製品名 トフィソパム細粒10%「ツルハラ」

一般名
Tofisopam
薬効分類
鎮静薬(麻酔薬含む)
 >自律神経調節薬
価格
10%1g:7.2円/g

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 下記疾患における心悸亢進、発汗、頭痛・頭重、倦怠感等の自律神経症状

    • 更年期障害・卵巣欠落症状、自律神経失調症、頭部・頸部損傷

用法・用量

  • 通常、成人にはトフィソパムとして1回50mg(トフィソパム細粒10%「ツルハラ」0.5g)、1日3回経口投与する。
    なお、年齢・症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • ロミタピドメシル酸塩を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
副作用
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

急性狭隅角緑内障の患者〔本剤は抗コリン作用を若干有する。〕
重症筋無力症の患者〔筋弛緩作用を若干有する。〕
脳に器質的障害のある患者〔作用が強くあらわれることがある。〕
中等度又は重篤な呼吸不全のある患者〔呼吸機能が低下することがある。〕

重要な基本的注意

眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。
妊婦(3カ月以内)又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。妊娠中に他のベンゾジアゼピン系薬剤(ジアゼパム、クロルジアゼポキシド等)の投与を受けた患者の中に奇形を有する児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。〕
妊娠後期の婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されている。なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある。またベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に黄疸の増強を起こすことが報告されている。〕
分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状があらわれることが、ベンゾジアゼピン系薬剤で報告されている。
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット)において、乳汁中に移行することが認められている。〕
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。(使用経験が少ない)
生物学的同等性試験
トフィソパム細粒10%「ツルハラ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1.5g(トフィソパム150mg:トフィソパム細粒10%「ツルハラ」の承認用法・用量は1回トフィソパムとして50mg)を健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-8(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2(hr)
トフィソパム細粒10%「ツルハラ」294.4±9.3137.2±4.01.00±0.001.9±0.1
標準製剤(細粒、10%)286.2±12.3132.8±4.41.04±0.041.9±0.1
(Mean±S.E.、n=12)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
トフィソパム細粒10%「ツルハラ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたトフィソパム細粒の溶出規格に適合していることが確認されている。