ベポタスチンベシル酸塩錠5mg「トーワ」、他

• ベポタスチンベシル酸塩錠5mg「タナベ」
  ベポタスチンベシル酸塩錠10mg「タナベ」
  ベポタスチンベシル酸塩OD錠5mg「タナベ」
  ベポタスチンベシル酸塩OD錠10mg「タナベ」

効能・効果

• ＜成人＞

  • アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症）

• ＜小児＞

  • アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

用法・用量

• ＜成人＞

  • 通常、成人にはベポタスチンベシル酸塩として1回10mgを1日2回経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

• ＜小児＞

  • 通常、7歳以上の小児にはベポタスチンベシル酸塩として1回10mgを1日2回経口投与する。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

腎機能障害のある患者［本剤の血中濃度を上昇させることがある。また、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、低用量（例えば1回量5mg）から投与するなど慎重に投与し、異常が認められた場合は減量、休薬するなど適切な処置を行う。］

重要な基本的注意

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量を図る場合には十分な管理下で徐々に行うこと。

本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

高齢者への投与

本剤は、主として腎臓から排泄されるが、一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがあるので注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立しておらず、また、動物実験で胎児への移行が認められている。］

授乳中の女性には投与しないことが望ましいが、やむを得ず本剤を投与する場合には授乳を避けさせること。［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。］

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対する安全性は確立していない。（使用経験が少ない）

薬物動態

生物学的同等性試験

ベポタスチンベシル酸塩錠10mg「トーワ」

ベポタスチンベシル酸塩錠10mg「トーワ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ベポタスチンベシル酸塩として10mg）健康成人男子（n＝12）に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC10（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） ベポタスチンベシル酸塩錠10mg「トーワ」（錠剤、10mg） 379.2±47.6 105.742±19.675 1.250±0.337 2.294±0.214 標準製剤（錠剤、10mg） 360.4±47.3 90.508±15.324 1.417±0.359 2.287±0.246

（Mean±S.D.，n＝12）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

ベポタスチンベシル酸塩錠5mg「トーワ」

ベポタスチンベシル酸塩錠5mg「トーワ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成18年11月24日　薬食審査発第1124004号）」に基づき、ベポタスチンベシル酸塩錠10mg「トーワ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。

溶出挙動

ベポタスチンベシル酸塩錠5mg「トーワ」及びベポタスチンベシル酸塩錠10mg「トーワ」は、日本薬局方医薬品各条に定められたベポタスチンベシル酸塩錠の溶出規格にそれぞれ適合していることが確認されている。

副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	頻度不明
血液	白血球数増加、白血球数減少、好酸球増多
精神神経系	眠気、けん怠感、頭痛、頭重感、めまい
消化器	口渇、悪心、胃痛、胃部不快感、下痢、口内乾燥、舌炎、嘔吐、腹痛、便秘
過敏症	発疹、腫脹、蕁麻疹
肝臓	AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、γ-GTP上昇、LDH上昇、総ビリルビン上昇
腎臓	尿潜血、尿蛋白、尿糖、尿ウロビリノーゲン、尿量減少、排尿困難、尿閉
その他	月経異常、浮腫、動悸、呼吸困難、しびれ、味覚異常