製品名 硝酸イソソルビド徐放錠20mg「トーワ」

一般名
Isosorbide Dinitrate
薬効分類
昇圧・心不全・冠動脈・末梢血管疾患薬
 >硝酸薬
価格
20mg1錠:5.8円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 狭心症、心筋梗塞(急性期を除く)、その他の虚血性心疾患

用法・用量

  • 通常、成人に対し、1回1錠(硝酸イソソルビドとして20mg)を1日2回経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
    本剤はかまずに服用すること。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 重篤な低血圧又は心原性ショックのある患者[血管拡張作用により更に血圧を低下させ、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 閉塞隅角緑内障の患者[眼圧を上昇させるおそれがある。]
  • 頭部外傷又は脳出血のある患者[頭蓋内圧を上昇させるおそれがある。]
  • 高度な貧血のある患者[血圧低下により貧血症状(めまい、立ちくらみ等)を悪化させるおそれがある。]
  • 硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル)又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤(リオシグアト)を投与中の患者[本剤とこれらの薬剤との併用により降圧作用が増強され、過度に血圧を低下させることがある。(「相互作用」の項参照)]
副作用
注意

次の患者には慎重に投与すること

低血圧の患者[血管拡張作用により更に血圧を低下させるおそれがある。]
原発性肺高血圧症の患者[心拍出量が低下しショックを起こすおそれがある。]
肥大型閉塞性心筋症の患者[心室内圧較差の増強をもたらし、症状を悪化させるおそれがある。]
肝障害のある患者[高い血中濃度が持続するおそれがあるので、減量するなどして使用すること。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
本剤の投与に際しては、症状及び経過を十分に観察し、狭心症発作が増悪するなど効果が認められない場合には他の療法に切りかえること。
硝酸・亜硝酸エステル系薬剤を使用中の患者で、急に投与を中止したとき症状が悪化した症例が報告されているので、休薬を要する場合には他剤との併用下で徐々に投与量を減じること。
また、患者に医師の指示なしに使用を中止しないよう注意すること。
過度の血圧低下が起こった場合には、本剤の投与を中止し、下肢の挙上あるいは昇圧剤の投与等、適切な処置を行うこと。
起立性低血圧を起こすことがあるので注意すること。
本剤の投与開始時には、他の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤と同様に血管拡張作用による頭痛等の副作用を起こすことがある。このような場合には鎮痛剤を投与するか、減量又は投与中止するなど適切な処置を行うこと。
また、これらの副作用のために注意力、集中力、反射運動能力等の低下が起こることがあるので、このような場合には、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
本剤とホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル)又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤(リオシグアト)との併用により降圧作用が増強し、過度に血圧を低下させることがあるので、本剤投与前にこれらの薬剤を服用していないことを十分確認すること。また、本剤投与中及び投与後においてこれらの薬剤を服用しないよう十分注意すること。
服用時
本剤をかみくだいて服用すると、一過性の血中濃度の上昇に伴って頭痛が発生しやすくなるので、本剤はかまずに服用すること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]
本剤は狭心症の発作寛解を目的とした治療には不適であるので、この目的のためには速効性の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤を使用すること。
本剤は、主として肝臓で代謝されるが、高齢者では一般に肝機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、注意すること。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳中の女性への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。(使用経験が少ない)
生物学的同等性試験
硝酸イソソルビド徐放錠20mg「トーワ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(硝酸イソソルビドとして20mg)健康成人男子に絶食(n=16)及び食後(n=16)単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された(昭和55年5月30日 薬審第718号に基づく)。
絶食投与
判定パラメータ参考パラメータ
AUC32(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
硝酸イソソルビド徐放錠20mg「トーワ」(錠剤、20mg)20.95±9.463.83±2.092.8±1.55.6±3.1
標準製剤(錠剤、20mg)21.44±8.553.92±2.292.9±1.74.4±1.5
(Mean±S.D.,n=16)
血漿中濃度並びにAUC、Cmaxのパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
食後投与
判定パラメータ参考パラメータ
AUC12(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
硝酸イソソルビド徐放錠20mg「トーワ」(錠剤、20mg)28.32±5.008.34±2.542.06±0.442.36±0.66
標準製剤(錠剤、20mg)28.32±3.678.17±1.651.94±0.252.32±0.49
(Mean±S.D.,n=16)
血漿中濃度並びにAUC、Cmaxのパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
硝酸イソソルビド徐放錠20mg「トーワ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた硝酸イソソルビド徐放錠の溶出規格に適合していることが確認されている。