製品名 カンデサルタン錠2mg「KOG」
カンデサルタン錠4mg「KOG」
カンデサルタン錠8mg「KOG」
カンデサルタン錠12mg「KOG」

一般名

カンデサルタン　シレキセチル

Candesartan Cilexetil

薬効分類

降圧薬

 ＞ARB

価格

2mg1錠：10.1円／錠
4mg1錠：10.5円／錠
8mg1錠：20.4円／錠
12mg1錠：25.8円／錠

製薬会社

• 製造販売元：興和株式會社
  販売元：興和創薬株式会社

効能・効果
用法・容量

効能・効果

• 高血圧症

• 腎実質性高血圧症

用法・用量

• 高血圧症

  • 通常、成人には1日1回カンデサルタン　シレキセチルとして4～8mgを経口投与し、必要に応じ12mgまで増量する。ただし、腎障害を伴う場合には、1日1回2mgから投与を開始し、必要に応じ8mgまで増量する。

• 腎実質性高血圧症

  • 通常、成人には1日1回カンデサルタン　シレキセチルとして2mgから経口投与を開始し、必要に応じ8mgまで増量する。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

• アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者（ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く）〔非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。〕（「重要な基本的注意」の項参照）

副作用

（頻度不明）

血管浮腫

顔面、口唇、舌、咽・喉頭等の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

ショック、失神、意識消失

ショック、血圧低下に伴う失神、意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。特に血液透析中、厳重な減塩療法中、利尿剤投与中あるいは心不全の患者では少量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。

急性腎不全

急性腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

高カリウム血症

重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

無顆粒球症

無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症

筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

低血糖

低血糖があらわれることがある（糖尿病治療中の患者であらわれやすい）ので、観察を十分に行い、脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

注意

次の患者には慎重に投与すること

両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者（「重要な基本的注意」の項参照）

高カリウム血症の患者（「重要な基本的注意」の項参照）

腎障害のある患者〔過度の降圧により腎機能が悪化するおそれがあるので、1日1回2mgから投与を開始するなど慎重に投与すること。〕

肝障害のある患者〔肝機能が悪化するおそれがある。また、活性代謝物カンデサルタンのクリアランスが低下することが推定されているため、少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。〕

薬剤過敏症の既往歴のある患者

高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者においては、腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。

高カリウム血症の患者においては、高カリウム血症を増悪させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。
また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、高カリウム血症が発現するおそれがあるので、血清カリウム値に注意すること。

アリスキレンフマル酸塩を併用する場合、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがあるため、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。なお、eGFRが60mL/min/1.73m²未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。

降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

手術前24時間は投与しないことが望ましい（アンジオテンシンII受容体拮抗剤投与中の患者は、麻酔及び手術中にレニン-アンジオテンシン系の抑制作用による高度な血圧低下を起こす可能性がある）。

本剤の投与により、まれに血圧が急激に低下し、ショック、失神、一過性の意識消失や腎機能の低下を起こすおそれがあるので、特に次の患者に投与する場合は、少量より開始し、増量する場合は血圧、腎機能及び患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。（「重大な副作用」の項参照）

血液透析中の患者

厳重な減塩療法中の患者

利尿剤投与中の患者（特に最近利尿剤投与を開始した患者）

低ナトリウム血症の患者

腎障害のある患者

心不全の患者

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

高齢者では患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。〔一般に過度の降圧は好ましくないとされている（脳梗塞等が起こるおそれがある）。〕

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。また、投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。〔妊娠中期及び末期に本剤を含むアンジオテンシンII受容体拮抗剤やアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された高血圧症の患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の変形、肺の低形成等があらわれたとの報告がある。〕

授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。〔ラットの周産期及び授乳期に本剤を強制経口投与すると、10mg/kg/日以上の群で出生児に水腎症の発生増加が認められている。なお、ラットの妊娠末期のみ、あるいは授乳期のみに本剤を投与した場合、いずれも300mg/kg/日で出生児に水腎症の増加が認められている。〕

小児等に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

生物学的同等性試験

カンデサルタン錠2mg「KOG」

カンデサルタン錠2mg「KOG」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年2月29日薬食審査発0229第10号）」に基づき、カンデサルタン錠4mg「KOG」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。

カンデサルタン錠4mg「KOG」

カンデサルタン錠4mg「KOG」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（カンデサルタン　シレキセチルとして4mg）を健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中カンデサルタン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

評価パラメータ 参考パラメータ AUC0-30 （ng・hr/mL） Cmax （ng/mL） Tmax （hr） T1/2 （hr） カンデサルタン錠4mg「KOG」 501.0±93.9 44.36±11.12 5.1±1.7 7.51±1.04 標準製剤 （錠剤、4mg） 456.9±94.4 39.93±11.17 5.2±1.4 8.74±3.20

（平均値±標準偏差、n＝29）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

カンデサルタン錠8mg「KOG」

カンデサルタン錠8mg「KOG」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（カンデサルタン　シレキセチルとして8mg）を健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中カンデサルタン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

評価パラメータ 参考パラメータ AUC0-30 （ng・hr/mL） Cmax （ng/mL） Tmax （hr） T1/2 （hr） カンデサルタン錠8mg「KOG」 969.1±288.7 81.16±26.12 4.8±1.2 7.71±1.95 標準製剤 （錠剤、8mg） 881.8±218.4 71.58±21.87 5.6±1.8 8.73±2.83

（平均値±標準偏差、n＝20）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

カンデサルタン錠12mg「KOG」

カンデサルタン錠12mg「KOG」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（カンデサルタン　シレキセチルとして12mg）を健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中カンデサルタン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

評価パラメータ 参考パラメータ AUC0-30 （ng・hr/mL） Cmax （ng/mL） Tmax （hr） T1/2 （hr） カンデサルタン錠12mg「KOG」 1395.82±368.15 124.341±45.227 4.6±1.2 8.01±2.58 標準製剤 （錠剤、12mg） 1284.47±337.91 112.529±38.393 5.0±1.3 7.89±2.25

（平均値±標準偏差、n＝30）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

溶出挙動

カンデサルタン錠2mg「KOG」、カンデサルタン錠4mg「KOG」、カンデサルタン錠8mg「KOG」及びカンデサルタン錠12mg「KOG」は、日本薬局方医薬品各条に定められたカンデサルタン　シレキセチル錠の溶出規格に適合していることが確認されている。