ジラゼプ塩酸塩錠50mg「日新」、他

• ジラゼプ塩酸塩錠50mg「日医工」
  ジラゼプ塩酸塩錠100mg「日医工」

効能・効果

• 狭心症、その他の虚血性心疾患（心筋梗塞を除く）

• 下記疾患における尿蛋白減少

  • 腎機能障害軽度～中等度のIgA腎症

用法・用量

• 狭心症、その他の虚血性心疾患（心筋梗塞を除く）に用いる場合には、1回ジラゼプ塩酸塩水和物として50mgを1日3回経口投与する。

• 腎疾患に用いる場合には、1回ジラゼプ塩酸塩水和物として100mgを1日3回経口投与する。

• 年齢及び症状により適宜増減する。

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

重篤な肝機能障害のある患者［副作用として一過性のALT（GPT）上昇が報告されているため、肝機能障害を悪化させるおそれがある。］

腎疾患への適用にあたっては以下の点に留意すること。

腎機能障害が軽度～中等度（クレアチニン・クリアランスとして50mL/min以上）のIgA腎症における尿蛋白減少の目的にのみ使用すること。

適切な病型診断（腎生検、あるいは血尿、尿蛋白、腎機能等多面的な検査に基づく臨床診断）のもとで使用を開始し、経過を見ながら投与開始後6カ月を目標として、尿蛋白・腎機能等を定期的に検査し以後の投薬継続の可否を検討する。病態の急速な進展がみられる場合には中止又は他の療法を考慮するなど適切な処置をとること。尿蛋白減少が認められ、投薬継続が必要な場合は、以後定期的に尿蛋白・腎機能等を測定しながら投薬すること。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

薬物動態

生物学的同等性試験

ジラゼプ塩酸塩錠50mg「日新」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（ジラゼプ塩酸塩水和物として100mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-12（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） ジラゼプ塩酸塩錠50mg「日新」 1067.2±241.7 246.5±46.3 0.63±0.13 3.83±1.07 標準製剤 （錠剤、50mg） 1035.2±195.4 244.6±46.3 0.67±0.16 4.67±1.57

（Mean±S.D.，n＝13）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

ジラゼプ塩酸塩錠100mg「日新」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ジラゼプ塩酸塩水和物として100mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して代謝物3,4,5-trimethoxybenzoic acid（TMBA）の血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-24（μg・hr/mL） Cmax（μg/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） ジラゼプ塩酸塩錠100mg「日新」 43.43±7.75 8.40±1.20 1.20±0.51 4.36±0.57 標準製剤 （錠剤、100mg） 41.73±5.92 8.33±1.31 1.02±0.29 4.24±0.60

（Mean±S.D.，n＝15）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

溶出挙動

ジラゼプ塩酸塩錠50mg「日新」及びジラゼプ塩酸塩錠100mg「日新」は、それぞれ日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたジラゼプ塩酸塩水和物50mg錠又はジラゼプ塩酸塩水和物100mg錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

	頻度不明
精神神経系	頭痛、頭重感、めまい、ふらつき、不眠、いらいら感、眠気
循環器	動悸、頻脈、熱感、顔面潮紅感、胸部圧迫感、胸部違和感、起立性低血圧
消化器	悪心・嘔吐、便秘、腹痛、下痢、軟便、食欲不振、口渇
過敏症	発疹、そう痒感、紅斑
肝臓	一過性のALT（GPT）上昇
血液	白血球増多
感覚器	苦味感
その他	易疲労感、喉頭部息づまり感、発汗、手指の張る感じ、肩こり