製品名 リュープリンPRO注射用キット22.5mg

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一般名
Leuprorelin Acetate
薬効分類
産婦人科用薬
 >GnRHアゴニスト
価格
22.5mg1筒:88144円/筒

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 前立腺癌
  • 閉経前乳癌

用法・用量

  • 通常、成人には24週に1回リュープロレリン酢酸塩として22.5mgを皮下に投与する。
    投与に際しては、注射針を上にしてプランジャーロッドを押して、懸濁用液全量を粉末部に移動させて、泡立てないように注意しながら、十分に懸濁して用いる。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

前立腺癌の場合本剤の成分又は合成LH-RH、LH-RH誘導体に対して、過敏症の既往歴のある患者
閉経前乳癌の場合本剤の成分又は合成LH-RH、LH-RH誘導体に対して、過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある患者、授乳中の患者(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
副作用
全効能疾患共通
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎(0.1%未満)があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
アナフィラキシー(0.1%未満)があらわれることがあるので、問診を十分に行い、投与後は十分に観察し、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
糖尿病の発症又は増悪(頻度不明)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
下垂体卒中(頻度不明)が下垂体腺腫患者で報告されているので、初回投与直後に頭痛、視力・視野障害等があらわれた場合には、検査のうえ外科的治療等の適切な処置を行うこと。
心筋梗塞、脳梗塞、静脈血栓症、肺塞栓症等の血栓塞栓症(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
前立腺癌の場合うつ状態(0.1%未満)があらわれることがあるので患者の状態を十分に観察すること。
下垂体-性腺系刺激作用による血清テストステロン濃度の上昇に伴って骨疼痛の一過性増悪、尿路閉塞あるいは脊髄圧迫(5%以上)がみられることがあるので、このような場合には対症療法等適切な処置を行うこと。
心不全(0.1~5%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
閉経前乳癌の場合エストロゲン低下作用に基づく更年期障害様のうつ状態(0.1~5%未満)があらわれることがあるので患者の状態を十分に観察すること。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

前立腺癌の場合脊髄圧迫又は尿路閉塞による腎障害を既に呈している患者又は新たに発生するおそれのある患者[初回投与初期の血清テストステロン濃度の上昇に伴い、原疾患の症状が悪化する可能性がある。]
閉経前乳癌の場合粘膜下筋腫のある患者[出血症状が増悪することがある。]

重要な基本的注意

全効能疾患共通
本剤は内分泌療法剤であり、前立腺癌及び閉経前乳癌に対し使用する場合には、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。
本剤は24週間持続性の製剤であり、徐放性の薬剤が注射部位に長くとどまり、硬結等の注射部位反応が発現することがあるので、注射部位を毎回変更し、注射部位をもまないように患者に説明するなど十分注意して投与すること。(「副作用」、「適用上の注意」の項参照)
前立腺癌の場合初回投与初期に、高活性LH-RH誘導体としての下垂体-性腺系刺激作用による血清テストステロン濃度の上昇に伴って骨疼痛の一過性増悪がみられることがあるが、このような症状があらわれた場合には対症療法を行うこと。また、尿路閉塞あるいは脊髄圧迫のみられるおそれがあるので慎重に投与し、投与開始1ヵ月間は十分観察を行い、このような症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。
閉経前乳癌の場合初回投与初期に、高活性LH-RH誘導体としての下垂体-性腺系刺激作用による血清エストロゲン濃度の上昇に伴って骨疼痛の一過性増悪等がみられることがあるが、このような症状があらわれた場合には対症療法を行うこと。
本剤で抗腫瘍効果が得られず進行を認めた場合は、投与を中止すること。
更年期障害様のうつ状態があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察すること。(「重大な副作用」の項参照)

適用上の注意

全効能疾患共通
投与経路
皮下注射のみに使用すること。[静脈注射により血栓症を誘発するおそれがある。]
投与法
皮下注射にあたっては下記の点に注意すること。
注射部位は上腕部、腹部、臀部の皮下とすること。
注射部位は毎回変更し、同一部位への反復注射は行わないこと。
注射針が血管内に入っていないことを確認すること。
注射部位をもまないように患者に指示すること。
調製法
用時調製し、懸濁後は直ちに使用すること。
全効能疾患共通
本剤は24週間持続の徐放性製剤であり、24週を超える間隔で投与すると下垂体-性腺系刺激作用により性腺ホルモン濃度が再度上昇し、臨床所見が一過性に悪化するおそれがあるので、24週に1回の用法を遵守すること。
閉経前乳癌の場合治療に際しては妊娠していないことを確認し、また、治療期間中は非ホルモン性の避妊をさせること。
エストロゲン低下作用に基づく骨塩量の低下がみられることがあるので、長期にわたり投与する場合には、可能な限り骨塩量の検査を行い慎重に投与すること。
全効能疾患共通
患者の治療歴等について、【臨床成績】の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。
閉経前乳癌の場合
本剤の使用開始にあたっては、原則としてホルモン受容体の発現の有無を確認し、ホルモン受容体が陰性と判断された場合には本剤を使用しないこと。
閉経前乳癌の場合妊婦又は妊娠している可能性のある患者、授乳中の患者には投与しないこと。[LH-RH誘導体による流産の報告があり、本剤の動物試験で胎児死亡の増加及び胎児体重の低値(ラット、ウサギ)並びに骨格異常の増加傾向(ウサギ)がみられている。また、ラットで乳汁への移行がみられている。]

薬物動態

前立腺癌の場合
前立腺癌患者(未治療例)を対象に、リュープロレリン酢酸塩として22.5mgを単回皮下投与した時、リュープロレリン未変化体の血中濃度の推移及び薬物動態学的パラメータは以下のとおりであった。
Cmax(ng/mL)Tmax(h)AUC0-168days(ng・h/mL)T1/2(h)
n=64.65±0.971.00(0.92、1.05)799.5±178.8927.2±320.7
平均値±標準偏差(ただし、Tmaxは中央値(最小値、最大値))
前立腺癌患者(既治療例)を対象に、リュープロレリン酢酸塩として22.5mgを24週に1回(計2回)皮下投与した時のリュープロレリン未変化体の血中濃度の推移を観察したが、反復投与による蓄積性は認められなかった。
閉経前乳癌の場合
閉経前乳癌術後患者を対象に、リュープロレリン酢酸塩として22.5mgを単回皮下投与(タモキシフェン20mg/日を併用投与)した時、リュープロレリン未変化体の血中濃度の推移及び薬物動態学的パラメータは以下のとおりであった。
Cmax(ng/mL)Tmax(h)AUC0-168days(ng・h/mL)T1/2(h)
n=225.20±1.030.97(0.77、1.40)560.9±190.5894.9±277.7
平均値±標準偏差(ただし、Tmaxは中央値(最小値、最大値))
閉経前乳癌術後患者を対象に、リュープロレリン酢酸塩として22.5mgを24週に1回(計2回)皮下投与した時のリュープロレリン未変化体の血中濃度の推移を観察したが、反復投与による蓄積性は認められなかった。

エルゼビアは医療の最前線にいらっしゃる
すべての医療従事者の皆様に敬意を表します。
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