製品名 エチゾラム錠0.25mg「日新」
エチゾラム錠0.5mg「日新」
エチゾラム錠1mg「日新」

一般名
Etizolam
薬効分類
鎮静薬(麻酔薬含む)
 >ベンゾジアゼピン系薬(短時間型)
価格
0.25mg1錠:5.8円/錠
0.5mg1錠:6.3円/錠
1mg1錠:9.6円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 神経症における不安・緊張・抑うつ・神経衰弱症状・睡眠障害
  • うつ病における不安・緊張・睡眠障害
  • 心身症(高血圧症、胃・十二指腸潰瘍)における身体症候並びに不安・緊張・抑うつ・睡眠障害
  • 統合失調症における睡眠障害
  • 下記疾患における不安・緊張・抑うつ及び筋緊張

    • 頸椎症、腰痛症、筋収縮性頭痛

用法・用量

  • 神経症、うつ病の場合

    • 通常、成人にはエチゾラムとして1日3mgを3回に分けて経口投与する。
  • 心身症、頸椎症、腰痛症、筋収縮性頭痛の場合

    • 通常、成人にはエチゾラムとして1日1.5mgを3回に分けて経口投与する。
  • 睡眠障害に用いる場合

    • 通常、成人にはエチゾラムとして1日1~3mgを就寝前に1回経口投与する。
  • なお、いずれの場合も年齢、症状により適宜増減するが、高齢者には、エチゾラムとして1日1.5mgまでとする。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 急性狭隅角緑内障の患者[抗コリン作用により、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 重症筋無力症の患者[筋弛緩作用により、症状を悪化させるおそれがある。]
副作用
(頻度不明)
依存性
連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
呼吸抑制、炭酸ガスナルコーシス
呼吸抑制があらわれることがある。また、呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、炭酸ガスナルコーシスを起こすことがあるので、このような場合には気道を確保し、換気をはかるなど適切な処置を行うこと。
悪性症候群
本剤の投与、又は抗精神病薬等との併用、あるいは本剤の急激な減量・中止により悪性症候群があらわれることがある。発熱、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、白血球の増加、血清CK(CPK)の上昇等があらわれた場合には、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。また、本症候群発症時にはミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある。
横紋筋融解症
筋肉痛、脱力感、血清CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性肺炎
間質性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難、肺音の異常(捻髪音)等が認められた場合には投与を中止し、速やかに胸部X線等の検査を実施し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
肝機能障害(AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、LDH、Al-P、ビリルビン上昇等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注意

次の患者には慎重に投与すること

心障害のある患者[血圧低下があらわれるおそれがあり、心障害のある患者では症状の悪化につながるおそれがある。]
肝障害、腎障害のある患者[作用が強くあらわれるおそれがある。]
脳に器質的障害のある患者[作用が強くあらわれるおそれがある。]
小児(「小児等への投与」の項参照)
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
衰弱患者[作用が強くあらわれるおそれがある。]
中等度呼吸障害又は重篤な呼吸障害(呼吸不全)のある患者[呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、炭酸ガスナルコーシスを起こすことがある。]
眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
連用により薬物依存を生じることがあるので、漫然とした継続投与による長期使用を避けること。本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討すること(「重大な副作用」の項参照)。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
高齢者では、運動失調等の副作用が発現しやすいので、少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。
妊婦(3ヵ月以内)又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験により催奇形作用が報告されており、また、妊娠中に他のベンゾジアゼピン系薬剤(ジアゼパム)の投与を受けた患者の中に奇形を有する児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。]
妊娠後期の婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されている。なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある。また、ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に黄疸の増強を起こすことが報告されている。なお、妊娠後期に本剤を連用していた患者から出生した新生児に血清CK(CPK)上昇があらわれることがある。]
分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状があらわれることが、ベンゾジアゼピン系薬剤で報告されている。
授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。[ヒト母乳中へ移行し、新生児に体重増加不良があらわれることがある。また、他のベンゾジアゼピン系薬剤(ジアゼパム)で嗜眠、体重減少等を起こすことが報告されており、また黄疸を増強する可能性がある。]
小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
生物学的同等性試験
エチゾラム錠0.25mg「日新」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号)」に基づき、エチゾラム錠0.5mg「日新」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
エチゾラム錠0.5mg「日新」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ4錠(エチゾラムとして2mg)健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-24
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
エチゾラム錠0.5mg「日新」326.34±113.0031.37±6.181.98±1.098.13±3.23
標準製剤
(錠剤、0.5mg)
344.66±110.2532.03±7.161.38±0.777.69±2.39
(Mean±S.D.,n=12)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
エチゾラム錠1mg「日新」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(エチゾラムとして1mg)健康成人に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-24
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
エチゾラム錠1mg「日新」277.07±33.7840.39±3.411.54±0.5013.26±6.10
標準製剤
(錠剤、1mg)
264.37±44.7241.58±6.481.46±0.4516.38±16.23
(Mean±S.D.,n=12)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
エチゾラム錠0.25mg「日新」、エチゾラム錠0.5mg「日新」及びエチゾラム錠1mg「日新」は、日本薬局方医薬品各条に定められたエチゾラム錠の溶出規格に適合していることが確認されている。