「TE」13.94±8.067.12±2.361.00±0.370.99±0.32
標準製剤
(カプセル1.25mg)
13.24±7.217.13±2.400.75±0.260.99±0.24
(平均値±標準偏差,n=12)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
ピモベンダン錠2.5mg「TE」
ピモベンダン錠2.5mg「TE」と標準製剤2.5mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠又は1カプセル、健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中ピモベンダン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
AUC0-8
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
ピモベンダン錠2.5mg「TE」35.69±16.8216.01±4.400.83±0.441.11±0.28
標準製剤
(カプセル2.5mg)
38.28±16.5116.67±4.020.92±0.561.17±0.27
(平均値±標準偏差,n=12)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。