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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • ○アレルギー性鼻炎
  • ○蕁麻疹
  • ○皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎)に伴うそう痒

用法・用量

  • <成人>

    • 通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mg(ドライシロップとして1.2g)を1日2回、用時懸濁して経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
  • <小児>

    • 通常、12歳以上の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mg(ドライシロップとして1.2g)、7歳以上12歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回30mg(ドライシロップとして0.6g)を1日2回、用時懸濁して経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
    • 通常、2歳以上7歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回30mg(ドライシロップとして0.6g)、6ヵ月以上2歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回15mg(ドライシロップとして0.3g)を1日2回、用時懸濁して経口投与する。

禁忌 

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

注意 

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児又は6ヵ月未満の乳児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、血中濃度が上昇する場合がある。[16.6.3参照]

8.重要な基本的注意

<効能共通>
8.1 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
<アレルギー性鼻炎>
8.2 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

14.適用上の注意

14.1 薬剤調製時の注意
本剤は用時調製の製剤であるので、調製後の保存は避け、水に懸濁後は速やかに使用すること。

16.薬物動態

16.1 血中濃度
16.1.1 小児(6ヵ月~6歳)
小児及び成人の試験での血漿中フェキソフェナジン濃度を用い、母集団薬物動態解析により薬物動態パラメータを推定した。
血漿中濃度パラメータ
年齢投与量(mg)症例数AUC0-∞(ng・h/mL)Cmax(ng/mL)CL/F(L/h)
6ヵ月-1歳15551090(46.2)130(40.9)15.6(29.9)
2-6歳30801060(24.3)157(29.3)29.9(24.0)
7-11歳30173710(19.8)114(22.4)43.9(19.8)
12-15歳60971150(23.0)189(19.4)54.5(21.0)
成人601091110(28.2)175(18.1)57.8(24.9)
平均(変動係数%)
16.1.2 小児(7~15歳)
通年性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェナジン塩酸塩錠30mg(7~11歳:50例)及び60mg(12~15歳:19例)を1日2回28日間反復経口投与したとき、最終回投与時のフェキソフェナジンの血漿中濃度パラメータは以下のとおりであった。
血漿中濃度パラメータ
対象患者年齢(歳)投与量症例数AUC0-∞(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)t1/2(hr)CL/F(L/hr)
日本人小児患者注1)7-1130mg50851±325150±7715.8±10.840.1±14.6
12-1560mg191215±269185±7712.3±9.251.6±10.9
外国人小児患者注2)
(参考)
7-1230mg141091±400184±888.8±3.029.1±10.5
(平均±SD)各パラメータの算出方法注1)NONMEMによるベイズ推定、注2)ノンコンパートメント解析
16.1.3 成人
健康成人男子8例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル60mg注3)を空腹時単回経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジン濃度及びパラメータは以下のとおりであった。反復投与時には蓄積傾向はみられなかった。
注3)フェキソフェナジン塩酸塩カプセルとアレグラ錠60mgは生物学的に同等であった。
フェキソフェナジン塩酸塩カプセル単回投与後のフェキソフェナジンの血漿中濃度
血漿中濃度パラメータ
投与量(mg)AUC0-∞(ng・hr/mL)tmax(hr)Cmax(ng/mL)t1/2(hr)CL/F(L/h)
601445±5172.2±0.8248±1129.6±5.744.4±18.2
1203412±9691.9±0.7564±22113.8±8.935.0±9.3
(平均±SD)
16.1.4 生物学的同等性試験
クロスオーバー法により、健康成人男子にアレグラドライシロップ5%0.6g(フェキソフェナジン塩酸塩として30mg)注4)又はアレグラ錠30mg1錠をそれぞれ空腹時単回経口投与したとき、フェキソフェナジン血漿中濃度及びパラメータは以下のとおりであり、生物学的に同等であることが確認された。
注4)成人における本剤の承認用量は1回60mg(ドライシロップとして1.2g)を1日2回である。
アレグラドライシロップ又はアレグラ錠を投与したときのフェキソフェナジンの血漿中濃度
血漿中濃度パラメータ
投与製剤例数Cmax(ng/mL)AUC0-48(ng・hr/mL)tmax(hr)t1/2(hr)
アレグラドライシロップ5%72128±61.5773±2711.509.34±3.29
アレグラ錠30mg71127±57.7783±2712.009.90±3.81
(平均±SD、tmaxは中央値)
16.2 吸収
健康成人男子22例にクロスオーバー法で、空腹時及び食後(高脂肪食)にフェキソフェナジン塩酸塩錠120mg注4)を単回経口投与したとき、空腹時に比べ食後投与時のAUC0-∞及びCmaxはそれぞれ15%及び14%減少した(外国人データ)。
16.3 分布
健康成人33例に塩酸フェキソフェナジン40、200及び400mg注4)を1日2回経口投与したとき、投与後1時間及び12時間のフェキソフェナジンのin vivoにおける血漿蛋白との結合率は、13~7359ng/mLの濃度範囲で60~82%(69.4±5.9%)であった。
16.5 排泄
健康成人男子8例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル60mgを単回経口投与したときの投与後48時間までの尿中フェキソフェナジンの平均累積回収率は、11.1%であった。
健康成人男子に14C-フェキソフェナジン塩酸塩溶液60mgを単回経口投与したとき、投与後11日までの尿及び糞中の回収率は91.5%で、放射能を示す分画のほとんどはフェキソフェナジンであり、糞中に約80%、尿中に約11.5%排泄された(外国人データ)。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
成人の腎機能障害患者29例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル80mg注4)を単回投与したとき、クレアチニンクリアランス41~80mL/min及び11~40mL/minの患者におけるフェキソフェナジンのCmaxは健康成人に比し、それぞれ1.5倍及び1.7倍高く、平均消失半減期はそれぞれ1.6倍及び1.8倍長かった。また、透析患者(クレアチニンクリアランス:10mL/min以下)におけるフェキソフェナジンのCmaxは健康成人に比し、1.5倍高く、平均消失半減期は1.4倍長かった。なお、忍容性は良好であった(外国人データ)。
16.6.2 肝機能障害患者
成人の肝機能障害患者17例(アルコール性肝硬変10例、ウイルス肝炎5例、その他2例)にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル80mg注4)を単回投与したとき、肝機能障害患者におけるフェキソフェナジンの薬物動態は、被験者間の分散も大きく、肝障害の程度による体内動態の差はみられなかった。Child-Pugh分類でB又はC1であった患者のフェキソフェナジンのAUC0-∞は2176ng・hr/mL、Cmaxは281ng/mL、t1/2は16.0hrであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ1.2、1.1、1.2倍であった。なお、忍容性は良好であった(外国人データ)。
16.6.3 高齢者
65歳以上の健康高齢者20例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル80mg注4)を単回投与したときのフェキソフェナジンのAUC0-∞は2906ng・hr/mL、Cmaxは418ng/mL、t1/2は15.2hrであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ1.6、1.6、1.1倍であった。なお、忍容性は良好であった(外国人データ)。[9.8参照]
16.7 薬物相互作用
16.7.1 エリスロマイシン
健康成人男子18例にフェキソフェナジン塩酸塩円形錠注5)1回120mg1日2回注4)とエリスロマイシン1回300mg1日4回7日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジンのCmaxはフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約2倍に上昇した。一方、血漿中エリスロマイシン濃度には、併用による影響はなかった。
この血漿中フェキソフェナジン濃度上昇の機序は動物試験から、P糖蛋白の阻害によるフェキソフェナジンのクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定された。[10.2、17.3.2参照]
注5)フェキソフェナジン塩酸塩円形錠とアレグラ錠60mgは生物学的に同等であった。
健康成人男子にフェキソフェナジン塩酸塩円形錠120mg1日2回とエリスロマイシン300mg1日4回7日間併用して反復経口投与したときのフェキソフェナジンの血漿中濃度
16.7.2 水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤
健康成人男子22例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル120mg注4)の投与15分前に水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤を単回投与したとき、フェキソフェナジンのAUC0-30及びCmaxはフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約40%減少した(外国人データ)。[10.2参照]
16.7.3 ケトコナゾール
健康成人男子23例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル1回120mg1日2回注4)とケトコナゾール錠400mg1日1回7日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジン濃度はフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約2倍に上昇したが、血漿中ケトコナゾール濃度には、併用による影響はなかった。血漿中フェキソフェナジン濃度上昇の機序はエリスロマイシンと同様と推定された(外国人データ)。
16.7.4 オメプラゾール
健康成人男子23例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル120mg注4)の投与11時間前と1時間前にオメプラゾールカプセルをそれぞれ40mg及び20mgを単回投与したとき、フェキソフェナジン塩酸塩の薬物動態に影響はなかった(外国人データ)。

併用注意 

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
エリスロマイシン[16.7.1、17.3.2参照]本剤の血漿中濃度を上昇させるとの報告がある。P糖蛋白の阻害による本剤のクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定される。
水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤[16.7.2参照]本剤の作用を減弱させることがあるので、同時に服用させないなど慎重に投与すること。水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウムが本剤を一時的に吸着することにより吸収量が減少することによるものと推定される。

重大な副作用 

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)
呼吸困難、血圧低下、意識消失、血管浮腫、胸痛、潮紅等の過敏症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.2 肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
AST、ALT、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11.1.3 無顆粒球症(頻度不明)、白血球減少(0.2%注1)、好中球減少(0.1%未満注1)
注1)発現頻度はドライシロップ及び錠剤において認められた副作用の合計。

その他の副作用 

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

0.1~5%未満注2)0.1%未満注2)頻度不明
精神神経系頭痛、眠気、疲労、倦怠感、めまい、不眠、神経過敏悪夢、睡眠障害、しびれ感
消化器嘔気、嘔吐、口渇、腹痛、下痢、消化不良便秘
過敏症そう痒蕁麻疹、潮紅、発疹血管浮腫
肝臓AST上昇、ALT上昇
腎臓・泌尿器頻尿排尿困難
循環器動悸、血圧上昇
その他呼吸困難、味覚異常、浮腫、胸痛、月経異常

注2)発現頻度はドライシロップ及び錠剤において認められた副作用の合計。

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