製品名 イブリーフ静注20mg

一般名
Ibuprofen L-Lysine
薬効分類
昇圧・心不全・冠動脈・末梢血管疾患薬
 >未熟児動脈管開存症治療剤
価格
20mg2mL1瓶:13012円/瓶

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 下記疾患で保存療法(水分制限、利尿剤投与等)が無効の場合

    • 未熟児動脈管開存症

用法・用量

  • 通常3回、イブプロフェンとして初回は10mg/kg、2回目及び3回目は5mg/kgを15分以上かけて24時間間隔で静脈内投与する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 動脈管依存性の先天性心疾患(肺動脈閉鎖、ファロー四徴症、大動脈縮窄症等)のある患者[これらの患者では、十分な肺又は全身血流確保のために、動脈管の開存が必要であり、本剤による動脈管の閉鎖はこれらの症状を悪化させるおそれがある。]
  • 重篤な腎機能障害のある患者[血管拡張性のプロスタグランジンによって腎血流が維持されている患者では、本剤のプロスタグランジン合成阻害作用により、腎機能障害が悪化するおそれがある。]
  • 高度の黄疸のある患者[ビリルビンの血中濃度が上昇し、黄疸が悪化するおそれがある。]
  • 消化管出血のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用に基づくとされる胃粘膜防御能の低下により、消化管出血が悪化するおそれがある。]
  • 壊死性腸炎又はその疑いのある患者[壊死性腸炎が悪化するおそれがある。]
  • 頭蓋内出血のある患者[頭蓋内出血が悪化するおそれがある。]
  • 血小板減少症の患者[血小板減少症が悪化するおそれがある。]
  • 血液凝固障害のある患者[血小板凝集能を抑制するため、血液凝固障害が悪化するおそれがある。]
副作用
急性腎障害(1.1%)、無尿(頻度不明注))が報告されているため、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肺高血圧症(頻度不明注))が報告されているため、徴候や症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
壊死性腸炎(5.7%)、消化管穿孔(2.3%)、イレウス(2.3%)が報告されているため、腹部膨満、血便等の症状の発現に注意し、症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少症(4.5%)、出血(2.3%)、胃腸出血(1.1%)、肺出血(頻度不明注))が報告されているため、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
頭蓋内出血(15.9%)が報告されているため、頭部超音波検査を行うなど観察を十分行い、症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注)その他の臨床試験及び自発報告等で認められた副作用を頻度不明として記載した。
注意
本剤の使用にあたっては、最新の治療ガイドラインを参考にすること。
新生児医療及び未熟児動脈管開存症患者の管理に習熟した医師が使用するか、又はそれら医師の監督下で使用すること。
腎障害、尿量減少、重篤な無尿を起こすことがあるので、定期的に腎機能に関する検査を行うこと。
イブプロフェンはアルブミン結合部位からビリルビンを置換させることがあるので、総ビリルビンの上昇がみられる患者では、黄疸の発現に注意し、慎重に投与すること。
他のプロスタグランジン合成阻害剤と同時に投与しないこと。
投与時
本剤を希釈する場合は用時調製すること。
また、使用されなかった薬液は廃棄すること。
投与時間の上限は1時間を目安とすること。
無尿又は著しい乏尿(尿量:0.6mL/h/kg未満)が明らかな場合は2回目又は3回目の投与を行わないこと。
初回又は2回目の投与後、動脈管の閉鎖が得られた場合は、再開通の可能性と副作用のリスクを慎重に検討した上で投与継続の要否を検討すること。
本剤を希釈して投与する場合は、日本薬局方ブドウ糖注射液(5又は10%)又は日本薬局方生理食塩液を用いること。
中心静脈栄養と同じ静脈ラインで投与する際は、中心静脈栄養を中断し、日本薬局方ブドウ糖注射液(5又は10%)又は日本薬局方生理食塩液を本剤の投与前後15分間かけて静脈内投与すること。
未熟性を伴う新生児に対して投与すること。
血漿中濃度
日本人未熟児動脈管開存症患者に本剤を用法・用量どおりに投与(イブプロフェンとして初回10mg/kg、2回目及び3回目5mg/kgを24時間間隔で静脈内投与)したとき、1回目投与後1時間における血漿中イブプロフェン濃度は37.0±6.54μg/mL(18例)、2回目及び3回目投与直前における血漿中イブプロフェン濃度はそれぞれ24.3±6.06μg/mL(17例)及び25.5±10.6μg/mL(15例)であった。
本剤を用法・用量どおりに投与(イブプロフェンとして初回10mg/kg、2回目及び3回目5mg/kgを24時間間隔で静脈内投与)された外国人未熟児動脈管開存症患者54例から得た血漿中イブプロフェン濃度データを用いて、母集団薬物動態解析により薬物動態パラメータを推定した。出生後1日目の患者におけるイブプロフェンのクリアランスは2.96mL/h/kg、分布容積は320mL/kgと推定された。出生後日数はイブプロフェンの薬物動態に有意な影響を及ぼすと推定され、出生後日数を経るに従いクリアランスは増加すると予測された。
代謝・排泄
外国人健康成人にイブプロフェンとして200mgを1日3回経口投与した場合、24時間までに尿中に約60%が代謝物(側鎖イソブチル基が酸化されたもの2種、及びそれらの抱合体)として排泄され、未変化体は認められていない。
蛋白結合率
新生児血漿を用いたin vitroにおけるイブプロフェンの血漿蛋白結合率は95.0%であった。