製品名 リマプロストアルファデクス錠5μg「サワイ」

一般名
Limaprost Alfadex
薬効分類
昇圧・心不全・冠動脈・末梢血管疾患薬
 >プロスタグランジン製剤
価格
5μg1錠:20.6円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍、疼痛および冷感などの虚血性諸症状の改善
  • 後天性の腰部脊柱管狭窄症(SLR試験正常で、両側性の間欠跛行を呈する患者)に伴う自覚症状(下肢疼痛、下肢しびれ)および歩行能力の改善

用法・用量

  • 閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍、疼痛および冷感などの虚血性諸症状の改善には

    • 通常成人に、リマプロストとして1日30μgを3回に分けて経口投与する。
  • 後天性の腰部脊柱管狭窄症(SLR試験正常で、両側性の間欠跛行を呈する患者)に伴う自覚症状(下肢疼痛、下肢しびれ)および歩行能力の改善には

    • 通常成人に、リマプロストとして1日15μgを3回に分けて経口投与する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
副作用
(頻度不明)
肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)の著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
注意

次の患者には慎重に投与すること

出血傾向のある患者〔出血を助長するおそれがある。〕
抗血小板剤、血栓溶解剤、抗凝血剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
腰部脊柱管狭窄症に対しては、症状の経過観察を行い、漫然と継続投与しないこと。
腰部脊柱管狭窄症において、手術適応となるような重症例での有効性は確立していない。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔動物実験(妊娠サル、妊娠ラット静脈内投与)で子宮収縮作用が報告されており、またヒトにおける妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
生物学的同等性試験
処方変更後製剤と処方変更前製剤の生物学的同等性試験
リマプロストアルファデクス錠5μg「サワイ」について、「経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い、変更後製剤と変更前製剤を健康成人男子にそれぞれ1錠(リマプロストとして5μg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中リマプロスト濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
Cmax(pg/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)AUC0-1.5hr(pg・hr/mL)
リマプロストアルファデクス錠5μg「サワイ」〔変更後製剤〕2.07±1.540.6±0.30.4±0.21.29±0.71
リマプロストアルファデクス錠5μg「サワイ」〔変更前製剤〕1.93±1.250.5±0.20.5±0.71.28±0.58
(Mean±S.D.)
処方変更前製剤と標準製剤の生物学的同等性試験[参考]
リマプロストアルファデクス錠5μg「サワイ」〔変更前製剤〕と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1錠(リマプロストとして5μg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中リマプロスト濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、AUCは対数値の平均値の差の90%信頼区間がlog(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、また、Cmaxは対数値の平均値の差がlog(0.90)~log(1.11)の範囲内であり、かつ、溶出試験で溶出挙動が類似していることから、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
Cmax(pg/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)AUC0-1.5hr(pg・hr/mL)
リマプロストアルファデクス錠5μg「サワイ」〔変更前製剤〕1.85±0.940.4±0.10.4±0.21.09±0.40
標準製剤(錠剤、5μg)1.78±1.030.4±0.20.4±0.21.08±0.49
(Mean±S.D.)
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。