製品名 エパルレスタット錠50mg「フソー」

一般名
Epalrestat
薬効分類
糖尿病治療薬
 >アルドース還元酵素阻害薬
価格
50mg1錠:36.6円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 糖尿病性末梢神経障害に伴う自覚症状(しびれ感、疼痛)、振動覚異常、心拍変動異常の改善(糖化ヘモグロビンが高値を示す場合)

用法・用量

  • 通常、成人にはエパルレスタットとして1回50mgを1日3回毎食前に経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
副作用
(頻度不明)
血小板減少
血小板減少があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全
劇症肝炎、著しいAST(GOT)・ALT(GPT)の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸、肝不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
注意
糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法、経口血糖降下剤、インスリン等の治療を行った上でなお、糖化ヘモグロビンが高値を示す患者に対して適用を考慮する。
本剤の投与の対象となる患者の糖化ヘモグロビンは、HbA1c(NGSP値)7.0%以上(JDS値6.6%以上)を目安とする。
不可逆的な器質的変化を伴う糖尿病性末梢神経障害の患者では効果が確立されていない。
投与中は経過を十分に観察し、12週間投与して効果が認められない場合には他の適切な治療に切り換えること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
本剤投与中は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
生物学的同等性試験
エパルレスタット錠50mg「フソー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(エパルレスタット50mg)健康成人男子に絶食単回投与して血漿中未変化体を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
AUC0-8
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
エパルレスタット錠50mg「フソー」10164.5±3296.85003±15881.38±0.221.08±0.34
標準製剤
(錠剤、50mg)
9678.1±2961.45021±16151.30±0.251.11±0.37
(Mean±S.D.、n=20)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
エパルレスタット錠50mg「フソー」は、日本薬局方医薬品各条に定められたエパルレスタット錠の溶出規格に適合していることが確認されている。