製品名 ニコランジル錠2.5mg「トーワ」
ニコランジル錠5mg「トーワ」

一般名
Nicorandil
薬効分類
昇圧・心不全・冠動脈・末梢血管疾患薬
 >冠拡張薬
価格
2.5mg1錠:5.6円/錠
5mg1錠:5.8円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 狭心症

用法・用量

  • ニコランジルとして、通常、成人1日量15mgを3回に分割経口投与する。
    なお、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル)又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤(リオシグアト)を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
副作用
(頻度不明)
肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少
血小板減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
口内潰瘍、舌潰瘍、肛門潰瘍、消化管潰瘍
口内潰瘍、舌潰瘍、肛門潰瘍、消化管潰瘍があらわれることがあるので、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

次の患者には慎重に投与すること

重篤な肝障害のある患者[本剤投与中に肝機能検査値異常があらわれることがある。]
緑内障の患者[眼圧を上昇させるおそれがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
本剤の投与開始時には、硝酸・亜硝酸エステル系薬剤と同様に血管拡張作用による拍動性の頭痛を起こすことがあるので、このような場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
本剤とホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル)又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤(リオシグアト)との併用により降圧作用が増強し、過度に血圧を低下させることがあるので、本剤投与前にこれらの薬剤を服用していないことを十分確認すること。また、本剤投与中及び投与後においてこれらの薬剤を服用しないよう十分注意すること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]
湿気を避けて涼しいところに保管するよう指導すること。
一般に高齢者では生理機能が低下し、副作用が発現しやすいことが推定されるので、本剤投与の際には少量から投与するなど慎重に投与すること。
妊娠中の投与に関する安全性は確立されていないので、妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。
小児に対する安全性は確立されていない。
生物学的同等性試験
ニコランジル錠2.5mg「トーワ」
ニコランジル錠2.5mg「トーワ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ニコランジルとして2.5mg)健康成人男子(n=16)に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ参考パラメータ
AUC6(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
ニコランジル錠2.5mg「トーワ」(錠剤、2.5mg)41.6±23.138.3±19.30.479±0.2501.09±0.25
標準製剤(錠剤、2.5mg)41.2±21.038.4±16.40.615±0.4460.99±0.30
(Mean±S.D.,n=16)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
ニコランジル錠5mg「トーワ」
試験製剤(ニコランジル錠5mg「トーワ」(新製法))と標準製剤(ニコランジル錠5mg「トーワ」(旧製法))を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ニコランジルとして5mg)健康成人男子(n=16)に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ参考パラメータ
AUC6(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
ニコランジル錠5mg「トーワ」(新製法)(錠剤、5mg)110.8±39.995.48±26.170.531±0.1860.897±0.296
(Mean±S.D.,n=16)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
ニコランジル錠2.5mg「トーワ」及びニコランジル錠5mg「トーワ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたニコランジル錠の溶出規格にそれぞれ適合していることが確認されている。