製品名 ビペリデン塩酸塩錠1mg「アメル」
ビペリデン塩酸塩細粒1%「アメル」

一般名
Biperiden Hydrochloride
薬効分類
パーキンソン病・認知症治療薬
 >抗コリン薬
価格
1mg1錠:5.6円/錠
1%1g:16.5円/g

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 特発性パーキンソニズム
  • その他のパーキンソニズム(脳炎後、動脈硬化性、中毒性)
  • 向精神薬投与によるパーキンソニズム・ジスキネジア(遅発性を除く)・アカシジア

用法・用量

  • ビペリデン塩酸塩として、通常成人1回1mg1日2回よりはじめ、その後漸増し、1日3~6mgを分割経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 緑内障の患者〔本剤の抗コリン作用により眼内圧が亢進し、症状が悪化するおそれがある。〕
  • 本剤の成分に対し過敏症の患者
  • 重症筋無力症の患者〔本剤の抗コリン作用により症状が悪化するおそれがある。〕
副作用
(頻度不明)
Syndrome malin(悪性症候群)
抗精神病薬、抗うつ剤及びドパミン作動系抗パーキンソン剤との併用において、本剤及び併用薬の減量又は中止により、発熱、無動緘黙、意識障害、強度の筋強剛、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、体冷却、水分補給等の全身管理及び本剤の投与量を一旦もとに戻した後慎重に漸減するなどの適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇があらわれることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある。
依存性
本剤により気分高揚等が出現したとする報告があり、依存形成につながるおそれがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

前立腺肥大など尿路に閉塞性疾患のある患者〔排尿障害が発現又は悪化することがある。〕
胃腸管に閉塞性疾患のある患者〔腸管麻痺が発現又は悪化するおそれがある。〕
不整脈又は頻拍傾向のある患者〔不整脈等の循環器系の副作用を起こすおそれがある。〕
肝又は腎障害のある患者〔代謝・排泄機能が低下しているため、副作用が起こりやすい。〕
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
てんかんの患者〔発作の誘因となるおそれがある。〕
高温環境にある患者〔発汗抑制が起こりやすい。〕
動脈硬化性パーキンソン症候群の患者〔精神神経系の副作用が起こりやすい。〕
脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔Syndrome malin(悪性症候群)が起こりやすい。〕

重要な基本的注意

本剤の投与は、少量から開始し、観察を十分に行い、慎重に維持量まで増量すること。また、他剤から本剤に切り替える場合には、他剤を徐々に減量しながら本剤を増量するのが原則である。
本剤投与中は定期的に隅角検査及び眼圧検査を行うことが望ましい。
本剤の大量投与により、パーキンソン症状の増悪がみられることがあるので、このような場合には減量するなど適切な処置を行うこと。
眠気、調節障害及び注意力・集中力・反射機能等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕
抗パーキンソン剤はフェノチアジン系薬剤、ブチロフェノン系薬剤、レセルピン誘導体等による口周部等の不随意運動(遅発性ジスキネジア)を通常軽減しない。
場合によっては、このような症状を増悪顕性化させることがある。

高齢者への投与

高齢者では、慎重に投与すること。〔せん妄、不安等の精神症状及び抗コリン作用による口渇、排尿困難、便秘等があらわれやすい。〕

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳中の婦人には、投与しないことが望ましい。〔妊娠中及び授乳中の投与に関する安全性は確立していない。〕

小児等への投与

小児等には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔小児等に対する安全性は確立していない。〕

薬物動態

<生物学的同等性試験>
ビペリデン塩酸塩錠1mg「アメル」及びビペリデン塩酸塩細粒1%「アメル」と各標準製剤について、下記の通りクロスオーバー法により健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
標準製剤試験投与量
ビペリデン塩酸塩錠1mg「アメル」錠剤、1mgそれぞれ2錠(ビペリデン塩酸塩として2mg)
ビペリデン塩酸塩細粒1%「アメル」細粒剤、1%それぞれ0.2g(ビペリデン塩酸塩として2mg)
判定パラメータ参考パラメータ
AUC(0→48)(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr.)T1/2(hr.)
ビペリデン塩酸塩錠1mg「アメル」36.29±9.093.61±0.881.68±0.2411.85±4.73
標準製剤
(錠剤、1mg)
36.06±9.143.60±0.821.65±0.2411.55±4.43
(Mean±S.D.,n=20)
判定パラメータ参考パラメータ
AUC(0→36)(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr.)T1/2(hr.)
ビペリデン塩酸塩細粒1%「アメル」26.08±11.423.58±0.831.38±0.2810.08±3.08
標準製剤
(細粒剤、1%)
26.55±11.053.65±0.891.38±0.288.56±1.33
(Mean±S.D.,n=20)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
<溶出挙動>
ビペリデン塩酸塩錠1mg「アメル」及び細粒1%「アメル」は、それぞれ日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたビペリデン塩酸塩1mg錠・10mg/g細粒の溶出規格に適合していることが確認されている。