アメジニウムメチル硫酸塩錠10mg「トーワ」

• アメジニウムメチル硫酸塩錠10mg「フソー」

効能・効果

• 本態性低血圧、起立性低血圧、透析施行時の血圧低下の改善

用法・用量

• 本態性低血圧、起立性低血圧

  • 通常、成人にはアメジニウムメチル硫酸塩として、1日20mgを1日2回に分割経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

• 透析施行時の血圧低下の改善

  • 通常、成人にはアメジニウムメチル硫酸塩として透析開始時に1回10mgを経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 高血圧症の患者［高血圧症を悪化させる。］

• 甲状腺機能亢進症の患者［甲状腺機能亢進症を悪化させる。］

• 褐色細胞腫のある患者［急激な昇圧発作を起こすおそれがある。］

• 閉塞隅角緑内障の患者［急激な眼圧上昇をきたすおそれがある。］

• 残尿を伴う前立腺肥大のある患者［尿閉をきたすおそれがある。］

次の患者には慎重に投与すること

重篤な心臓障害のある患者［本剤の交感神経機能亢進作用を介する心臓刺激作用により、心臓障害が悪化するおそれがある。］

透析施行時の血圧低下への適用にあたっては、透析中に血圧が低下したために透析の継続が困難となることが確認されている慢性腎不全患者のみを対象とすること。

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

投与に際しては少量から開始するなど用量に留意すること。［高齢者では生理機能（腎機能、肝機能）が低下していることが多い。］

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

本剤投与中は授乳を避けさせること。［動物実験（ラット）において乳汁中への移行が報告されている。］

乳児及び幼児に対する安全性は確立していない。（使用経験がない）

生物学的同等性試験

アメジニウムメチル硫酸塩錠10mg「トーワ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アメジニウムメチル硫酸塩として10mg）健康成人男子（n＝20）に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された（昭和55年5月30日　薬審第718号に基づく）。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC48（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） アメジニウムメチル硫酸塩錠10mg「トーワ」（錠剤、10mg） 266.25±112.24 24.76±8.47 2.28±0.75 10.39±2.65 標準製剤（錠剤、10mg） 270.88±114.44 25.03±9.15 1.88±0.51 9.79±2.37

（Mean±S.D.，n＝20）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

溶出挙動

アメジニウムメチル硫酸塩錠10mg「トーワ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたメチル硫酸アメジニウム錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
ドロキシドパ	血圧の異常上昇をきたすことがある。	ドロキシドパから変換したノルアドレナリンの末梢神経終末における再取り込みと不活性化が、本剤により抑制される。
ノルアドレナリン	血圧の異常上昇をきたすおそれがある。	本剤によりノルアドレナリンの末梢神経終末における再取り込みと不活性化が抑制される。

	頻度不明
過敏症注）	発疹、湿疹、蕁麻疹
循環器	動悸、頻脈、血圧変動、不整脈（期外収縮、心房細動等）、ほてり感、のぼせた感じ、胸部不快感、息苦しさ、浮腫、胸内苦悶感、四肢冷感
精神神経系	めまい、立ちくらみ、頭痛、頭重、気分不良、ふらつき、全身けん怠感、焦躁感、情緒不安定、不眠、眠気、全身のしびれ、耳鳴
消化器	嘔気・嘔吐、腹痛、胸やけ、食欲不振、腹部膨満、下痢、便秘、口渇感
肝臓	AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇等の肝機能異常
その他	排尿障害、白血球減少、発熱、全身熱感、頸部痛、下肢痛、視力障害、歩行障害の悪化、構語障害の悪化

注）このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。