製品名 ロレルコ錠250mg

一般名
Probucol
薬効分類
脂質代謝異常治療薬
 >プロブコール
価格
250mg1錠:18.7円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 高脂血症(家族性高コレステロール血症、黄色腫を含む。)

用法・用量

  • 通常、成人にはプロブコールとして1日量500mgを2回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、家族性高コレステロール血症の場合は、プロブコールとして1日量1,000mgまで増量することができる。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 重篤な心室性不整脈(多源性心室性期外収縮の多発)のある患者[より重篤な心室性不整脈(torsades de pointes)を起こすおそれがある。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
副作用
(頻度不明
心室性不整脈(torsades de pointes)、失神
著明なQT延長に伴う心室性不整脈(torsades de pointes)、失神があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
消化管出血、末梢神経炎
消化管出血、末梢神経炎があらわれたとの報告がある。
横紋筋融解症
筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
*:自発報告又は海外において認められた副作用のため頻度不明。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

心筋梗塞の新鮮例及びうっ血性心不全のある患者[心室性不整脈を起こすおそれがある。]
心室性不整脈のある患者(〔禁忌〕の項参照)
QT延長を起こしやすい患者(先天性QT延長症候群、低カリウム血症等)[心室性不整脈を起こすおそれがある。]

重要な基本的注意

本剤の適用にあたっては、次の点に十分留意すること。
適用の前に十分な検査を実施し、高脂血症(家族性高コレステロール血症、黄色腫を含む)であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること。本剤はコレステロール値の異常を主とした高脂血症によく反応する。
あらかじめ高脂血症の基本である食事療法を行い、さらに運動療法や高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分考慮すること。
投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止すること。
本剤の投与により心電図上QT延長、心室性不整脈の報告があるので、本剤投与中は定期的に心電図を測定することが望ましい。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット、ウサギ)で乳汁中への移行が報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。(使用経験が少ない。)

薬物動態

血中濃度
健康成人男子にプロブコール250mgを食後1回経口投与した場合の血中濃度は、投与後18時間で最高値(約5μg/mL)に達し、生物学的半減期は約56時間である。また、1日750mg(250mg×3回)、10日間連続経口投与では、投与開始後192時間で血中濃度は最高値(12μg/mL)に達し、最終投与後の生物学的半減期は98時間である。
患者へのプロブコール1日1,000mg、2年間連続経口投与では、定常状態の血漿中濃度は11~76μg/mLを示し、最終投与1カ月後に血漿中濃度は定常状態の50%に減少する。(参考:外国人である。)
分布(参考:動物実験)
ラットに14C-プロブコールを経口投与したところ、ほぼ全身に分布し、単回投与(100mg/kg)の場合、肝、副腎、褐色脂肪に血漿中濃度の3~10倍、また、連続投与(100mg/kg、1日1回、21日間)した場合、褐色脂肪、副腎、肝、脂肪に血漿中濃度の10~46倍移行したが、中枢、生殖腺、眼への移行は少なく(単回投与で血漿中濃度の1/7~1/20、連続投与で同じく1~1/2)、各組織からの消失は緩慢で蓄積性が示唆されている。イヌやサルでもほぼ同様の分布を示す。
代謝(参考:外国人である。)
健康成人男子に14C-プロブコールを経口投与した場合、血漿中及び糞中の放射活性の大部分は未変化体であるが、尿中に代謝産物ジフェノキノンなどが認められる。
排泄(参考:外国人である。)
健康成人男子に14C-プロブコールを経口投与した場合、0~96時間で糞中に投与量の84%、尿中には1.9%が排泄される。