製品名 トフィソパム錠50mg「サワイ」

一般名
Tofisopam
薬効分類
鎮静薬(麻酔薬含む)
 >自律神経調節薬
価格
50mg1錠:5.8円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 下記疾患における頭痛・頭重、倦怠感、心悸亢進、発汗等の自律神経症状

    • 自律神経失調症、頭部・頸部損傷、更年期障害・卵巣欠落症状

用法・用量

  • 通常、成人にはトフィソパムとして1回50mg、1日3回経口投与する。
    なお、年齢・症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • ロミタピドメシル酸塩を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
副作用
注意

次の患者には慎重に投与すること

急性狭隅角緑内障の患者〔本剤は抗コリン作用を若干有する。〕
重症筋無力症の患者〔筋弛緩作用を若干有する。〕
脳に器質的障害のある患者〔作用が強くあらわれることがある。〕
中等度又は重篤な呼吸不全のある患者〔呼吸機能が低下することがある。〕
眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。
妊婦(3ヵ月以内)又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。妊娠中に他のベンゾジアゼピン系薬剤(ジアゼパム、クロルジアゼポキシド等)の投与を受けた患者の中に奇形を有する児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。〕
妊娠後期の婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されている。なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある。また、ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に黄疸の増強を起こすことが報告されている。〕
分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状があらわれることが、ベンゾジアゼピン系薬剤で報告されている。
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット)において、乳汁中に移行することが認められている。〕
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
生物学的同等性試験
トフィソパム錠50mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ2錠(トフィソパムとして100mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中トフィソパム濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤2錠投与時の薬物動態パラメータ
Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)AUC0-24hr(ng・hr/mL)
トフィソパム錠50mg「サワイ」89.5±38.41.2±0.35.3±4.3194.9±74.3
標準製剤(錠剤、50mg)88.1±38.31.1±0.34.3±1.8206.7±62.6
(Mean±S.D.)
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
本製剤は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた規格に適合していることが確認されている。