製品名 ニソルジピン錠5mg「テバ」
ニソルジピン錠10mg「テバ」

一般名
Nisoldipine
薬効分類
降圧薬
 >Ca拮抗薬(ジヒドロピリジン系)
価格
5mg1錠:11.3円/錠
10mg1錠:17.6円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 高血圧症、腎実質性高血圧症、腎血管性高血圧症
  • 狭心症、異型狭心症

用法・用量

  • 高血圧症、腎実質性高血圧症、腎血管性高血圧症

    • 通常、成人にはニソルジピンとして5~10mgを1日1回経口投与する。
  • 狭心症、異型狭心症

    • 通常、成人にはニソルジピンとして10mgを1日1回経口投与する。症状に応じ適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
  • 心原性ショックの患者[血圧低下により症状が悪化するおそれがある]
  • イトラコナゾール、ミコナゾールを投与中の患者(「相互作用」の項(1)参照)
副作用
(頻度不明)
類薬(ニフェジピン)で、次のような副作用があらわれることがある。このような副作用があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
紅皮症(剥脱性皮膚炎)
無顆粒球症
注意

次の患者には慎重に投与すること

過度に血圧の低い患者[更に血圧が低下するおそれがある]
重篤な肝機能障害のある患者[血中濃度が上昇することがある。また類薬(ニフェジピン)で、門脈圧が上昇するおそれのあることが報告されている。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。
降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
高齢者では低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。[一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こるおそれがある)]
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[動物実験で胎児の発育抑制が、また類薬の動物実験で催奇形作用が報告されている]
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験で乳汁中へ移行することが報告されている]
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
生物学的同等性試験
ニソルジピン錠5mg「テバ」
ニソルジピン錠5mg「テバ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠(ニソルジピンとして10mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータ
(平均±標準偏差、n=29)
投与量(mg)AUC0-24(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
ニソルジピン錠5mg「テバ」108.6±6.41.9±1.11.4±0.73.4±2.9
標準製剤(錠剤、5mg)108.1±4.92.0±1.21.5±0.92.7±1.9
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
ニソルジピン錠10mg「テバ」
ニソルジピン錠10mg「テバ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ニソルジピンとして10mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータ
(平均±標準偏差、n=30)
投与量(mg)AUC0-24(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
ニソルジピン錠10mg「テバ」106.2±3.21.7±1.01.5±0.73.2±2.2
標準製剤(錠剤、10mg)106.6±4.31.6±0.81.5±0.63.6±3.5
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出性
ニソルジピン錠5mg「テバ」及びニソルジピン錠10mg「テバ」の溶出性は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた規格に適合していることが確認されている。